CIRUGA I: Anestesiologa

Ciclo: VIII
Semestre: 2017-II
________________________________________________________________________________________________________________

EQUIPO DE TRABAJO

LVAREZ VSQUEZ FIDELIA 201410086

CASTILLO ARRASCUE JOS NEISER 201420008 Responsable HC

CASTRO SANCHEZ CESAR ALEXIS 201510385

POZO CRDOVA MARLENY DIANA ROSITA 20131164

ROJAS GONZALES JOS MANUEL 201410052

SALVADOR CUIPAL BRENDA 201020323

DOCENTE
DR. DIAZ VASQUEZ OMAR ALEJANDRO

FECHA: 07 09 - 2017
 OPIOIDES
INTRODUCCION
TERMINOLOGIA
ANTECEDENTES HISTORICOS
I. PEPTIDOS OPIOIDES ENDGENOS (POE)
RECEPTORES OPIOIDES
MECANISMOS DE ACCIN 20 alcaloides diferentes
II. ANALGSICOS OPIOIDES
1. Clasificacin
2. Efectos farmacolgicos
3. Farmacocintica
4. Utilidad teraputica
5. RAMS Y toxicidad
6. Tolerancia y dependencia
 Opiceos Opioides Opiopectinas

Derivados del opio, Todas las sustancias que se Pptidos opiodes

con estructura qumica unen a receptores opiceos endgenos que
OPIOIDES
INTRODUCCION similar a la morfina (agonistas y antagonistas) actan sobre los
TERMINOLOGIA (naturales o sintticos) tipo morfina, lo mismo que receptores opiceos.
ANTECEDENTES HISTORICOS los pptidos opioides
I. PEPTIDOS OPIOIDES ENDGENOS (POE)
RECEPTORES OPIOIDES
naturales (opiopectinas) y
MECANISMOS DE ACCIN sintticos.
II. ANALGSICOS OPIOIDES
1. Clasificacin
2. Efectos farmacolgicos
3. Farmacocintica
4. Utilidad teraputica Se suele utilizar de forma indistinta los trminos opiceo y opioide. Sin
5. RAMS Y toxicidad embargo, opiceo se refiere especficamente a los productos obtenidos del
6. Tolerancia y dependencia jugo de la adormidera del opio y, por extensin, a los productos qumicamente
derivados de la morfina, mientras que opioide abarca al conjunto de cualquier
sustancia endgena o exgena que, por tener afinidad hacia el receptor
especfico, interacta con l de manera estereoespecfica y desplazable por el
frmaco antagonista naloxona.
Anestesicos generales y analgesicos opioides
http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles/2076/1/Anestesicos-generales-y-analgesicosopioides.html
Autor: Dr. Marco J. Albert Cabrera
Publicado: 25/03/2010
 La primera referencia indudable al opio se encuentra en los manuscritos de Teofrasto en
el siglo iii a.C.

Los mdicos rabes conocan bien los usos del opio; los comerciantes
rabes (disentera).
OPIOIDES
INTRODUCCION 1680, Sydenham alab al opio: Entre los remedios que el Todopoderoso se ha
TERMINOLOGIA dignado a entregar a los seres humanos para aliviar su sufrimiento, ninguno es tan
ANTECEDENTES HISTORICOS universal y tan eficaz como el opio
I. PEPTIDOS OPIOIDES ENDGENOS (POE)
RECEPTORES OPIOIDES
MECANISMOS DE ACCIN En 1806, Frederich Sertrner de morfina. MORFEO
II. ANALGSICOS OPIOIDES
1. Clasificacin Hasta principios del decenio de 1970, se haban descrito los efectos de la morfina,
2. Efectos farmacolgicos
3. Farmacocintica herona y otros opioides como antinociceptivos y agentes de adiccin.
4. Utilidad teraputica
5. RAMS Y toxicidad
6. Tolerancia y dependencia
hiptesis de la existencia de tres receptores opioides separados: mu (), kappa () y
delta () (Martinet al., 1976) CONFIRMADO POR LA CLONACIN

2000, el Committee on Receptor Nomenclature and Drug Classification

of the International Union of Pharmacology adopt los
trminos de receptores MOP, DOP y KOP
 ANALGSICOS RO + POE = SOE
Adems de modular el DOLOR tambin fx: Aprendizaje,
memoria, secrecin neuroendocrina, fx vegetativa y
respuesta inmunitaria.

OPIOIDES
INTRODUCCION
TERMINOLOGIA
ANTECEDENTES HISTORICOS
I. PEPTIDOS OPIOIDES ENDGENOS (POE)
RECEPTORES OPIOIDES
MECANISMOS DE ACCIN
II. ANALGSICOS OPIOIDES
1. Clasificacin
2. Efectos farmacolgicos
3. Farmacocintica
4. Utilidad teraputica
5. RAMS Y toxicidad
6. Tolerancia y dependencia
 RECEPTORES OPIOIDES

Efecto Subtipo

Analgesia
Supraespinal 1, 3, 1,2
Espinal 2, 1, 2
OPIOIDES
Depresin respiratoria 2
INTRODUCCION Diuresis 1
TERMINOLOGIA Efectos psicotomimticos
ANTECEDENTES HISTORICOS Estreimiento 2,
I. PEPTIDOS OPIOIDES ENDGENOS (POE) Miosis 1
RECEPTORES OPIOIDES
MECANISMOS DE ACCIN
Neurotransmisores
II. ANALGSICOS OPIOIDES liberacin ACh 1
1. Clasificacin liberacin DA 2,
2. Efectos farmacolgicos
3. Farmacocintica
Regulacin hormonal
4. Utilidad teraputica liberacin PRL 1
5. RAMS Y toxicidad liberacin GH 2,
6. Tolerancia y dependencia
Sedacin ,
Sensacin de hambre , ,
 OPIOIDES
INTRODUCCION
TERMINOLOGIA
ANTECEDENTES HISTORICOS
I. PEPTIDOS OPIOIDES ENDGENOS (POE)
RECEPTORES OPIOIDES
MECANISMOS DE ACCIN
II. ANALGSICOS OPIOIDES
1. Clasificacin
2. Efectos farmacolgicos
3. Farmacocintica
4. Utilidad teraputica
5. RAMS Y toxicidad
6. Tolerancia y dependencia
70% 20% 10%
AMPc/Prot G AMPc/Prot G AMPc/Prot G

Apertura canales K+ Cierre canales de Ca2+

Hiperpolarizacin neuronal y
de las terminales nerviosas
25% 75%

Inhibicin neuronal Inhibicin de la liberacin del

postsinptica transmisor presinptico

ANALGESIA
 Clasificacin de los opiceos segn su naturaleza
Naturales Semisintticos Sintticos
Derivados de la Morfina
Fenantrenos Herona
Derivados de la Morfina
Morfina Dihidromorfina
Levorfanol
Codena Nolarfina
Butorfanol
Tabaina Naloxna (antagonista
OPIOIDES opiceo)
INTRODUCCION Serie de la Metadona
TERMINOLOGIA Metadona
ANTECEDENTES HISTORICOS Propoxifeno
I. PEPTIDOS OPIOIDES ENDGENOS (POE) Dextropropoxifeno
RECEPTORES OPIOIDES
MECANISMOS DE ACCIN Serie de la Benzomorfina
II. ANALGSICOS OPIOIDES Pentazocina
1. Clasificacin Derivados de la Tebana: Fenozocina
2. Efectos farmacolgicos Benzilisoquinolonas Etorfina
3. Farmacocintica Ciclazocina
4. Utilidad teraputica
Papaverina Buprenorfina
Noscapina Oximofona Derivados de la Meperidina
5. RAMS Y toxicidad
6. Tolerancia y dependencia Oxicodona Meperidina (Pipridina)
Fentalino (Fenil piperidina)
Sufentanilo
Serie de Accin Local
Alfentanilo
Difenoxilona
Loperamida
 Clasificacin de los frmacos opaceos y opioides en funcin de su estructrura qumica y accin
Accin farmacolgica
Esqueleto cclico Grupo qumico Agonistas/Antogo Agonistas
Agonistas Antagonistas
nistas mixtos parciales
Morfina
Productos del Opio
Codena
Etilmorfina
Estructura pentacclica Derivados semisintticos
Herona
Oximorfina
Derivados morfnicos
Oxicodona
Estructura Hexacclica Oripavinas Etorfina Buprenorfina Diprenorfina
Estructura Tetracclica Morfinanos Levorfano Levalorfano
Estructura Tricclica Benzomorfanos
Meperidina
Fenopiridina
4-Fenilpiridinas Profadol
Difenoxilato
Loperamida

Metadona
Estructura bicclica Derivados de la 3,3-
L-alfa-acetilmetadol
difenilpropilamina
Dextropropoxifeno

Fentanilo
Derivados de 1,2 y 1,3-
Sufenatnilo
diaminas
Alfentanilo
 ANALGESIA:
A dosis teraputicas disminuye la intensidad del dolor o desaparece,
luego sobreviene la somnolencia.
Nusea, vmitos, apata, dificultad para pensar y depresin
respiratoria.
Mecanismo de Accin: Inhibicin directa de la transmisin de
EFECTOS informacin nociceptiva.
OPIOIDES Y USO ALTERACIN DEL ESTADO DE NIMO
EN LA CLNICA Euforia, tranquilidad.
Propiedades gratificantes o de recompensa.
Mecanismo de accin: Participan vas DOPA que incluyen el ncleo
auditivo.
OTROS EFECTOS SNC
Hipotlamo: Alteran el punto de equilibrio. Temperatura corporal
disminuye.
Neuroendocrino: Inhibe la liberacin GnRH y CRH. Disminuye LH, FSH.
Inhibe la liberacin de ACTH, disminuye la testosterona y cortisol en
plasma. Incrementa la prolactina (disminuye la inhibicin DOPA)
 Miosis: Accin excitadora en el nervio parasimptico
que inerva la pupila.
Convulsiones: Excitan grupos neuronales
(hipocampo) inhiben la liberacin de GABA.
EFECTOS Respiracin: Efectos directos en los centros
respiratorios ocasionan depresin de la respiracin.
OPIOIDES Y
Tos: Deprimen el reflejo de la tos en el centro bulbar.
USO EN LA
CLNICA Nusea y emesis: Estimulacin directa en el rea
emetgena del bulbo.
Cardiovascular: Hipotensin ortosttica:
Vasodilatacin e inhibicin del reflejo barorreceptor.
(liberacin de histamina)
 Estmago: Disminuye la secrecin de HCL.
Disminucin de la motilidad gstrica y aumento del
tono antral del estmago.
Intestino Delgado: Disminucin de las secreciones
biliares, pancreticas e intestinales. Incrementa el
EFECTOS tono y espsmos peridicos.
OPIOIDES Y Colon: Disminuyen las ondas peristlticas, aumenta
el tono, puede llegar a espasmo.
USO EN LA
Vas biliares: Contraccin del esfnter de Oddi.
CLNICA Sntomas de malestar epigstrico y clico biliar.
Piel: Vasodilatacin, se enrojece la piel. Prurito.
Msculo liso: Aumenta el tono del urter y vejiga
urinaria.
 USO CLNICO
Dolor de agudo a crnico: Enfermedad
terminal, postoperatorio, analgesia
obsttrica
Edema agudo de pulmn
OPIOIDES Tos
Sndrome diarrico
Anestesia: Hay que optimizar la va de
administracin e individualizar la dosis.
 Caracterstico de los opioides.
TOLERANCIA: Medicamento pierde su eficacia con
el tiempo.
DEPENDENCIA: Altera la homeostasia del
organismo si se suspende el frmaco.
TOLERANCIA Y SX DE ABSTINENCIA: Alteracin si se interrumpe
DEPENDENCIA el frmaco de manera repentina.
ADICCIN: Consumo compulsivo de un frmaco e
implicacin abrumadora en su obtencin y
consumo.
 Morfina Meperidina Metadona Fentanilo
Potencia 10 veces menor Levemente > 50 100 veces >
Inicio de Accin Variable Rapido Rapida
Duracin del Variable Menor Mayor Menor
efecto (deposito)
Usos Dolor agudo y Dolor agudo, tipo Dolor crnico, Dolor agudo y
crnico clico, Sd de crnico (parches)
Anestesia Postoperatorio, abstinencia Anestesia en
politraumatizado Cirugia CV y UCI
Efectos: + + + +
(Nivel plasmtico)
Analgsico
Dep Resp + + + +
Frmaco + + + +
dependencia
Efectos CV Bradicardia Taquicardia Escasa
Hipotensin Hipotensin Cardiotoxicidad
Efectos Estreimiento, SNC: convulsiones,
adversos u otros Euforia delirio, alucinaciones,, RESUMEN DE
Aumento de la agitacin, rigidez,
presin intrac. Norpetidina AGONISTAS
Retencin Urinaria CV: a > dosis
arritmias ventriculares FUERTES
Frmaco Propoxifeno (derivado de Metadona)
Accin Analgesia mas menos potente que la
Codena y requiere el doble de la dosis para
alcanzar equipararla.
Usos Clnicos Analgesia para el dolor leve o moderado
Por lo general se prescribe con el
Acetaminofen o Ac acetilsaliclico para
conseguir mayor efecto analgsico
FC Absorcin: buena V.O
Metabolismo: heptico
RAMs Nauseas, Vmitos, anorexia y estreimiento.
Contraind y A dosis toxicas depresin respiratoria,
precauc convulsiones, alucinaciones y confusin,
algunos cardiotoxicidad y edema pulmonar.
Interacciones Alcohol o sedantes notoria depresin del
SNC muerte por paro respiratorio y
cardiotoxicidad. Tto: Naloxona
Codena
Analgesia mucho menos potente que la morfina pero
eficaz por va oral.
Efecto antitusgeno a dosis que no producen analgesia
Antitusigeno.
Por lo general se prescribe con el Acetaminofen o Ac
acetilsaliclico para conseguir mayor efecto analgsico
Absorcin: byuena V.O
Metabolismo: heptico menor.
10% forma morfina. Efectos analgsicos.
Polimorfismo de las enzimas hepticas que transforman
la morfina.
Produce menos euforia que la morfina
Menor riesgo de abuso que la morfina
Rara vez produce dependencia.
AGONISTAS MODERADOS
 AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS
Frmaco Pentazocina Butorfalol (Stadol), Nalbufina (Nubain)
Receptor Agonista Kappa, Antagonista parcial d Mu u Delta
Accin Efecto techo para analgesia y depresin respiratoria
A dosis equianalgsicas igual depresin respiratoria
Efectos cardiovasculares (hipertensin, taquicardia)
Reacciones disfricas
Usos Clnicos Dolor crnico moderado
Dolor con riesgo de dependencia elevado
FC Absorcin: Buena vo. Se administra vo, iv o sc
Biodisponibilidad vo (20%),Metabolismo de primer paso. t1/2:2-3 h
Excrecin: renal
RAMs Disforia
Taquicardia hipertensin, aumento del consumo de O2.
Acciones propias de los opiaceos: Bloqueadas por naloxona
Farmacodependencia: Tolerancia, Sd de abstinencia.
Potencial de abuso < a la morfina
Puede precipitar sndrome de abstinencia por morfina
Precauc Disforia limita incremento de dosis
Interaccs Hipertensos, cardipatas
 AGONISTAS PARCIALES
Frmaco Buprenorfina
Receptor Agonista parcial Mu
Accin Analgesia morfina ... pero de inicio lento y mayor duracin
Potencia 25 30 veces mayor a esta.
Depresin respiratoria no revertida por naloxona.
Menos estreimiento y efectos vasculares
Usos Clnicos Analgesia:
Dolor crnico moderado
Dolor postoperatorio
Mantenimiento de sujetos dependientes
FC Se administra vo, im, iv o sublingual
Biodisponibilidad vo (16%), Unin a PP 96%, tmax:3 h Duracin de la analgesia: 8 h
Metabolismo: heptico
Excrecin: biliar (70% activa), renal (Dx. Activa + metabolito N-dealquilado)

RAMs Similares a la morfina aparicin retardada y no revierten con naloxona (sedacin, miosis,
contraccin vas biliares, nauseas, vmitos, dep respiratoria)
Efectos disfricos ocasionales
Farmacodependencia: Tolerancia, Sd de abstinencia (Aparicin tarda, Intensidad leve a moderada y
No se desencadena por naloxona)
Potencial de abuso < a la morfina
Puede precipitar sndrome de abstinencia por morfina
 ANTAGONISTAS
Frmaco Naloxona Naltrexona
Mecanismo Desplaza con rapidez todas las molculas opioides unidas a los
receptores al cabo de 30 segundos. (Antagonista competitivo)
de accin
Afinidad Mu (10veces mayor)> >) explica porque revierte rapido
la depresion respiratoria pero la analgesia perdura (Kappa en Med
espinal)

Accin De inicio rpido Similares con inicio lento y

Sobre pptidos endgenos: Duracin y potencia Mayor
Disminuye tolerancia al dolor (si el umbral es alto)
Antagoniza: efecto analgsico del placebo
Analgesia por acupuntura
Analgesia por estrs
Corrige hipotensin asociada al shock
Usos Intoxicacin aguda por opioides porque es capaz de REVERTIR los Igual a Naloxona.
Clnicos efectos de sobredosis de opiceos como: En los programas de
Analgesia, depresin respiratoria, sedacin, miosis, coma, mantenimiento de individuos
hipotensin, prurito, contraccin vas biliares, bradicardia, dependientes a opioides.
estreimiento, retencin urinaria Puede ser til para tratar
Tratamiento del usuario compulsivo alcoholismo crnico.
FC Buena absorcin vo pero se Administra IV Buena absorcin vo va enteral
Metabolismo de primer paso Metabolismo de primer paso
t1/2: 1 h Sobredosis t1/2: 10 h Adiccin
RAMs Puede precipitar Sd de abstinencia en adictos a la morfina o herona.
 OPIOIDES
INTRODUCCION
TERMINOLOGIA
ANTECEDENTES HISTORICOS
I. PEPTIDOS OPIOIDES ENDGENOS (POE)
RECEPTORES OPIOIDES
MECANISMOS DE ACCIN
II. ANALGSICOS OPIOIDES
1. Clasificacin
2. Efectos farmacolgicos
3. Farmacocintica
4. Utilidad teraputica
5. RAMS Y toxicidad
6. Tolerancia y dependencia
GRACIAS