CAMBIOS Y PROPIEDADES

FISICAS Y QUIMICAS EN BAYER

INDICE
Introduccin
Propiedades fsico-qumicas
Explicacin del transporte por medio de membranas
Solubilidad
Coeficiente de reparto
Conclusin
Bibliografa
INTRODUCCION

Para alcanzar una eficacia teraputica ptima, hay que tener en cuenta
todos y cada uno de los procesos constituyentes del LADME
(Liberacin, Absorcin, Distribucin, Metabolismo y Excrecin).
PROPIEDADES FISICO-QUIMICAS
Las propiedades fsico-qumicas del frmaco van a condicionar muchos
de estos procesos, por lo que son de gran importancia en cuanto a la
biodisponibilidad del frmaco. As, por ejemplo, la solubilidad en agua y
en lpidos depender el grado de absorcin a travs de las membranas,
la acumulacin en depsitos grasos (distribucin) o la velocidad de
eliminacin adems, en los frmacos ionizables (cidos o bases, que
constituyen la inmensa mayora de los frmacos conocidos) hay que
tener en cuenta: el grado de ionizacin para cuantificar la absorcin a
travs de membranas.
Otras propiedades fsico-qumicas tales como el grado de fijacin a
protenas plasmticas o la magnitud molecular pueden influir sobre la
distribucin del frmaco o sobre su eliminacin, las propiedades fsico-
qumicas tambin pueden determinar la capacidad de un frmaco para
formar enlaces con la biofase.
MODELOS FISICO-QUIMICOS QUE EXPLICAN
EL TRANSPORTE POR MEDIO DE
MEMBRANAS

Procesos como la filtracin, regulan el paso de sustancias a travs de los

poros de la membrana este es un proceso esencial para el transporte de
molculas pequeas, como el agua, iones y molculas hidrosolubles de
pequeo nivel. Los frmacos son compuestos de peso molecular
mayor, generalmente entre 250 y 500 u.m.a. Para valores del peso
molecular del orden de 1000 u.m.a., la magnitud molecular puede
condicionar el paso de los frmacos a travs de las membranas
biolgicas.
Originan disoluciones coloidales en los fluidos biolgicos. Tal es el caso
de ciertos expansores del plasma, como la polivinilpirrolidona (PM
30.000).

DIFUSION PASIVA
SOLUBILIDAD
Es la mxima cantidad de soluto capaz de
disolverse en una cantidad dada de solvente. Los
solutos, en este caso los frmacos, se pueden
clasificar en tres grupos: hidrosolubles, cuando se
disuelven fcilmente en agua, liposolubles si se
disuelven fcilmente en aceite y poco solubles
aquellos que se disuelven muy poco en alguno de
los dos solventes mencionados anteriormente.
COEFICIENTE DE REPARTO
Es la medida de la cantidad relativa en que un
frmaco se disuelve tanto en agua como en aceite.
Recordemos que la membrana celular est
compuesta por una bicapa lipdica que en el exterior
es liposoluble y en el interior es hidrosoluble; por lo
tanto, si un frmaco es muy liposoluble atravesar la
pared externa pero corre el riesgo de quedar
atrapado en el interior de la membrana donde el
medio es hidrosoluble.
 La naturaleza de las reacciones qumicas y las propiedades fsicas de los
materiales (p. ej., reactivos, corrosivos, inflamables) determinan el
diseo, las caractersticas y la construccin de los reactores. Estos
tienen cubierta externa y serpentines internos rellenos de agua fra,
vapor o productos qumicos con propiedades especiales de
transferencia de calor. La cubierta se calienta o enfra segn los
requisitos de las reacciones qumicas. Agitadores, compuertas y
diferentes entradas y salidas permiten la conexin con otros recipientes,
equipos y suministros de productos qumicos a granel. Se instalan
adems sensores de temperatura, presin y peso, para medir y controlar
los procesos qumicos.
 Degradacin qumica del principio activo.
La formacin de un producto txico resultante del proceso de
descomposicin.
Inestabilidad que puede disminuir la biodisponibilidad del frmaco.
Cambios sustanciales en la apariencia fsica de la forma dosificada.
CONCLUSION

El objetivo el estudio de los frmacos desde el punto de vista qumico,

as como los principios bsicos utilizados en su diseo. Su rasgo
diferencial respecto a otras reas cientficas es su metodologa que se
basa en el establecimiento de la relacin entre Estructura qumica-
Actividad biolgica.
BIBLIOGRAFIA

https://portal.uah.es/portal/page/portal/GP_EPD/PG-MA-ASIG/PG-ASIG-
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http://www.insht.es/InshtWeb/Contenidos/Documentacion/TextosOnline/Enc
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http://www.uv.es/agulloc/tema2.pdf