FARMACOLOGIA DE SISTEMA

NERVIOSO CENTRAL

NEUROESTIMULANTES
 NEUROESTIMULANTES
Grupo heterogneo de frmacos que a dosis
teraputica, incrementan la actividad de los
centros nerviosos.
A dosis elevada, algunas pueden provocar
convulsiones.
Pueden ser de accin especfica e inespecfica.
 NEUROTRANSMISORES
TIPOS:
INHIBITORIOS:
GLICINA, GABA, ENCEFALINA.
EXCITATORIOS:
SUSTANCIA P, NEUROTENSINA,
ADRENALINA , NORADRENALINA,
ACETILCOLINA, SEROTONINA,
ACIDO GLUTAMICO, ACIDO
ASPARTICO
NEUROESTIMULANTES :
AUMENTAN LA ACTIVIDAD DE S.N.C.
A-ESPECIFICOS
B- GENERALES

NEUROESTIMULANTES ESPECIFICOS
PSICOFARMACOS
PSICODISLEPTICOS
 CLASIFICACIN DE LOS
NEUROESTIMULANTES

I Cerebrales psicotrpicos.
II Bulbares o analpticos.
III Espinales o convulsivantes

A dosis excesiva estimulan todo el

SNC.
 I Estimulantes Psiquicos Psicomotores
a.- Metil-xantinas

Neuroestim. b.-Aminas Despertadoras Anorexigenos

II Antidepresivos Timoanalepticos
Cerebrales
III Alucinogenos Psicodislepticos Psicomimeticos

I.- Picrotoxina
Neuroestim. II Pentilentetrazol (Cardiazol)

Bulbares III Niketamina (Coramina)

Neuroestim.
I Estricnina
Medulares
 I .- ESTIMULANTES PSICOTRPICOS -
PSICOMOTORES

Sustancias que estimulan principalmente la

actividad mental y motora, comprende:
a.- Metil-xantinas:
Cafena, Teofilina, Teobromina.
b.- Aminas Despertadoras y Anorexgenos
Anfetamina, Metanfetamina
Metilfenidato (Ritalin,Aradix)
Fenfluramina (Ponderal)
 a.- Metil-XANTINAS
Actan bsicamente sobre la corteza
cerebral,estimulando las funciones psquicas

Xantina: Fuente de origen:

Cafena -Caf, hojas de t,
-Cacao, Cola.
Teofilina -Hojas de t.
Teobromina -Cacao.
 ACCIN DE LAS XANTINAS
Cerebro:Estimulante SNC:
mejora la atencin y capacidad de concentracin,
antagoniza neurodepresores,
produce vasoconstriccin cerebral(alivia la cefalea, migraa).

Bulbo: estimula centros respiratorio y vasomotor

Corazn: estimulante.( mayor efecto : teofilina)

Bronquios: relaja msculo liso ( brocodilatacion en el asma).

Estmago: aumenta secrecin gstrica. Aumenta tono

intestinal

Rin: incrementa la diuresis.

ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LA XANTINAS

Taza de caf: 50 150 mg. de cafena.

Bebidas de cola : 35 55 mg.
CAF DESCAFEINADO : PUEDE SER MAS POTENTE DE
LA SECRECION GASTRICA QUE EL CAF NORMAL.

BEBIDAS XANTINICAS :

CACAO Y TE : CONTIENE TANINO.

PRODUCE DEPENDENCIA: TIPO HABITUACION.
MECANISMO DE ACCION DE LAS XANTINAS:
-INHIDOR DELA FOSFODIESTERASA, QUE INACTIVA AL
A.M.P. Ciclico

-PERO LA TEOFILINA DILATA A DOSIS MUY PEQUEA .LO

QUE ES INSUFICIENTE PARA INHIBIRLA .

-SON ANTAGONISTAS COMPETITIVOS DE LA ADENOSINA

(NEUROTRASMISOR PUTATIVO, SEDANTE, ANTICONV.
RETIENE Na.)

-AL INHIBIR LA ADENOSINA ---CAUSA INCREMENTO

DIURESIS ESTIMULACIN S.N.C. Y CARDIACA
 REACCIONES ADVERSAS RAM.
Las xantinas, en personas susceptibles
puede producir:
SNC: inquietud, insomnio,
excitacin, cefalea, temblores.
Ap. digestivo: lcera pptica.
Ap. cardiovascular: taquicardia,
palpitaciones, extrasistolias.
 b.- AMINAS DESPERTADORAS
ANFETAMINAS Y DERIVADOS
Agonistas adrenrgicos diversos
Estimulantes poderosos del SNC
Derivan de la Fenilisopropilamina
Producen anorexia
Incremento de la vigilia
Taquicardia e hipertensin.
 ANFETAMINAS-MECANISMO DE ACCIN
Estimulan la liberaccin de norepinefrina en las
terminaciones nerviosas
Las anfetaminas actan sobre:

Estimulacin del Hipotlamo:

Deprime el centro de la alimentacin, disminuyen
el apetito, estimula la saciedad.

Estimulacin cortical :
Aumenta la atencin y concentracin
Aumenta el rendimiento intelectual
Desaparece el sueo y la fatiga
 ANFETAMINAS - VIAS DE ADMINISTRACIN

Las anfetaminas se absorben:

- Va oral (tracto digestivo).

- Va Parenteral ( Inyectada IV.)

- Va Pulmonar (inhalada)

Formas de presentacin:
 EFECTOS DE LAS ANFETAMINAS:

Aumento en la presin arterial.

EFECTOS FSICOS:

Aumento en la frecuencia cardiaca.

Aumento en la temperatura corporal.

Estimulacin de la corteza cerebral.

Desincronizacin en el Electro Encefalograma (E.E.G.)

Disminucin del sueo

EFECTOS DE LAS ANFETAMINAS:

Aumenta el estado de alerta.

Comportamiento agresivo y violento.
Aumento de energa y actividad motora.
PSQUICOS:

Sensacin de bienestar.
Aumento en la seguridad y confianza.
Disminuye el sueo.
Disminuye la fatiga.
Aumenta la velocidad de pensamiento y
lenguaje.
Se suprime la sensacin de apetito.
 CLORHIDRATO DE METILFENIDATO

Tiene la misma estructura de las anfetaminas, derivado de piperidina

Es una mezcla racmica constituida por el d-ismero y el l-ismero
Estimulante dbil del SNC
Efectos ms destacados sobre actividades mentales que motoras.

Mecanismo de accin :
Bloquea la recaptacin de noradrenalina y dopamina en la neurona
presinptica e incrementa su liberacin en el espacio extraneuronal.

Indicaciones:
Trastorno por dficit de atencin con hiperactividad (TDAH) en
nios y adolescentes, como parte de una estrategia
teraputica global.
-SINDROME DE ABSTINENCIA DE ANFETAMINAS

Debilidad
Fatiga
Letargia
Hambre compulsiva
Depresin
 ANOREXIGENOS.
SON DERIVADOS ADRENRGICOS DEL GRUPO FENILAMINA
DROGAS : ANFETAMINAS : FENPROREX (LIPENAN)
DIETILPROPION (TENUATE DOSPAN)
EFEDRINA
ANOREXIGENOS: FENFLURAMINA (PONDERAL)
FENMETRACINA (PRELUDIN )
MECANISMO DE ACCION.
-
- LIBERAN NORADRENALINA EN LAS TRASMISIONES
NERVIOSAS
- ESTIMULANTES PSQUICOS
- NO SON ANTIPSICOTICOS.
- AUMENTAN EL ESTADO DE VIGILIA
- PROVOCAN SUPRESION DEL SUEO PARADOJAL O R.E.M..
 II ANTIDEPRESIVOS
TIMOANALEPTICOS

Sustancias que, al actuar sobre el sistema

nervioso central, mejoran el estado de
nimo. Son los timoanalpticos.
TIMO = ESTADO DE HUMOR
 LA DEPRESIN
BIOQUMICAMENTE
Disregulacin o desequilibrio entre varios
neurotransmisores (5-HT1 y 5-HT2,NA,DA).
Mal funcionamiento del sistema serotoninrgico y/o
noradrenergico
Otras sustancias que pueden estar implicadas: CRF (Factor
liberador de corticotropina, NPY (Pptidos opioides,
neuropptidos Y,TRH (Hormona liberadora de tirotropina),SP
(sustancia P), Neuroquinina B,CCK (colecistoquinina.....
S
I
S
T
E
M
A

5
S
H
E
R T
O 1
T
O
N
I
N

R
G
I
C
O
S
I
S
T
ESTIMULACIN 5-HT2
E AGITACION
M
A ANSIEDAD
INSOMNIO
S DISFUNCIN SEXUAL
E
PNICO
R
O BLOQUEO 5-HT2
T
O DISMINUCION DE LA ANSIEDAD
N SEDACION
I
INTENSIFICACION DE SUEO
N LENTO

AUSENCIA DE DISFUCNIN
R
SEXUAL
G
I
C
O
FALLO DEL SISTEMA NORADRENRGICO:
HIPOACTIVIDAD NA
 1. Sntesis
1 2. Almacenamiento (IMAO)
3. Liberacin
4. Recaptacin
5. Receptores presinpticos
2 6. Receptores postsinpticos
7. Procesos post-sinpticos
3 5
4 Neurotrasmisor

6
7
 CLASIFICACIN DE ANTIDEPRESIVOS

-Amitriptilina.
-Amoxapina.
-Doxepina.
Tricclicos (ADT) -Imipramina
Inhibidores de la -notriptilina
recaptacin
De NA y serotonina

Inhibidores de la -Isocarboxacida.
Monoaminooxidada -Fenelzina
Antidepresivos IMAO -tranylcypromina

-Fluoxetina.
-Sertralina.
Inhibidores de la -Paroxetina.
Recaptacin de la -Fluvoxamina
Serotonina -Citalopram
IRS
CLASIFICACIN
 Antidepresivos de primera eleccin
Antes de 1988 = Antidepresivos Tricclicos
Inhibidores de MAO

Dcada de los 90 = ISRS Inhibidores Selectivos de

la Recaptacin de Serotonina

2000
ISRS
Mirtazapina Venlafaxina Bupropin
Duloxetina
Inhibidores no selectivos
de la recaptacin sin
Evolucin en los
accion sobre receptores: ANTIDEPRESIVOS
Venlafaxina

Inhibidores no selectivos
de la recaptacin con
accion sobre receptores:
ATC (Imipramina,
clomipramina,
amitriptilina y sust.
Afines como maprotilina
Inhibidores selectivos de la
Con accin sobre recaptacin:
receptores. ISRS: Citalopran, fluvoxamina,
Mianserina, mirtazapina fluoxetina,paroxetina,sertralina
IRNA: Reboxetina

Inhibidores selectivos y
Inhibidores no selectivos e
reversibles de la MAO-A:
irreversibles de la MAO:
Moclobemida
Fenelcina
 ACCIN FARMACOLGICA
ANTIDEPRESIVOS
Sobre el SNC:
En sujetos normales: somnolencia, fatiga,
dislalia y aturdimiento.
En deprimidos mejora su nimo y humor.

Sobre el SN Autnomo:
Accin anticolinrgica: boca seca.

Sobre el sistema cardiovascular

Hipotensin ortosttica.
 Procesos
intranucleares

2 dos y 3ros
mensajeros

Neuro
transmisin
 PROPIEDADES FARMACOLOGICAS DE LOS
ANTIDEPRESIVOS
SUJETOS NORMALES .
SOMNOLENCIA ATURDIMIENTO
- DIFICULTAD PARA HABLAR Y PENSAR DIAFORESIS
PACIENTES DEPRIMIDOS.
AUMENTA EL ANIMO.
DISMINUYEN EL PERIODO R.E.M.
- ACCION EN LAS AMINAS CEREBRALES .
AMITRIPTILINA, IMIPRAMINA TIENEN GRAN
AFINIDAD PR LOS RECEPTORES MUSCARINICOS:
ALFA 1 , H1 , H2
 INDICACIONES DE LOS ANTIDEPRESIVOS

DEPRESIONES ENDGENAS MONOFSICAS

FASE DEPRESIVA DE UN TRASTORNO BIPOLAR
DEPRESIONES NEURTICAS
DEPRESIONES REACTIVAS
SINDROMES DEPRESIVOS
TRASTORNOS DE ANSIEDAD : FBICOS,OBSESIVOS,
CONVERSIVOS..
TRASTORNOS DE LA CONDUCTA ALIMENTARIA
OTROS: T. POR DOLOR CRONICO, MIGRAA, ENURESIS
NOCTURNA,...
EFECTO TERAPUTICO DE ANTIDEPRESIVOS
 E. sinptico

presinapsis postsinapsis

efecto
receptor

NT

Liberacin NT
Normal

Catabolismo
enzimtico
Captacin

Recaptacin
C. vecina
 Antidepresivos tricclicos
Depresin Imipramina: Tofranil
T. de la alimentacin 150/300mgr
TOC Clomipramina: Anafranil
Dolor cronico Amitriptilina: Triptizol
Enuresis

Contraindicaciones:
Insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, feocromocitoma,
glaucoma, lactancia...
EFECTOS INDESEABLES

ADT: Adems de
inhibir a NA y 5-HT
son antagonistas
de varios
receptores de
diversos NT
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIN DE SEROTONINA
Citalopran: Prisdal
Fluvoxamina. Dumirox
Fluoxetina: Prozac, Adofen
Paroxetina: Seroxat, Frosinor, Motivan
Sertralina: Besitran

CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia heptica o renal.
No deben administrarse junto a otros frmacos que
potencien la transmisin serotoninrgica

Sndrome serotoninrgico
 SNDROME SEROTONINRGICO

Sobreactivacin de las vas serotoninrgicas

Mioclonias Fiebre
Hiperreflexia Sudoracion
Temblor Escalofrios
Confusin Diarrea
Agitacion Incluso muerte
INDICACIONES
 III.- DROGAS ALUCINGENAS

Sustancias tambin llamadas

psicodislpticas,
Producen alteraciones mentales,
emocionales y de comportamiento
semejante a una psicosis.

DROGAS ALUCINGENAS

Estructura qumica semejante a la serotonina:

 PSICODISLEPTICOS

Los alucingenos o psicodislpticos son sustancias capaces

de provocar en el sujeto que las consume alteraciones

de la percepcin (ejemplo: delirios y alucinaciones).

MECANISMO DE ACCION

Accin agonista en receptores

presinpticos para serotonina en el
mesencfalo. (5-HT1 y 5HT2),
antagonismo competitivo.
 MECANISMO DE ACCION DE LOS
PSICODISLEPTICOS
EFECTOS: DOSIS MODERADA:DELIRIO,
ALUCINACIONES
NO PIERDE LA CAPACIDAD AUTOCRITICA

-PERSONALIDAD ANORMAL-INSEGURO NO LES

FUNCIONA EL SISTEMA DE GRATIFICACION
-la marihuana produce sindrome abstinencia,
sindrome amotivacional.
 EFECTOS
Induce estados psicodislpticos : produce en forma
confiable, estados de percepcin, pensamientos y
sensaciones alterados ( comparable a sueos ).
La msica se interpreta como imgenes o colores.
Alucinaciones visuales, auditivas, gustativas,
olfatorias, sensacin de flotar.
 I I NEUROESTIMULANTES BULBARES

Tambin llamados analpticos,

son estimulantes selectivos bulbares y que a

dosis elevadas produce convulsiones.
 ESTIMULANTES BULBARES
Picrotoxina
Pentilentetrazol (cardiazol)
Niketamida ( coramina)
Pretcamida (micoren)
Bemegrida (bemegrim)
Etamivan (Parlivent)
 ESTIMULANTES BULBARES
ACCION FARMACOLOGICA
- SNC:
- estimula en forma selectiva a los centros
bulbares ( centro respiratorio y vasomotor )
- SISTEMA C.V.:
- carece de accin cardiotnica
- Elevan P.A. en caso de intoxicacin por
neurodepresores.
 I I I NEUROESTIMULANTES
ESPINALES
Sustancias que al estimular a nivel medular
produce convulsiones, como por ejemplo la
Estricnina.
 NEUROESTIMULANTES A PREDOMINIO
BULBAR
PENTILENTETRAZOL (CARDIAZOL, METRAZOL)
PICROTOXINA.-
- ES EFICAZ PARA ESTIMULAR EL
CENTRO RESPIRATORIO
-ANALEPTICO RESPIRATORIO ALEMANIA 1924
NIKETAMINA (CORAMINA):
- ESTIMULANTE RESPIRATORIO Y CARDIACO
.
 ESTRICNINA
Alcaloide que se obtiene de la nuez
vmica.
Su accin estimulante se manifiesta en
CUATRO periodos:
Hiperreflexia.
Convulsiones
Paralisis Espstica
Muerte por asfixia
 MECANISMO DE ACCION

Accion inhibitorias postsinpticos

mediados por la glicina (transmisor
inhibitorio) de la clula de Renshaw,
exagerndose la actividad neuronal lo
que produce contraccin muscular
sostenida.