SEMINARIO: ANTIMALARICOS

Asignatura: Farmacologa

Integrantes:
- Daz Huaylla Lizbeth
- Carranza Gavelan Sandra
- Snchez Rodrguez Shirley
- Trigoso Rodrguez Gali

Docente: Q.F. Juana del Carmen Guerrero Hurtado

TRUJILLLO PER
2014-I
VIDEO: https://www.youtube.com/watch?
v=4iCYsAJ0GIU
MALARIA
 MALARIA

La malaria (del italiano medieval mal aire) o paludismo

(de paludis, genitivo del latn palus: cinaga o pantano y de
-ismo, en este caso accin o proceso patolgico)

En muchas zonas del mundo los parsitos se han vuelto resistentes

a varios antipaldicos.
 Es la primera enfermedad de importancia entre la
enfermedades debilitantes

MALARIA
 VECTO La enfermedad puede ser causada
R por una o por varias de las
diferentes especies de
Plasmodium

edomina en las regiones tropicales y subtropicales.

los machos no pican y no pueden
transmitir enfermedades,

ya que nicamente se alimentan

de nctares y jugos vegetales.

Aun as de las 400 especies existentes del

mosquito Anopheles tan solo unas 30 o 40
especies transmiten la malaria.
 R IA
A LA
A M
E L
N D
ISI
S M
TR AN
 1. VECTOR

2 VECTOR
MADRE HIJO (UTERO)
 SINTOMAS DE LA
MALARIA
Los sntomas aparecen a los 7
das o ms (generalmente
entre los 10 y los 15 das) de
la picadura del mosquito
infectivo

taquicardia
Los nios de zonas endmicas con
enfermedad grave suelen manifestar
una o ms de las siguientes En los casos de paludismo
por P. vivax o P. ovale
presentaciones sindrmicas
pueden producirse
recidivas clnicas
anemia grave semanas o meses
despus de la infeccin
sufrimiento respiratorio relacionado inicial
con la acidosis metablica o
paludismo cerebral
aunque el paciente haya abandona
la zona paldica.

el caso de P. falciparum y P. malariae)

y para lograr la curacin completa es

obligatorio un tratamiento especial dirigido
contra esas formas heptica
 g o
s
R ie
en
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on
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Pe
 Entre los grupos de poblacin que corren
un riesgo especial se encuentran

Los nios pequeos de zonas con transmisin

estable que todava no han desarrollado
inmunidad protectora frente a las formas ms
graves de la enfermedad
Los nios pequeos son el grupo que ms
contribuye a la mortalidad mundial por
paludismo.

Las embarazadas no inmunes. El paludismo

produce tasas elevadas de aborto

hasta un 60% en el caso de y tasas de mortalidad

la infeccin por P. materna del 10% al
falciparum 50%.
Las embarazadas semi inmunes de zonas
con alta transmisin
abortos
El paludismo puede producir

bajo peso al nacer

especialmente durante los dos primeros embarazos

Se calcula que anualmente mueren 200 000

lactantes a consecuencia del paludismo adquirido
durante el embarazo

Las embarazadas semiinmunes infectadas por el

VIH de zonas con transmisin estable corren
mayor riesgo de sufrir el paludismo en todos sus
embarazos.

Las mujeres con infeccin paldica placentaria

tambin corren mayor riesgo de transmitir la
infeccin a sus hijos recin nacidos.
 Las mujeres con infeccin paldica placentaria
tambin corren mayor riesgo de transmitir la
infeccin a sus hijos recin nacidos.

Los emigrantes de zonas endmicas y sus hijos

residentes en zonas no endmicas tambin corren
mayor riesgo cuando vuelven de visita a sus pases,
debido a la inexistencia o atenuacin de la inmunidad.
Los pacientes con VIH/sida.

Los viajeros internacionales procedentes de zonas no endmicas

corren mayor riesgo de sufrir el paludismo y sus consecuencias,
pues carecen de inmunidad
 Zonas Endmicas de
La Malaria es frecuente Malaria
los pases en los que la malaria es endmica
en zonas tropicales y han sido agrupados en 4 regiones, frica (1),
subtropicales Amrica (2), Asia-Pacfico (3), Oriente Medio
y Eurasia (4).

- El continente Africano se caracteriza

por tener ms del 90% de la malaria
causada por el plamodium falciparum.

- Las regiones de Amrica y Oriente

Medio-Eurasia se caracterizan por estar
dominadas por el Plasmodium vivax,
presentan bajos casos de malaria y
muertes.
- La regin de Asia-Pacfico presenta la
mayor poblacin en riesgo, la mayora
de las infecciones mezclan P.vivax y P.
falciparum, un moderado nmero de
casos y muertes y 2/3 de los fondos
destinados a la malaria provienen de sus
gobiernos.
 Medidas de Proteccin
La lucha antivectorial es el medio principal de
reducir la transmisin del paludismo en la
comunidad.
A nivel individual, la proteccin personal
contra las picaduras de los mosquitos es
la primera lnea de defensa en la
prevencin del paludismo.

Los mosquiteros tratados con

La OMS recomienda la
insecticidas de accin
cobertura de todas las
prolongada son los preferidos
personas en riesgo.
en los programas de
distribucin de salud pblica.
En la prevencin del paludismo tambin se pueden
utilizar medicamentos.

En el caso de los viajeros, la

enfermedad puede prevenirse
mediante quimioprofilaxis, que
suprime el estadio hemtico de la
infeccin paldica.

La OMS recomienda un tratamiento

preventivo intermitente con sulfadoxina-
pirimetamina para las embarazadas que
viven en zonas de alta transmisin,
durante el segundo y el tercer trimestre.

Asimismo, para los lactantes que viven en

zonas de alta transmisin en frica se
recomienda ese mismo tratamiento en tres
dosis, que se administran en el curso de las
vacunaciones sistemticas.
 FRMACOS
ANTIMALARICOS
Entre los frmacos de uso extendido para el tratamiento de la
malaria y atendiendo a su mecanismo de accin

los que actan a nivel de la

destoxificacin del grupo hemo
(cloroquina y derivados y los
endoperxidos como la
se encuentran artemisina)

los que interfieren con el

metabolismo del cido flico
(sulfamidas y la pirimetamina).
 4 Amino quinolina:
Cloroquina

4-aminoquinolina utilizada sobre todo como antipaldico, pero que

acta tambin como amibicida tisular.

La accin antipaldica se atribuye a su fijacin a

porfirinas dando lugar a la destruccin o
Mecanism inhibicin de formas asexuadas de plasmodios
o de no resistentes en eritrocitos; asimismo,
Accin interfiere en el desarrollo de formas sexuadas
de P. ovale, vivax, malariae y formas inmaduras
de P. falciparum
Oral: expresado en mg de cloroquina base.
- Profilaxis: dosis inicial recomendada: 5 mg/kg,
Presentaci mantenimiento: 5 mg/kg, 1 vez/sem; mantener
n tto. otras 4 sem despus de abandonar la zona
paldica.
- Tto.: dosis total: 25 mg/kg, distribuida durante
3 das: 1ery 2, 10 mg/kg y 3erda, 5 mg/kg.
 La cloroquina es muy eficaz contra las formas
Aplicacion eritrocticas deP. vivax,P. ovale,P. malariaey
es cepas deP. falciparumsensibles a ella.
Teraputic
El frmaco controla rpidamente los sntomas
as
clnicos y la parasitemia de los ataques
agudos.

Reacciones
adversas Dolor abdominal; anorexia, diarrea, nusea,
al vmitos; prdida de peso; visin anormal,
medicame deterioro de la percepcin de colores,
nto opacificacin de la crnea.
 8 Aminoquinolina:
Primaquina

Est indicada para el tratamiento del

Indicacion paludismo causado porPlasmodium
es ovaleyPlasmodium. Tambin como medida
preventiva para evitar el contagio
porPlasmodium falciparum.

La dosis habitual en adultos es 15 mg (26.3

mg de fosfato de Primaquina) por va oral,
una vez al da durante 15 das.
Presentaci
n En nios 0.3 mg por kg de peso (0.5 mg por
kg de fosfato de Primaquina) al da.

Mecanism La Primaquina inhibe la sntesis de poliaminas

o de en el parsito, causando la muerte celular.
Accin
Es til en profilaxis causal y acta como
gametocida para todas las especies de
Plasmodium.
 La Primaquina se absorbe rpidamente en
el tubo digestivo.

Las concentraciones plasmticas se

alcanzan 1 o 2 horas tras la toma de la
Farmacocint dosis y a partir de ese momento
ica disminuyen rpidamente, con una
semivida de eliminacin observada de 3 a
La Primaquina se metaboliza rpidamente
6 horas.
en el hgado; su principal metabolito es la
carboxiprimaquina y una pequea cantidad
de frmaco inalterado se excreta por la
orina

Dolor abdominal y gstrico es ms

frecuente si se administra con el estmago
Reacciones vaco.
Adversas al Dosis elevadas pueden causar nuseas y
medicament vmitos.
o Personas con dficit de la glucosa-6-fosfato
deshidrogenada pueden presentar anemia
hemoltica.
 Quinolenas: Quinina y
Mefloquina
La quinina o chinchona, C20H24N2O2 es un alcaloide
Quini natural, blanco y cristalino, con propiedades
na antipirticas, antipaldicas y analgsicas.

ste frmaco es un antimictico, perteneciente a los

AntiMalricos esquizonticidas hemticos de accin
rpida.
La quinina se la emplea para tratar
Indicacion elpaludismopor P. falciparum resistente a
es cloroquina y otras drogas, o como adyuvante en
la terapia con algunos AntiMalricos. Alivio de
los calambres nocturnos en extremidades.

La quinina se concentra en las vacuolas

Mecanism
alimenticias del parsito e interfiere con la
o de
actividad de la hem polimerasa, para permitir de
Accin
sta manera la acumulacin del hem un
producto txico (con capacidad de destruir la
membrana protozoaria) que normalmente el
Plasmodium lo elimina por accin de dicha
 La absorcin por va oral es completa y se
realiza en la porcin alta delintestino
delgado(duodeno,yeyuno) inclusive la
diarrea no afecta el proceso.
Concentraciones plasmticas mximas son
Farmacocint
detectables luego de una a tres horas de su
ica
administracin, con una capacidad de unin
a protenas sricas del 80% y la vida media
de cuatro a cinco horas.
La eliminacin se realiza por la orina como
elementos hidroxilados

- Efectos locales: Rash cutneo, prurito,

enrojecimiento de la piel, sudoracin.
Reacciones
adversas al - Efectos neurolgicos: Mareo, vrtigo,
medicament cefalea, inquietud, confusin.
o
- Efectos respiratorios: Asma.
Mefloqui
na Quimioprofilaxis del paludismo y
tratamiento del paludismo no complicado
Indicacion
por Plasmodium falciparum.
es Plasmodium vivax resistente a cloroquina

La dosis aconsejada es de 250mg de droga

base semanales (equivale a 274mg de
Dosis de clorhidrato de mefloquina).
En sujetos que viajen a zonas endmicas se
Administrac aconsejan 250mg una semana antes de partir,
in en una toma, y continuar con este esquema
posolgico durante 6 semanas en total.

Lahiptesisde la base dbil de la cloroquina

(extensiva tambin a la mefloquina), actuando
por incremento del pH de la vacuola
Mecanismo
alimentaria del parsito.
de Accin El otro modo de accin est relacionado con la
posibilidad de la mefloquina para interrumpir la
capacidad del parsito de detoxificar el hemo,
aunque esta actividad no est bien
demostrada.
 Alcanza una elevada concentracin en los
glbulos rojos, se distribuye en forma amplia,
una alta proporcin (98%) se une a las
Farmacocin protenas sricas y posee una prolongadsima
tica vida media (28 das).
Sufre biotransformacin heptica, una
pequea dosis se elimina por la orina
mientras que la mayor parte lo hace por bilis
y heces.

Dolores abdominales clicos, nuseas,

vmitos, diarrea.
Reacciones En el 1% de los casos se pueden presentar
Adversas sntomas neuropsiquitricos como
alucinaciones, sndrome confusional, psicosis
aguda.
 DIAMINOPIRIMIDINAS: PIRIMETAMINA
INDICACIONES:
Actualmente no se recomienda de forma rutinaria y
nicamente se puede considerar en viajeros a zonas
donde existe el paludismo

Tratamiento de la malaria aguda, no Profilaxis frente a malaria

complicada

MECANISMO DE ACCIN:

Interfiere con la sntesis de cido flicomediante la inhibicin de la

enzimadihidrofolato reductasa(DHFR). El cido flico es requerido
para la sntesis de ADN Y ARN de muchas especies, incluyendo
losprotozoos.

DOSIS:
Profilaxis: en viaje a zona endmica:
administracin va oral de una dosis nica una vez
a la semana, comenzando uno o dos das antes del
viaje, se mantendr durante todo el viaje y 4
semanas al regreso:
5 10Kg de peso: comprimido
10- 20 Kg de peso: comprimido
20 30 Kg de peso: comprimido
30 45 kg de peso: 1 comprimido
> 45 Kg de peso: 1 y comprimidos
Tratamiento: Administracin va oral de una
dosis nica
5 10Kg de peso: comprimido.
10- 20 Kg de peso: 1 comprimido.
20 30 Kg de peso: 1 y comprimidos.
30 45 kg de peso: 2 comprimidos.
> 45 Kg de peso: 3 comprimidos.
Se recomienda siempre asociar a otro frmaco
antipaldico (quinina, artesunato, meflumina).

REACCIONES ADVERSAS:
Prpura asociados con
Aparicin de fiebre la toma de
pirimetamina-
sulfadoxina.
Tos Dificultad respiratoria
 SULFAS: SULFADOXINA

Es una sulfonamida de vida La

media larga, usada con
Sulfadoxina/pirimetamina
frecuencia en combinacin
ha sido usada en
con pirimetaminapara
tratar o prevenir la malaria.
administracin en masa as
como en terapia preventiva
intermitente.

CLASIFICACIN:

Esta combinacin acta como

antiprotozoario.
 MECANISMO DE ACCIN:

Ambos medicamentos son antifolatos;

La combinacin es considerada ser ms
inhiben la produccin de enzimas
efectiva para el tratamiento de
involucradas en la sntesis de cido
infecciones causadas porPlasmodium
flico, dentro de los parasites.
falciparumde aquellas causadas por
Plasmodium vivax, para las cuales la
Cada droga por s misma es solo
cloroquina es considerada ms efectiva,
moderadamente eficaz para el
sin embargo en los pacientes sin
tratamiento, debido a que el parsito
diagnstico especfico, la combinacin
Plasmodium falciparum puede ser capaz
sulfadoxina-pirimetamina o Cloroquina
de usar cido flico externo, pero en
para el tratamiento puede estar indicada.
combinacin las dos substancias tienen
efecto sinrgicos.
REACCIONES ADVERSAS:
Rash Leucopenia
Diarreas Insomnio

Nuseas y vmitos Anemia o trombocitopenia Clicos

TETRACICLINA: TETRACICLINA Y DOXICICLINA

Tratar las infecciones producidas

por bacterias (infec. Respiratorias,
se usa genitales y sitema urinario y enfer.
de acn y para prevenir malaria)
La doxiciclina es un
antibitico que
pertenece al grupo de
las tetraciclinas. Las Funciona al prevenir el crecimiento y la
tetraciclinas se utilizan propagacin de las bacterias. Los
generalmente para antibiticos no tienen ningn efecto en
tratar infecciones los resfros, la gripe u otras infecciones
producidas por vricas.
bacterias. Actan GRUP
inhibiendo el
crecimiento de las
ANTIBITICOS,
O:
ANTIBITICOS VA SISTMICA,
bacterias.
TETRACICLINAS.
MECANISMO DE ACCIN:
DOSIS:
Actan fundamentalmente
comobacteriostticosa las dosis
habituales, aunque La dosis habitual de doxiciclina es de
resultanbactericidasa altas dosis, 200mg.el primer da de tratamiento
generalmente txicas. Actan por (100mg.cada 12 horas), seguido de una
varios mecanismos: dosis de mantenimiento de 100mg./da. Para
Desacoplan la fosforilacin el tratamiento de infecciones ms graves
oxidativa de las bacterias. deben administrarse 200mg./da durante
Provocan una inhibicin de la todo el perodo de tratamiento. En general, el
sntesis protica en elribosomade tratamiento debe continuarse hasta al menos
la bacteria. Actan inhibiendo la Tratamento
24 a 48 de horasla tras
malaria por P. falciparum
la desaparicin de los
sntesis proteica al unirse a la sntomas
resistente y de la fiebre.
a cloroquina: 200mg.diarios durante al
subunidad 30 S delribosomay no menos 7 das. Junto con la doxiciclina se debe
permitir la unin delcido administrar siempre un antipaldico de accin
ribonuclicode Transferencia a
rpida como la quinina. Las recomendaciones de
este, ni el transporte de
dosis para la quinina varan en las diferentes reas.
aminocidos hasta la subunidad 50
S.
Existe tambin evidencia Profilaxis de la malaria: 100mg.diarios en adultos.
preliminar que sugiere que las La prevencin debe comenzar 1-2 das antes de
Lastetraciclinas
resistenciasalteran
bacterianas a las
lamembrana iniciar el viaje a la zona endmica, continuar
tetraciclinas son de aparicin
citoplasmticade lenta,
organismos diariamente durante el viaje y durante 4 semanas
aunque mucho ms
susceptibles, rpida si la
permitiendo se salida
utiliza
porde
vacomponentes
tpica. despus de abandonar la zona endmica.
intracelulares.
REACCIONES ADVERSAS:
En el siguiente listado se recogen tan slo las
reacciones adversas descritas con una frecuencia
superior al 0.1% (>1/1.000). Estn descritas otras
numerosas reacciones que se presentan con una
frecuencia inferior (< 1/1.000; menor del 0.1%).

rgano
Criterio CIOMS. Tipo de reaccin adversa.
afectado.
Pruebas de
Infrecuentes. aumentos en los niveles deureaen sangre
Laboratorio.
anemia
Trastornos de
Infrecuentes. hemoltica,trombocitopenia,neutropeniayeosi
la sangre.
nofilia.
Trastornos
del sistema Infrecuentes. Dolor de cabeza
nervioso.
Trastornos Glosodinia,nuseasyvmitos,faringitisaguda
gastrointestin Infrecuentes. ;gastroenteritisycolitisno
ales. infecciosa,estomatitis.
Trastornos de Rashmaculopapular y
Infrecuentes.
la piel. eritematoso.Fotosensibilidad.
Otros. Muy frecuentes. Hipersensibilidad dental (al calor).
 LINCOSNIDOS: CLINDAMICINA

Inhibe la sntesis proteica bacteriana a

nivel de la subunidad 50S ribosomal y
evita formacin de uniones peptdicas.

FarmacocinticayFarmacodinamia:
Absorcin:clindamicina se absorbe bien por va oral, alcanzando 90% de biodisponibilidad. por va i.m., alcanza su
concentracin mxima entre 2.5 a 3 horas. en la aplicacin tpica no tiene buena absorcin, aunque se pueden llegar a
detectar pequeas concentraciones en orina. la concentracin mxima est en funcin de la actividad heptica. las
personas normales alcanzan 8.3 mcg/ml, mientras que pacientes con insuficiencia heptica pueden alcanzar hasta 24
mcg/ml.

Distribucin:aproximadamente entre 60 a 95% de la dosis de clindamicina se une a protenas. tiene una buena
distribucinenlostejidos,incluyendohueso,secrecionesbronquiales,tubasuterinas,intestino,lquidosplvicoyperitoneal,
placenta,pleura,esputoytero.

Metabolismo:clindamicina sufre metabolismo heptico intenso, produciendo dos metabolitos importantes: sulfxido de
clindamicinayn-dimetil-clindamicina.

 DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIN:

Oral e intramuscular.
Adultos:La dosis recomendada de CLINDAMICINA depende del tipo de infeccin a combatir y la
susceptibilidad del microorganismo. La dosis diaria recomendada es de600 a 1200 mg/da,
divididos en2 a 4 tomas. Las dosis de1200 a 2700 mg/6 horas, resultan adecuadas para
infecciones ms severas. No se recomienda aplicar ms de 600 mg por va I.M.
Nios:La dosis ponderal promedio de CLINDAMICINA es de20 a 40 mg/kg/da, divida en 3 4
tomas diarias en nios con peso mayor de10 kg.
Tambin se puede calcular la dosis en funcin de la superficie corporal, calculando350 a 450
mg/m2/da. En neonatos se recomienda15 a 20 mg/kg/da en 3 4 dosis

REACCIONES ADVERSAS:
Diarrea, colitis pseudomembranosa, nuseas, vmitos, dolor abdominal, flatulencia, gusto metlico
desagradable, rash cutneo morbiliforme generalizado, erupcin maculopapular, urticaria, prurito,
vaginitis, dermatitis exfoliativa, ictericia, anormalidades en PFH, neutropenia transitoria, eosinofilia,
agranulocitosis, trombocitopenia; va IM: dolor, induracin, absceso estril; va IV: tromboflebitis.
 BIGUANIDAS: CLOROPROGUANIL

Proguanil(clorguanida) es un medicamento
antipaldicode tipobiguanida efectivo en el
tratamientoprofilcticodeteniendo la
reproduccin de esporozotos, especialmente
dePlasmodium falciparumyPlasmodium vivax,
dentro de loshemates.

OSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:

Cada comprimido contiene: Atovacuona 250 mg; Clorhidrato de Proguanil 100 mg.

Presentacin farmacutica:Comprimidos recubiertos. Comprimidos de color rosa y forma

redonda biconvexa.
MECANISMO DE ACCIN:

Se sabe que intensifica la actividad inhibitoria del transporte

electrnico de la membrana del plasmodio que produce la
atovacuona. Por otra parte, el cicloguanil es un inhibidor selectivo de
la reductasa que la dihidrofolato sintetasa del plasmodio, que
resulta de la inhibicin de la sntesis de ADN del parasito.

REACCIONES ADVERSAS :

Suelen provocar nuseas y diarreas ocasionales.

Ms de 1 g/ dia puede provocar dolor abdominal,
vmito, diarrea, hematuria, aparicin de clulas
epiteliales y cilindros en la orina.