Tabletas recubiertas

Grageas: variedad de comprimido o tableta que

contiene el o los principios activos y aditivos,
generalmente de superficie convexa, recubierta
con una o ms capas de diversas sustancias.
Razones para recubrir un
comprimido
Proteccin del frmaco de agentes externos (luz, humedad)
Enmascarar sabores desagradables del frmaco.
Son mas fciles de tragar por parte del paciente
Puede disimular diferencias de color entre diferentes lotes de un
mismo producto, lo cual ocasionara desconfianza por parte del
consumidor
Ser ms atractivos o reforzar aspectos relacionados al
marketing
El color del comprimido facilita la identificacin de los productos
por parte del fabricante, el farmacutico y el paciente.
Facilitan la manipulacin en los equipos de llenado y envasado
de alta velocidad
Poseen mayor resistencia mecnica
Puede tener propiedades de liberacin modificada protegiendo el
frmaco o al organismo del efecto local del frmaco
Ventajas
Enmascarar sabores, olores y color del
frmaco
Proveer proteccin fsica y qumica del
frmaco
Proteger el frmaco de el ambiente
gstrico
Produce menos irritacin
gastrointestinal
Previene que el medicamento no se
desintegre en la boca
Controlar el tiempo de
desintegracin
Desventajas

Difcil de deglutir para nios y ancianos

Mas costosa que las simples
Algunas drogas no pueden ser
recubiertas por incompatibilidad
Recubrimiento de comprimidos

Proceso donde se aplica un material de

cobertura de naturaleza variable sobre el
exterior de la formulacin con el objetivo
de aportar ciertas ventajas sobre los
sistemas no recubiertos
Recubrimientos o capas
Mezcla de diversas sustancias tales como:
Azcares
Resinas naturales o sintticas
Gomas
Agentes plastificantes
Alcoholes polihdricos
Ceras
Polmeros
Colorantes
Agentes saborizantes
Caractersticas del recubrimiento de
comprimidos
La capa o cubierta modifica la liberacin
del principio activo.
La capa o cubierta tambin puede
contener principios activos.
En las grageas con capa entrica el
recubrimiento es resistente al fluido
gstrico y permite su desintegracin en
el fluido intestinal
Tipos de recubrimiento

Recubrimiento pelicular
Recubrimiento con azcar
Recubrimiento por compresin
Recubrimiento pelicular
Implica el deposito, en forma general por un
proceso de vaporizacin, de una pelcula fina
de un polmetro que rodea al ncleo del
comprimido
Se pueden usar equipos rotacionales
tradicionales (pilas)

Pero en mayor medida se suelen utilizar

equipamientos del alta eficiencia
(lechos fluidos)
Componentes del recubrimiento

Solvente
Plastificante
Pigmentos
Polmero
Derivados de celulosa
Hidroxipropilmetilcelulosa
Metilcelulosa
Hidroxipropilcelulosa
Copolimeros del aminometracrilato
Propiedades del polmero
Solubilidad: varia segn el tipo de cobertura deseada
Acuosa para liberacin inmediata a intermedia
Baja para liberacin modificada.

Viscosidad
Deber ser baja para facilitar su vaporizacin

Permeabilidad
Ser variable de acuerdo a las necesidades a subsanar con
el proceso de recubrimiento

Propiedades mecnicas
Adecuadas para soportar las tareas de manipulacin de las
grageas hasta su envasado final.
Requisitos bsicos del proceso de
recubrimiento pelicular
Medios adecuados de atomizacin del
liquido vaporizado para su aplicacin
sobre los comprimidos a recubrir
Mezcla y agitacin adecuadas del lecho
de comprimidos
Entrada de calor suficiente
Buena ventilacin para eliminar el aire
cargado de polvo y disolvente.
Caractersticas ideales de los
comprimidos con cubierta pelicular
Mostrar una cobertura homognea de la
pelcula y color
No deben aparecer desgastes o
coronas
Los logotipos y las ranuras de divisin
deben ser claros y no estar
recubiertos
Recubrimientos con azcar

Mtodo tradicional de recubrimiento e

implica la aplicacin secuencial de
soluciones de sacarosa sobre los
comprimidos mediante la utilizacin
de equipos adecuados principalmente
pilas.
Etapas en la produccin del
recubrimiento con azcar
Sellado de los ncleos de los comprimidos
Los comprimidos se sellan mediante la aplicacin de un polmero
impermeable al agua
Sub-recubrimiento
Para que el comprimido obtenga ese perfil tpico redondeado y ganancia de
peso la cual se debe a la incorporacin de agentes formadores de masa
como el carbonato de calcio, talco o goma arbiga a la solucin de
sacarosa.
Alisamiento
Dado que el comprimido tiene un perfil rugoso, se alisa mediante la
aplicacin de capas de jarabe de sucrosa sin ningn aditivo
Coloracin
Etapa indispensable en este tipo de recubrimiento
Pulido
Proceso de lustrado mediante la utilizacin de ceras que pueden ser de
distintos orgenes como la de abeja o la carnauba
Impresin
Por parte del fabricante logos identificatorios
Caractersticas ideales de los
comprimidos recubiertos con
azcar
Bordes perfectamente redondeados y
lisos
Cobertura de color homognea
Caractersticas esttica del comprimido
con un gran brillo
Identificaciones diferenciables
Sin manchas o fracturas debidas a la
impresin
Comparacin entre mtodos de
cobertura pelicular y de azcar
Recubrimiento por compresin

Implica la compactacin de un material

granular redondeado aun ncleo ya
preformado usando un equipo de
compresin similar utilizado para la
elaboracin del ncleo
Utilidad del recubrimiento por
compresin
En la actualidad este tipo de
metodologa se utiliza para separar
materiales qumicamente incompatibles
entre si.
Desventajas del recubrimiento por
compresin
Radican principalmente en el proceso
dada la relativa complejidad de las
maquinas utilizadas para la manufactura
de este tipo de comprimidos
recubiertos.
Otros recubrimientos funcionales

Existen actualmente un gran numero de

recubrimientos que presentan
propiedades relevantes tanto desde el
punto de vista frmaco tcnico como
biofarmacuticos tales como:
Recubrimientos para liberacin controlada
Recubrimientos entricos
Recubrimientos para liberacin
controlada
La forma eficaz de lograr la liberacin
controlada de frmacos son los:

Recubrimientos peliculares. En donde el

recubrimiento o las multipartculas (micro esferas)
se introducen en cpsulas de gelatina dura o a
veces se comprimen directamente por un proceso
que evita la rotura de la pelcula de cobertura
Los polmeros utilizados poseen solubilidad o
permeabilidad limitada al agua como etilcelulosa y
derivados modificados del acrilato.
Recubrimiento entrico

Esta tcnica se utiliza para proteger el

ncleo del comprimido, de forma que no se
disgregue en el medio cido del estomago
por las siguientes posibles razones
Impedir que se degraden principios activos
inestables en medio cido
Proteger a la mucosa gstrica del estomago del
efecto irritante de algunos frmacos
Facilitar la absorcin de un frmaco que se
absorbe preferentemente en porciones dstales del
tracto gastrointestinal
Propiedades de los materiales de
recubrimiento entrico
% grupo Sble
Nombre Grupo funcional funcional Nombre comercial Observaciones Peso molecular
pH>
CAP
(Celulosa acetato Acetil 24.5 26 -Soluble en solventes orgnicos
ptalato) ptalil 30- 36 6 CAP -Requiere un plastificante 40000

-Soluble en solventes polares,

Metoxi 18 22 alcohol y mezcla de acetona y
Hidroxipropoxi 59 HP 50 diclorometano.
HPMCP Ptalil 27 - 35 5 20000
HP 55 -No necesita plastificante.

Metoxi 22.3 23.6

Hidroxipropoxi 6.9 7.3 HPMCAS -L -Soluble en solucin acuosa
Acetil 8 13.2 HPMCAS -M -No necesita plastificante
HPMCAS 5 HPMCAS -Es higroscpico
Succinil 14.6 15.5
-H

-Metanol/diclorometano 1:1
Carboximetil 8.9 14.9 -Algunos son solubles en
CMEC Etoxi 32.5 -43 5 DVODCEL OQ o AQ solventes acuosos.

-Eudragit L 100 -Soluble en solventes

46 50 -Eudragit S 100 orgnicos.
Cop. a. 6 -Soluble en solventes orgnicos.
27.6 30.7 -Eugragit L30D 55 -Soluble en solventes
metacrlico/metil Acrilato 7 -Soluble en solventes orgnicos
46 50 -Eudragit L 100 55 orgnicos
metacrilato 5.5

-Requiere plastificante
Acetil 1.6 - 6 -Opadry entrico -Soluble en solventes polares 25000
PVAP ptalato 5.5 6.2 5 -Opadry Acuoso orgnicos 40000

Vinil acetato/ acido

Cop.a. crotnico -Se aplica con soluciones
crotnico/acetato vinilo 90:10 6 Coating Ce 5142 acuosas de su sal
Bombos de Grageado
 Diferentes tipos de tulipas de
recubrimiento.
Sistema driacoater.
Consiste de un bombo comn donde se inyecta el aire
de secado a travs de un orificio localizado en la
superficie inferior del bombo. Cuando el bombo
empieza a rotar, el aire pasa a travs del lecho de los
ncleos y al mismo tiempo el aire de secado va
fluidizando los ncleos. La extraccin del polvo y la
humedad se hace por detrs del bombo
Mtodo de espada de inmersin
Espada de inmersin: Es un
sistema de dos cmaras que
se introduce en el lecho de
ncleos y facilita la inyeccin
y extraccin de aire a travs
de los orificios de la pared
externa. Este sistema se
puede utilizar para tanto para
el recubrimiento azucarado
como por pelcula. Este
sistema facilita producir el
grajeado en mximo 6 horas
Sistema de recubrimiento wurster
(torbellino)
Consiste de un cilindro vertical con
una cmara de recubrimiento donde
se colocan los ncleos. Luego se
activa la inyeccin de aire caliente en
la cmara y se pone el lecho en
movimiento. El aire asciende por el
centro de la cmara llevando con el
los ncleos que han sido recubiertos
con una solucin aplicada por un
sistema de spray. Los ncleos
comienzan a secarse a medida que
son transportados por la corriente de
aire ascendente y luego caen
produciendo un movimiento de
cascada.
Sistema automatizado de
recubrimiento
Equipo de grajeado
Bombo de recubrimiento estndar
Sistema de tubo de inmersin
Lecho fluidizado