Trminos y Definiciones en

Farmacologa
 Farmacologa
Productos de Sntesis Qumica

o Molculas qumicas pequeas

o Obtenidos por sntesis qumica
o Fcil caracterizacin con mtodos analticos
o Administracin por diferentes vas
o Fciles de reproducir
o Estructura descrita por frmula qumica
o Compuesto altamente purificado
o Bajo riesgo de inmunogenicidad
 Farmacologa
Productos Biotecnolgicos

o Molculas grandes
o Obtenidos de organismos vivos
o Caracterizacin compleja (< 100%)
o Administracin parenteral
o Sensibles a cambios del proceso
o No pueden ser descritos solo con frmula qumica
o Lisado celular, impurezas, productos degradacin
o Alto riesgo de inmunogenicidad
o Menor estabilidad y caducidad
o Mayor costo
 Farmacologa
Productos Hemoderivados

o Protenas complejas
o Conservacin a T adecuada
o Estabilidad y caducidad limitadas
o Administracin parenteral EV o SBC
o Variabilidad en la produccin
o Alto costo y protocolos de uso complejos
o Seguridad exigente
o Riesgo alto de hipersensibilidad
o Alto costo
 Farmacologa
Productos hemoderivados

o Inmunoglobulinas, albmina srica

o Factores VIII, IX, XIII
o Antitrombina III
o Complejo protrombnico (F II, VII, IX, X)
o Alfa 1 antitripsina
o Gama AntiRho
o Gamma antitetnica, Gamma globulina T
o Protena C
 Farmacologa

Presentacin Comercial

Cada una de las variantes en las cuales se presenta

un producto que lleva el mismo nombre para ser
comercializado.

Ejemplo: el acetaminofn en tabletas de 500 mg se

comercializa en presentacin comercial de caja por
20 tabletas y caja por 100 tabletas.
 Procesos Farmacocinticos
Definiciones
Absorcin: Transferencia o movimiento del frmaco desde el
sitio de administracin o aplicacin hasta la circulacin
sangunea.

Distribucin: Proceso por el que un frmaco difunde o tiene

acceso a los compartimentos corporales, desde el espacio
intravascular hasta los tejidos y las clulas..

Biotransformacin: Conversin qumica de los frmacos en

sustancias qumicas diferentes, que pueden tener o no
actividad farmacolgica.

Eliminacin: Proceso de excrecin de un frmaco con o sin

cambios en su molcula.
Clasificacin Vas Administracin

1. Segn el tipo de efecto producido

Sistmicas
Tpicas o Locales

2. Segn el tipo de acceso

No Parenteral
Parenteral
 Clasificacin Vas Administracin

1. Segn el tipo de efecto producido

Sistmicas: oral, sublingual, respiratoria, nasal, drmica,

intradrmica, subcutnea, intramuscular, endovenosa,
intrarterial, intraperitoneal, rectal, vaginal.

Tpicas o Locales: oral, farngea, tica, nasal, ocular,

respiratoria, drmica, subcutnea, epidural, raqudea, rectal,
vaginal, intrarticular.
 Clasificacin Vas Administracin

2. Segn el tipo de acceso

No Parenteral: oral, sublingual, respiratoria, drmica, tica,

nasal, ocular, rectal, vaginal.

Parenteral: intradrmica, subcutnea, intramuscular,

endovenosa, intrarterial, intraperitoneal, epidural, raqudea,
intrarticular.
 ABSORCION DE LOS FARMACOS

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCION

1. DEPENDIENTES DEL FARMACO

Forma farmacutica (TVD)

Gradiente de concentracin
Tamao y forma molecular
Coeficiente de particin lpidos/agua
Constante de difusin del frmaco en lpidos
Proporcin de la ionizacin
Presencia de otros frmacos
 ABSORCION DE LOS FARMACOS

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCION

2. DEPENDIENTES DEL SITIO DE ABSORCION

pH del lquido biolgico

Caractersticas de la superficie de absorcin
Extensin de la superficie
Volumen de flujo sanguneo
Va de administracin
Motilidad
Estado fisiolgico o patolgico
Efecto de primer paso heptico

Los frmacos que se

absorben en el intestino
pueden ser biotransformados
por enzimas en la pared
intestinal y en el hgado antes
de llegar a la circulacin
general .

Muchos frmacos son

convertidos a sustancias
inactivas durante el efecto
de primer paso y disminuye
la biodisponibilidad .
BIODISPONIBILIDAD DE LOS FRMACOS

Representa la cantidad y la velocidad con que

un frmaco es absorbido, alcanza la circulacin
sistmica despus de administrarlo por
cualquier va y est disponible para ir al sitio de
accin, despus de administrar una forma
farmacutica
 BIODISPONIBILIDAD DE LOS FRMACOS
Vas de administracin, biodisponibilidad y caractersticas generales

Va Biodisponibilidad (%) Caractersticas

Intravenosa IV 100 De inicio ms rpido
Son posibles volmenes grandes;
Intramuscular IM 75 < a 100 puede ser dolorosa

Subcutnea SC 75 < a 100 Volmenes menores que en la IM,

puede ser dolorosa

La ms conveniente; El efecto de
Oral (VO) 5 < a 100 primer paso puede ser significativo

Menos efecto de primer paso que en

Rectal 30 < a 100 la oral
Inhalacin 5 < a 100 A menudo de inicio muy rpido

Por lo general, absorcin muy lenta;

usada por carecer de efecto de
Transdrmica 80 < a 100 primer paso; tiempo de accin
prolongada
 Factores que modifican la biodisponibilidad

1. Factores Farmacuticos
Forma farmacutica, velocidad y tiempo de fragmentacin
y disolucin, tipo de excipientes, grado de compactacin,
tamao de las partculas, forma de los cristales del
principio activo, antiguedad del producto.

2. Factores Farmacocinticos
Coeficiente de reparto, grado de ionizacin, motilidad
gastrointestinal, presencia de alimentos o bebidas,
interacciones farmacolgicas, efecto de primer paso por el
hgado.

.
DISTRIBUCION DE
LOS FARMACOS
 Biodistribucin
Frmaco libre

FARMACO
 FACTORES QUE AFECTAN
LA DISTRIBUCIN
Grado de liposolubilidad del frmaco
Grado de hidrosolubilidad del frmaco
Unin del frmaco a protenas sanguineas:
Albmina (frmacos con pk cido)
Glucoprotena cida alfa-1 (frmacos con pk
bsico)
Globulinas transportadoras de hormonas
Fijacin transitoria del frmaco a tejidos
 COMPORTAMIENTO DEL FRMACO
NO UNIDO A PROTENAS SANGUINEAS

Disponible para ser distribuido fuera del espacio

intravascular.

Tiene acceso a la biofase.

Produce los efectos farmacolgicos.

Susceptible de ser biotransformado.

Con posibilidad de acceso a los rganos de eliminacin.

Se fija de manera transitoria a tejidos (reservorios

tisulares).
 COMPORTAMIENTO DEL FRMACO
UNIDO A PROTENAS SANGUINEAS
Limitacin para ser distribuido fuera del espacio intravascular.

No tiene acceso a los tejidos y sitios de accin.

Menor posibilidad de ser biotransformado.

Limitacin de acceso a los rganos de eliminacin.

Los efectos farmacolgicos son de menor intensidad.

Mayor tiempo de permanencia en el organismo.

Mayor duracin del efecto.

Mayor posibilidad de interacciones farmacolgicas.

 FACTORES QUE AFECTAN
LA DISTRIBUCIN

Grado de ionizacin:
pK del frmaco
pH del lquido biolgico
Permeabilidad de las membranas
Mecanismos de transferencia a nivel tisular
Tamao y forma molecular
Gasto cardiaco
Flujo sanguneo tisular
Volumen del tejido
 FRMACO UNIDO A TEJIDOS
(RESERVORIO TISULAR)

Grado de lipo / hidrosolubilidad.

No unido a protenas sanguneas.

Mayor tiempo de permanencia en el

organismo.

Mayor duracin y menor intensidad del efecto.

Reversibilidad de la unin.
 FACTORES QUE REGULAN EL PASO
TRANSPLACENTARIO DE FRMACOS

Unin a las protenas sanguneas.

Tamao y forma molecular.
Coeficiente de liposolubilidad.
Grado de ionizacin (pKf, pH sanguneo materno y fetal).
Presencia de transportadores de membrana
Flujo sanguneo placentario.
Etapa gestacional y madurez de la placenta.
Biotransformacin placentaria.
 VOLUMEN DE DISTRIBUCION

Volumen aparente de lquido en el que se distribuye

un frmaco en el organismo luego de administrar
una dosis nica.
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIN

El Vd puede exceder cualquier volumen fsico del cuerpo.

El Vd de un frmaco refleja su presencia en los tejidos

extracelulares.

Frmacos con Vd muy altos poseen concentraciones mucho

mayores en el compartimiento extravascular.

Frmacos con Vd muy pequeo tienden a permanecer en el

compartimiento intravascular.
BIOTRANSFORMACION
DE LOS
FARMACOS
 SITIOS DE BIOTRANSFORMACIN
DE LOS FRMACOS
HIGADO

INTESTINO (d / g)

SANGRE O PLASMA

RION

MUCOSA NASAL

PULMN

PLACENTA

ENCEFALO

HUMOR ACUOSO
 SITIOS INTRACELULARES PARA LA
BIOTRANSFORMACIN DE FARMACOS

MEMBRANA PLASMATICA

CITOSOL

RETICULO ENDOPLASMICO LISO

MITOCONDRIAS

LA MEMBRANA NUCLEAR
FASES DE LA BIOTRANSFORMACIN
REACCIONES DE FASE I

Oxidacin - Reduccin Hidrlisis

Introducen o exponen un grupo funcional en la molcula del

frmaco o de un profrmaco.

Resultan en el aumento, la disminucin o la prdida de la actividad

farmacolgica.

Sistemas enzimticos predominan en retculo endoplsmico.

Pueden originar sustancias con efecto txico u oncognico.

FASES DE LA BIOTRANSFORMACIN
REACCIONES DE FASE II

CONJUGACIN O SNTESIS

Resultan en la prdida de la actividad farmacolgica.

Ubicacin predominante en el citosol.

Producen sustancias ms hidrosolubles, ms polares y de mayor

tamao.

Formacin de un anillo covalente entre un grupo funcional del

frmaco con:

Acido glucurnico
Sulfato
Glutatin
Glicina
Acetato
 FACTORES QUE MODIFICAN
BIOTRANSFORMACIN DE FRMACOS

1. RELACIONADOS CON EL FRMACO

Grado de liposolubilidad, unin a protenas plasmticas,

grado de ionizacin, interacciones.

2. RELACIONADOS CON EL INDIVIDUO

2.1 Factores Fisiolgicos

Edad, gnero, determinantes genticos.

2.2 Factores Patolgicos

Enfermedad heptica.

3. RELACIONADOS CON EL MEDIO AMBIENTE

BIOTRANSFORMACIN DE FRMACOS
REPERCUSIONES CINETICAS
BIODISPONIBILIDAD ORAL

ACTIVACON DE PROFARMACOS

CONCENTRACIONES PLASMTICAS

DISTRIBUCIN

INTENSIDAD DE LOS EFECTOS

MAGNITUD DE LA EXCRECIN

TIEMPO DE PERMANENCIA EN EL ORGANISMO

INTERACCIN CON OTROS FRMACOS

ELIMINACION DE LOS
FARMACOS
ELIMINACIN DE LOS FRMACOS
VAS DE EXCRECIN DE LOS FRMACOS
RENAL

PULMONAR

BILIAR

INTESTINAL

GLANDULAR
SUDORIPARAS
LAGRIMALES
MAMARIA
Excrecin renal de frmacos
Excrecin renal de frmacos
ELIMINACIN RENAL DE FRMACOS
FILTRACION RENAL

OPERA POR GRADIENTE DE PRESION

SUSTANCIAS HIDROSOLUBLES

SUSTANCIAS POLARES

SUSTANCIAS NO UNIDAS A PROTENAS

NO ES SELECTIVA

NO ES SATURABLE
ELIMINACIN RENAL DE FRMACOS
SECRECION TUBULAR

PRESENCIA TRANSPORTADOR DE MEMBRANA

(glucoprotena-P, protena de Tipo 2, casete enlazador de
ATP)

MECANISMO DE TRANSPORTE ACTIVO

AFINIDAD VARIA SEGN pK

SUSTANCIAS NO UNIDAS A PROTENAS

SELECTIVA Y SATURABLE
Excrecin renal de frmacos
ELIMINACIN RENAL DE FRMACOS
REABSORCION TUBULAR
EN TUBULOS PROXIMALES Y DISTALES

SEGN PERMEABILIDAD TUBULAR

PRINCIPALMENTE POR DIFUSION PASIVA

MECANISMO DE TRANSPORTE ACTIVO

ESTADO DE IONIZACIN

INFLUENCIA DEL pH URINARIO

VALOR DEL pK DEL FARMACO

ELIMINACIN BILIAR DE FRMACOS

BIOTRANSFORMACION O NO PREVIA

MECANISMO DE DIFUSION PASIVA

MECANISMO DE TRANSPORTE ACTIVO

TRANSPORTADORES DE MEMBRANA
(glucoprotena-P, protena Tipo 2)

TAMAO Y FORMA MOLECULAR

CIRCULACION ENTEROHEPATICA
ELIMINACIN SALIVAR DE FRMACOS

MECANISMO DE DIFUSION PASIVA

MECANISMO DE TRANSPORTE ACTIVO

VARIA CON EL ESTADO DE IONIZACION

VALOR DEL pH SALIVAR

SEGN pK DEL FARMACO

 ELIMINACIN DE FRMACOS
POR GLANDULA MAMARIA

MECANISMO DE DIFUSION PASIVA

VARIA CON EL ESTADO DE IONIZACION

VALOR DEL Ph LECHE MATERNA

SEGN pK DEL FARMACO

VOLUMEN DE LECHE SECRETADA

VIA, DOSIS, TIEMPO DE ADMINISTRACION

SE ESTUDIA FARMACOLOGIA

CON MOTIVACIN Y ALEGRIA!