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C. Cardiovasculares
C. Gastrointestinales
C. Urinarias
C. Musculosquelticas
RESPUESTA GENERAL DE STRESS
Endocrina/Metablica
ACTH, cortisol, catecolaminas, interleucina-1
Insulina
Flujo hidroelectroltico
Retencin de H2O y Na+
EFECTOS RESPIRATORIOS
Dolor
Agudo
Dolor
Agudo
Espasmo Muscular
Debilidad muscular
Dao
ventilatorio
Supresin de la tos
Infeccin/Neumona
EFECTOS CARDIOVASCULARES
Dolor
Agudo
Vasoconstriccin Hiperactividad
coronaria simptica
Ansiedad
y dolor
Isquemia FC, RVP, TA, output cardiaco
Angina pectoris
IAM
Isquemia
EFECTOS EN
CIRCULACIN PERIFRICA
Dolor
Agudo
Secreciones intestinales
Hiperactividad Actividad esfnter urinario
Tono esfinteriano musc. liso
simptica
Motilidad intestinal
Retencin urinaria
EFECTOS MUSCULOESQUELTICOS
Dolor
Agudo
Espasmo muscular
Sensibilidad de
receptores perifricos
Hiperactividad
simptica
EFECTOS MUSCULOESQUELTICOS
Dolor
Agudo
Movilidad
Vasoconstriccin refleja
Metabolismo
muscular disminuido
Atrofia muscular
Perdida de la
funcin muscular
normal
EFECTOS PSICOLGICOS
Dolor
Agudo
Ansiedad
Insomnio
Depresin
OTROS EFECTOS
Hipercoagulabilidad
FARMACODINAMIA
COX2:
Etoricoxib, Celecoxib
GRUPO FARMACOLGICO FRMACO
PROTOTIPO
ACIDOS Saliclico cido acetilsaliclico
Pirazolonas Metamizol
Enlicos Pirazolidindionas Fenilbutazona
Oxicams Piroxicam y meloxicam
Indolactico Indometacina
Pirrolactico Ketorolaco
Actico
Fenilactico Diclofenaco
Piranoindolactico Etodolaco
Propinico Naproxeno
Antranlico cido mefenmico
Nicotnico Clonixina
NO ACIDOS Sulfoanilidas Nimesulida
Alcalonas Nabumetona
Paraaminofenoles Paracetamol
CLASIFICACIN SEGN SU GRADO DE
SELECTIVIDAD POR LAS ISOENZIMAS COX
Analgsica.
Antitrmica: inhibicin de la produccin de Pg.
Antiinflamatoria.
Antiagregante plaquetaria: ASA.
Inhibidor irreversible de la COX de las
plaquetas.
Accin uricosrica.
FARMACOCINTICA
Absorcin y biodisponibilidad:
Al retarda su absorcin:
Compuestos de aluminio y si se administran
simultneamente bloqueadores H2.
Unin a protenas plasmticas: 99% a albmina
Biotransformacin: heptica.
Eliminacin:
Renal 98%
Heces 2%
t de eliminacin
INTERACCIONES DE IMPORTANCIA
Hipoglicemiante: sulfonilreas
Anticoagulantes orales.
Metotrexato.
Los AINES cidos desplazan a este
antineoplsico de su unin a albmina.
Adems, interfieren con su eliminacin.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
MEDICAMENTOS EFECTOS
AINES - hipotensores Antagoniza efecto hipotensor
AINES - teofilina T vida media y toxicidad
ASA - Corticoides, alcohol Riesgo de sangrado
ASA - Diltiazen Prolonga tiempo de sangrado
Hipercalemia, disminuye eficacia
AINES - Espironolactona
diurtica, nefrotoxicidad
AINES - Anticoagulantes O. Aumenta riesgo de hemorragias
AINES - Sulfonilreas Efecto hipoglicemiante
AINES - Quinolonas Riesgo de convulsiones
Prednisona - Tiacidas Hipocalemia
INDICACIONES CLINICAS
Analgesia moderada a nivel perifrico.
Antipirticos.
Antirreumticos (artritis reumatoide, fiebre reumtica,
osteoartritis, espondilitis).
Antiagregantes.
Antigotosos (indometacina, fenilbutazona, piroxicam).
Resfriados (antitrmica y analgsica).
Cierre del conducto arterioso (indometacina).
Dermatologa (AAS es queratoltico)
EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales.
Efectos renales.
Reacciones de hipersensibilidad
Cutneas leves (erupciones, urticaria, fotosensibilidad).
Cutneas graves-eritema multiforme, dermatitis
exfoliativa.
Sndrome de Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica
txica (valdecoxib)
Angiodema y shock anafilctico (fundamentalmente
con pirazolonas).
EFECTOS ADVERSOS
FACTOR RR
COX-1 COX-2
Se inhibe por los grupos
O se inhibe por los grupos
corticoides.
corticoides.
Es inducible (constitutiva en el
Es constitutiva
SNC).
Se encuentra, particularmente
Inducida por estmulos
en:
inflamatorios en:
Plaquetas.
Macrfagos/monocitos.
Estomago.
Sinoviocitos.
Rin.
Condrocitos.
Fibroblastos.
Clulas endoteliales.
Endotoxinas (IL1, FNT)
El sitio activo es mas grande.
Estructura qumica de
los COXIBS
Artrosis:
Celecoxib vs. naproxeno (3) y diclofenac (1).
Rofecoxib vs. ibuprofn (2), diclofenac (2) y
nabumetona (1) no publicado?
Artritis reumatoide:
Celecoxib vs. naproxeno (1) y diclofenac (1).
Espondilitis anquilosante:
Celecoxib vs. ketoprofeno (1).
FACTORES DE RIESGO (II)
Factor Evidencia Recomendacin
18
*
16
14
12
10 * celecoxib 200
8 rofecoxib 25
6 * p < 0,05
4
0
edema% HTA sis% HTA dia%
ECA: 810 p, 65 a artrosis e HTA controlada
con frmacos.
Valoraciones:
Edema
HTA
ICC, bioqumica renal.
Duracin: 6 semanas.
SEGURIDAD HEMATOLGICA
Archidonic Acid
VO.
TVM 2-4hs.
Hemostasia
Metahemoglubinemia.
Trombocitopenia.
Anemia.
Agranulocitosis.
Hepatotoxicidad.
Nephrotoxicidad.
CONTRAINDICACION Y PRECAUCION
Hipersensibilidad.
Dao renal.
Dao Heptico.
PARACETAMOL: DOSIFICACIN
Va oral:
10-15mg/Kg./dosis cada 4-6 horas.
Mximo 60-75mg/Kg./da.
Va rectal: 20mg/Kg./dosis cada 6h.
Evitar en las 6 primeras semanas de vida.
Dosis potencialmente txica >150mg/Kg.
Para riesgo:
Administrar solo en fiebre establecida o dolor leve, moderado
y en funcin del peso, con jeringa.
Ser cautos con dosis regulares en nios pequeos con
vmitos/diarrea con escasa ingesta en 24h.
Recordar distintas presentaciones con concentraciones diferentes.
TRAMADOL
Agonista opioide sinttico.
Tiene un doble mecanismo de accin analgsico:
Mecanismo Central: fijndose a los receptores opioides k y
ms dbilmente a los m y a los d.
Mecanismo Perifrico: bloqueando la recaptacin de NA y
serotonina en las terminaciones nerviosas.
Bloquea la transmisin del impulso doloroso a nivel espinal.
Escasa capacidad de producir depresin respiratoria y
estreimiento.
Bajo potencial para producir dependencia y tolerancia.
Reduce los temblores postanestsicos.
Aadido a la mepivacana prolonga la duracin del bloqueo del
plexo braquial.