Opioides

Dra. Alejandra Hernndez Ceruelos

 Farmacos derivados del opio, que incluyen
fenantrenos, fenilheptilaminas, morfanos y
benzomorfanos
Los usos clnicos son:
Analgsicos: estos se clasifican por su efecto
como potentes, moderados y dbiles.
Antitusgenos
Antidiarreicos.
 Tipos de receptores

Receptores m y d: Al parecer, la activaicon

de los receptores es resonsable de la
analgesia suprarraquidea, euforia
farmacodependencia.
Receptores k : Analgesia raqudea y efectos
sedantes.
Receptores s: Efectos disfricos,
alucinaciones y estimulante cardiaco.
 Receptores

Algunos son metabotrpicos y modulan la

concentracion de AMPc, otros inhiben la
actividad sinptica, por la inhibicion de la
entrada de calcio, aumento de la
conductancia del potasio.
 Efectos farmacolgicos

Analgesia:
morfina=metadona=meperidina=fentanilo>
>>codeina=hidrocodona=oxicodona>>prop
oxifeno.
Sedacin y euforia
Depresin respiratoria
Antitusgeno
Nausea y vmito
 Reduccion de la persitaltis intestinal
Contraccion de musculo liso en vas biliares
(colico), reduccion de tono uterino
Miosis
Tolerancia
Dependencia
 TX

Analgesia de dolor moderado a grave constante.

Supresin de tos
Diarrea: difenoxilato y loperamida
Edema agudo: morfina pero se reemplazo por
furosemida
Anestesia: como codayubantes preoperatorios,
morfina y fentanilo para cirugias a corazn abierto
 Tratamiento de dpendencioa a opiodes, se
utiliza la metadona disminuyendo
gradualmente las dosis de opioides.
Esta tambin acta como antagonista
competitivo para la herona y morfina por
tener un tiempo de accin mas largo.
 E sobredosis, se tendra una depresion respiratoira
profunda, hipotensin , en estos casos se tiene que
admnistrar naloxona que es un antagonista para
bloquear el efecto, ademas de medidas
teraputicas para impedir el arresto respiratorio.
Estos farmacos presentas interacciones con
depresores de SNC como sedantes, anestsicos,
antispcticos, inhibidores de la MAO, etc.
 Antagonistas opiaceos

Tienen actividad analgsica por tener accin

mixta, es decir son agonistas y antagonistas
al mismo tiempo
Buprenorfina, butrofanol, nalbufina y
pentazocina.
Los tres primerosn son agonistas k, y tienen
actividad antagonista sobre los receptores m
 Efectos

Sedacion
Analgesia
Mareo y nausea
Diaforesis
Alucinaciones y pesadillas
Dependencia fsica
 Antagonistas puros

Naloxona (iv) y naltrexona (oral de accin

prolongada)
Tienen pocos efectos secundarios, se usan
para el tx de sobredosis por opioides,
tratamiento de choque y lesin de mdula
espinal.
 Opioides endogenos

Opiopeptinas, son analogos de morfina en

cuanto a su efecto y se conocen la
leuencefalina y la metencefalina, dinorfina
y en general se les da el nombre de
endorfinas, estas se fijan a los receptores
opioides, modulan la transmisin nerviosa
en cerebro, mdula y nervios aferentes
primarios.