ABSORCION

DISTRIBUCION
 Conocer el inters conceptual y clnico de la
farmacocintica
Conocer los mecanismos involucrados en la
absorcin de medicamentos
Conocer los factores de los que depende el
paso de frmacos a travs de membranas
biolgicas.
Entender y saber de que dependen los
conceptos compartimentos corporales y
atrapamiento inico.
 La accin de cualquier frmaco requiere que
haya una concentracin adecuada de ste en
el lquido que baa el tejido diana
Los procesos que determinan esta
concentracin son la absorcin, distribucin,
el metabolismo y la eliminacin
FARMACOCINETICA = LO QUE EL ORGANISMO
HACE CON EL FARMACO
Por contraposicin a lo que el frmaco hace
sobre el organismo FARMACODINAMICA.
 La farmacocintica tiene una vertiente descriptiva
representada por el estudio de los procesos de
absorcin, distribucin, metabolismo o
eliminacin
vertiente cuantitativa : estudio matemtico de los
procesos que permite cuantificar y definir las
velocidades de absorcin (Ka), su cantidad
(biodisponibilidad), la eliminacin (Ke, vida
media/aclaramiento) el volumen en que se
distribuye el frmaco (Vd), la cantidad total
presente en el organismo (rea bajo la curva =
ABC).
 Tamao y formas moleculares
Solubilidad en el sitio de
absorcin
Grado de ionizacin
Liposolubilidad relativa
 Por difusin a travs de los lpidos: a favor de
un gradiente de concentracin
Por difusin a travs de canales acuosos:
principal mecanismo de absorcin de drogas
Por combinacin con una molcula
transportadora: difusin facilitada
Por transporte activo
 Las sustancias no polares (es decir no
cargadas) se disuelven bien en los lpidos, y
por tanto son capaces de penetrar fcilmente
en las clulas, ya que las membranas
celulares estn compuestas principalmente
por lpidos
La velocidad de este paso de los frmacos
mediante la disolucin en los lpidos viene
definida por el concepto de liposolubilidad
que es medido por el coeficiente de reparto
lpido /agua
 A mayor lipsolubilidad mayor velocidad de
penetracin y mayor rapidez de accin.
La mayora de los frmacos que usamos en la
prctica son cidos o bases dbiles, y por
tanto poco ionizados
La relacin entre el estado ionizado/no
ionizado viene definido por el pH del medio,
y su expresin matemtica viene definida por
la ecuacin de Henderson - Hasselbalch.
 Frmaco No ionizado
pKa = pH + log ------------------- CIDOS
Frmaco ionizado

Frmaco ionizado
pKa = pH + log ----------------- BASES
Frmaco No ionizado

Siendo el pKa aquel pH en el que ambas fracciones

(ionizadas/no ionizadas) son iguales (50%).
Concepto de atrapamiento inico: Dado que los
frmacos tienen un determinado pKa, su ionizacin ser
distinta segn estn disueltos en un pH o en otro.
 Velocidad a la que una droga deja su sitio de
administracin y el grado o la medida que lo
hace.

IMPORTANTE:
BIODISPONIBILIDAD: Grado en que la droga
llega a su sitio de accin
 Efecto de primer paso: heptico
Factores fisiolgicos,
anatmicos,patolgicos y factores
que modifican la absorcin
1. SOLUBILIDAD DE LA DROGA:
Acuosa abs > oleosa.
Suspensin abs> que la slida : velocidad de
disolucin
Caractersticas locales del sitio de Abs.
2. Concentracin de la droga influye en la
velocidad de abs.
3. Circulacin en el sitio de abs.
4. rea de superficie absorbente :
determinado por las vas de administracin
Oral
Parenteral
Tpica
 Las formas farmacuticas de una droga
reciben el nombre de qumicamente
equivalente si satisfacen las normas qumicas
y fsicas establecidas por organismos
reguladores
 Si obtienen concentraciones de droga similar
en sangre y tejidos.
 Se producen iguales beneficios teraputicos
en ensayos clnicos

Las equivalencias fsicas, qumicas,

biolgicas, influyen en la biodisponibilidad
droga
 Luego de la absorcin de la droga esta
ingresa al torrente circulatorio, se
distribuye en los lquidos intersticial y
celular
Depende de funciones fisiolgicas y
propiedades fsico qumicas de las
drogas
FASE INICIAL DEPENDE :
Gasto cardiaco
Circulacin sangunea y regional

2DA. FASE : LIMITADO POR EL FLUJO

SANGUINEO:
Difusin en el compartimiento intersticial:
depende de la liposolubilidad de la droga
Unin droga a protenas
Drogas que se acumulan en tejidos:
reservorio
3ra. FASE DE DISTRIBUCIN de drogas se debe
a su captacin por grasa que es lenta y esta
limitado por el flujo sanguneo.

SNC Y LCR:
la distribucin de las drogas es restringida,
debido al tipo de unin intermolecular de la
barrera hemato-encefalica
RESERVORIO DE DROGAS
Son los compartimentos corporales en los
que se acumula una droga

LA UNINDE LA ROGA A PROTEINA

PLASMTICA(ALBUMINA)
Limita su concentracin en los tejidos y en su
lugar de accin
Limita la filtracin glomerular de la droga
No limita la secrecin tubular renal ni la
biotransformacin
 BIODISPONIBILIDAD : fraccin de la droga
absorbida como tal en la circulacin sistmica

CLEARANCE: depuracin metablica :

capacidad del organismo para eliminar una
droga

VOLUMEN DE DISTRIBUCIN: mide el espacio

aparente disponible en el organismo para
contener la droga