Anti manacos : Litio

MECANISMO DE ACCION
FARMACOCINETICA
EFICACIA
EFECTOS ADVERSOS
RETIRADA DEL TRATAMIENTO
GESTION Y LACTANCIA
INTOXICACION
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
 El trastorno bipolar se
Denominados
diferencia de la
maniacos o
depresin unipolar en
hipomanacos, segn la
que, aparte de
gravedad del cuadro,
presentarse episodios
pueden citarse
de diminucin del
hiperactividad, euforia,
estado de nimo,
agitacin, insomnio,
tambin se producen
aceleracin del
otros de exaltacin que
pensamiento, psicosis,
dificultan o impiden la
etc.
actividad diaria normal.
 Por lo general, las fases depresivas y de
exaltacin se repiten en el tiempo,
resolvindose en su totalidad y dejando
periodos de normalidad entre unas y otras.
 La historia de la
Se utilizan para tratar
aplicacin teraputica
la mana y son tambin
del litio comenz en
eficaces en la El litio es el metal
1949, Cade advirti
prevencin de las alcalino ms ligero de
que este elemento
recidivas afectivas del todos los existentes en
ejerca un efecto
trastorno bipolar, la naturaleza, en la que
calmante en algunos
razn por la que no se halla de forma
animales y surgi que
tambin se los libre por su gran
poda ser eficaz en el
denomina reactividad.
tratamiento de los
estabilizadores del
trastornos maniaco-
estado de nimo.
depresivos.
 Actualmente, el litio se comercializa como
sal carbonato y citrato, existiendo a su
vez para la primera preparados de
liberacin inmediata y retardada.
MECANISMO DE ACCION

La fisiopatologa del trastorno bipolar y el

mecanismo de accin por el que actan los
estabilizadores del nimo no se comprenden
totalmente.
 Debido a la eficacia de los
anticonvulsivantes (acido
valproico,carbamacepina) se sugiere que
puede haber una serie de mecanismos
biolgicos comunes que participen en la
epilepsia y el trastorno bipolar, como el
desequilibrio entre aminocidos
excitadores e inhibidores o la alteracin
de la funcin de las bombas de cationes.
Como posibles mecanismos de accin del litio, se ha
observado que altera el transporte de sodio en las clulas
nerviosas y musculares, reduciendo si concentraciones
intracelulares, y adems inhibe la inositolmonofasfatasa,
modifica la actividad de las protenas G que median la senal
intracelular disminuye la actividad de la proteincinasa C ya
altera el metabolismo intraneuronal de las catecolaminas.

El litio puede, adems, inhibir la liberacin de noradrenalina

y dopamina en las terminaciones nerviosas, pero no la de
5-HT , la cual puede incluso incrementarse ,especialmente
en el hipocampo. No abstente, se desconoce si estos u
otros mecanismos son los que participan en su accin
como estabilizador del estado de nimo.
 FARMACOCINETICA

El preparado de liberacin inmediata de carbonato de

litio se absorbe rpidamente y presenta una
biodisponibildad cercana al 100% alcanzndose la
concentracin mxima de las 2-4 horas de su
administracin.
 Su semivida es de 20-24 horas y
, tras una dosis nica, el 95% se En el caso del litio,
elimina por la orina .El 80 % la toma de la
de la dosis filtrada en los
El litio no se fija a las Debido a su lenta glomrulos renales se muestra debe
protenas plasmticas y se distribucin, el equilibro reabsorbe en los tbulos realizarse antes de
distribuye inicialmente en estacionario de las proximales. La sobrecarga de
el compartimiento concentraciones tarda en sodio tiende a incrementar la la primera dosis
extracelular. alcanzarse de 5 a 10 das. excrecin de litio, mientras de la maana, 12
que su deplecin origina aun
aumento de las horas despus de
concentraciones del frmaco la dosis nocturna.
en sangre.
EFICACIA

El litio es muy eficaz en el control de las fases maniacas y

en la profilaxis secundaria del trastorno bipolar, hecho
que, unido a su amplia experiencia, hace que se considere
el frmaco de primera eleccin.
 Por ello, algunos autores
El inicio de la accin anti manaca consideran el valproato de
del litio suele apreciarse entre la
primera y la segunda semanas del primera eleccin en
tratamiento. cicladores rpidos y en las
fases mixtas.

A pesar de la demostrada eficacia Aunque se ha comprobado

del litio, el cumplimiento
teraputico es por lo general malo la utilidad de
y la tasa de fracasos es del 20-40% , carbamacepina en las fases
particularmente entre los pacientes maniacas, parece que es
cicladores rpidos o con afectacin menos eficaz que le litio
mixta, en los que falla en el 72-82%
de las ocasiones. como profilctico.
Actualmente el litio se considera el
frmaco de primera eleccin en su
tratamiento.

Aparte de los trastornos del estado de

nimo, el litio parece ser tambin til en
el tratamiento de las cefaleas en racimo
EFECTOS ADVERSOS

El litio se asocia a menudo a efectos

adversos, e incluso a concentraciones
teraputicas no es infrecuente la aparicin
de nauseas, diarrea, somnolencia, poliuria
persistente incrementa el riesgo de
deshidratacin, lo que puede conducir a
neurotoxicidad irreversible. A los 4-5 das
de tratamiento con litio se produce
retencin de sodio, que puede originar
edema tibial.
 Un mayor riesgo de Existe, en cambio, poca
recurrencia que el evidencia de mana de
reconocido en la evolucin rebote con la retirada de
natural del trastorno los anticonvulsivantes. Por
bipolar, cuando la retirada ello, algunos autores los
es sbita, puede producirse consideran de primera
una descompensacin en eleccin en los pacientes
aproximadamente el 50% no cumplidores.
de los pacientes

RETIRADA DEL
TRATAMIENTO
 El manejo de esta medicacin
durante el embarazo y la
lactancia resulta
especialmente delicado,
teniendo en cuenta ,adems,
el citado riesgo de recadas
con su retirada. Junto a ello, la
administracin de litio
durante el primer semestre
de la gestacin se ha asociado
a la anomala de Ebstein,
trastorno valvular cardiaco.
GESTION Y LACTANCIA
En lactantes se han
encontrado
concentraciones de litio un
50% superiores a la
existentes en las madres,
por lo que debe evitarse su
toma durante la lactancia.
En el caso de que se
tomara, deben
monitorizarse los niveles
de litio en el nio.
INTOXICACION

Los sntomas de la intoxicacin con litio

consisten en vmitos, diarreas, temblor,
ataxia, coma, convulsiones y, en ocasiones,
muerte. Algunas veces, el dao
neurolgico puede ser irreversible. La
dilisis es un mtodo de desintoxicacin
eficaz