FARMACOS

COLINERGICOS
LUIS FUJITA ALARCON
HOSPITAL EL CARMEN
 Sintesis de Acetilcolina

AcCoA Colina

Vescula

Acetilcolina
 Metabolismo

Acetilcolina RECEPTOR

Acetilcolinoesterasa(eritrocito,mus.esqueletico, snc)
(Butirilcolinoesterasa) (Plasma, musculo liso, glandulas, higado, pie

Colina Acetato
 Agonista Colinergicos

Mimetizan a los efectos de la acetil

colina
Parasimpaticomimeticos
Colinomemeticos
Agonista colinergicos
 Agonista colinergicos

Subtipos de receptores
Muscarinicos
Nicotinico
Tipos de receptores Nicotinico
Nicotnico neural (Nn)
Ganglio Autonomo ----- Despolizacion Neurona postganglionar
Medula suprerenal ----- Secrecin de catecolamina

Nicotnico muscular (Nm)

Placa mioneural ----- Desporalizacion de la placa
 Mecanismo de accin
Nicotinico
Canal inico
Respuesta excitatoria
Despolarizacin de conductos de Na+
NICOTINA
 Son
heterogenio

 M1 M3

Activacion de Fosfolipasa C
Activa IP3, DAG
Aumento de Ca++
 Efectos farmacolgicos
Placa mioneural

Fase 1 Fasciculaciones
Fase 2 Parlisis
 Toxina botulinica : Bloquea liberacin de Ach
Viuda negra: Movilizacion y fusin vesicular y
liberacion de Ach
 TIPOS DE RECEPTORES
MUSCARINICOS

Muscarinicos 1 Ganglio de glandulas secretorias

Muscarinicos 2 Miocardio Musculo liso

Muscarinicos 3 Msculo liso

Muscarinicos 4 SNC

Muscarinicos 5 SNC
 Mecanismo de accin
M1 Fosfolipasa C, IP3, Cascada DAG
M3

M2 Adenilciclasa, Inhibicin de cAMP

Activacin de los conductos de K
 M2
Hiperpolarizacion
Cierre canales de Ca++
Inhibicin de adenil ciclasa
 Clasificacion
Accin directa: Unin a receptores

Esteres de la colina
Alcaloides naturales

Accin indirecta: Inactivacion de Enzima

Anticolinestasa reversible
Anticolinestesa irreversible
 Esteres de la colina
Acetil Colina
Metacolina
Carbacol
Betanecol
 Alcaloides Naturales
Pilocarpina
Arecolina
Oxotremorina
Muscarina
 Mecanismo de accin

Muscarinico Nicotnico

Arecolina Terciario + +++

Pilocarpina Terciario +++ +
Muscarina Cuaternario +++ +
Esteres Suscepti Acciones Farmacolgicos
de la bilad a
colina Che ANTG. NICOTINIC
CV GI Urinaria Ojo
ATROPINA

Ach +++ ++ ++ ++ + +++ ++

Metacolina + +++ ++ ++ + +++ +

Carbacol - + +++ +++ ++ + ++

Betanecol - +/- +++ +++ ++ +++ -

Muscralina - ++ +++ +++ ++ +++ -

Pilocarpina - + +++ +++ ++ +++ -

 Colinergicos de accin indirecta

AntiChE reversible
Alcaloides naturales:
Fisostigmina
Derivados sinteticos:
Neostigmina Piridostigmina
Edrofonio Ambenonio

AntiChE irreversible
Organos fosforado
 Efectos farmacolgicos

Cardiovascular
Vasos sanguneos carecen de inervacin colinergicas
Ventrculos tienes escasa innervacin colinergicas
Efecto a dosis dependiente:

Dosis Baja: Vasodilatacion Taquicardia refleja

Dosis Mayores: Vasodilatacion,Bradicardia
PILOCARPINA
 Efectos farmacolgicos

Cardiovascular
Vasodilatacion ----- Oxido nitrico y FRDE
Cronotropo negativo ---- Hiperporalizacion
Disminucin desporalizacion SA
Inotropico negativo
Dromotropico negativo
 Efectos farmacolgicos
Gastrointestinal
Competencia cardias
Tono y amplitud contracciones
Actividad peristltica
Actividad secretora gstrica
Actividad secretora pancretica
Nausea, vomito, colico
Diarrea
RELAJA ESFINTERES
 Glndulas exocrinas
Lagrimal
Traqueo bronquial
Salivales
Digestivas
Sudoriparas

Ecrinas - Parasimpatico
Apocrinas-- Simpatico
 Efectos farmacolgicos
Respiratorio

Aumenta secrecin traqueobronquial

Broncocontriccion ( GMPc )
 Efectos farmacolgicos

Genitourinario
Peristaltismo uretral
Presin de la miccin voluntaria
Contraccin msculo detrusor

Relajacin trgono
Relajacin esfnteres
Disminuye capacidad vesical
 Efectos farmacolgicos

Ojo :
Miosis
Espasmo del msculo ciliar
Espasmo de acomodacin
Disminucin de PIO ( vaso dilatacin de plexo coroideo)
( Apertura de canal de Schelmm
 Reacciones adversas
Bochorno
Sudoracin
Calambres
Salivacin
Nausea
Defecacin involuntaria
Crisis asmatica
Dificultacion para vision lejana
GRACIAS

preguntas?