GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases

Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGraw-

Hill Interamericana.
RECEPTORES FISIOLGICOS
Familias estructurares
RECEPTORES COMO ENZIMAS CINASAS Y
GUANILILCICLASAS

Es el grupo mas grande de receptores con

capacidad enzimtica.

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Farmacolgicas de la Teraputica". Ed.
GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases
Ejercen sus efectos reguladores a travs de la
fosforilacion de diversas protenas efectoras en la
parte interna de la mp.
Esta fosforilacion cambia las propiedades
bioqumicas del efector o sus interacciones con
otras proteinas.
La mayor parte de estos receptores comprenden
receptores insulinicos y diversos polipeptidos que
rigen el crecimiento y la diferenciacin.
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Glucagn
Glucosa

Glucgeno
GLUCOSA
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Dominio citoslico
Estructura

transmembrana
Dominio
Dominio extracelular
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Dominio extracelular: Contiene al sitio donde se fija el ligando.

Dominio transmembrana: Segmento hidrfobo en disposicin de hlice alfa

Dominio citoslico: Posee la actividad de tirosina cinasa y los residuos de tirosina.

 Mecanismo de accin
Ligandos:

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Factor de crecimiento epidrmico
Factor de crecimiento derivado de
plaquetas
Pptido natriurtico auricular
Factor- de crecimiento
transformante
Insulina

Accin:
Cambios en la actividad proteica
Cambios en la expresin gentica
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MECANISMO ACTIVACIN
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MECANISMO DE ACCIN
REGULACIN DEL RECEPTOR
La intensidad y duracin de la accin del ligando est limitado por la regulacin a la
baja del receptor

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El
Despus
Cuando
La
ligando
clula
de
el
se
repone
su
proceso
ueaccin,
al dominnio
constantemente
ocurre
la clula
a extracelular
unaendocita
mayor
a los velocidad,
receptores,
aldel
receptor..
receptor
laesto
clula
asegura
no
puede
la adecuada
reponerintensidad
a los receptores
y duracin
con suficiente
de la accin rapidez
del ligando
y la
intensidad y duracin de la accin del ligando se ve disminuida.
 CANALES
IONICOS

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Son estructuras proteicas incluidas en la
membrana de cualquier clula viva que
permiten la difusin de iones a favor de la
gradiente electroqumica, constituyendo una
forma de transporte por difusin facilitada.
CANALES INICOS
Son receptores de varios neurotransmisores, son
selectivos y estn regulados por agonistas

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Tras la unin con el ligando provocan cambios en
el potencial de membrana
Este grupo incluye el receptor colinrgico
nicotnico; el acido aminobutrico (GABA) y los
receptores de glutamato aspartato y glicina.
LOS CANALES INICOS SON SELECTIVOS PARA
LOS DISTINTOS IONES Y ESTN REGULADOS

Esta selectividad inica determina que

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pasen algunos iones inorgnicos pero no
otros.

Depende del dimetro y la conformacin de

los canales inicos y de la distribucin de
los aminocidos cargados que los tapizan.
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Protena de canal K posee un filtro
selectivo que permite el paso de
ciertos iones e impide el paso de otros
a travs de la membrana
LOS CANALES INICOS FLUCTAN ENTRE LOS
ESTADOS ABIERTO Y CERRADO

Laapertura y cerradura de la compuerta de los

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canales inicos estn regulados por distintos factores,
es decir, un estmulo especfico (sensor) determina que
estos canales flucten entre el estado de apertura y el
de cierre mediante una alteracin de su composicin.

Losmecanismos para la activacin de estos canales

pueden ser:
- Por ligando
- Por voltaje
- Por estmulos mecanosensibles
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Canales inicos regulados responden a distintos tipos
de estmulos
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ABIERTO
CERRADO
 CANALES INICOS REGULADOS POR
LIGANDO
Estos canales inicos se abren en respuesta a la
unin de determinados neurotransmisores u otras

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molculas.

Este mecanismo de abertura es debido a la

interaccin de una substancia qumica (hormonas,
pptidos o neurotransmisores) con una parte del
canal llamado receptor, que crea un cambio en la
energa libre y cambia la conformacin de la
protena abriendo el canal.
 El receptor de acetilcolina en la
sinapsis de los vertebrados es uno
de los canales activados por
ligando que ms se ha estudiado

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El sensor es una regin de protena que
se encuentra expuesta ya sea al
interior o al exterior de la membrana,
que une con gran afinidad una molcula
especfica que lleva a la apertura o
cierre del canal.
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Receptores-canales o receptores
inotrpicos o canales inicos
regulados por un ligando.
 La apertura o cierre de estos canales va a
depender de la naturaleza de la fosforilacion
que lleve a cabo el agonista.

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Ejemplos: canal de K+

Gibenclamida: antagonista de los canales,

esta es usada en el tratamiento de diabetes
tipo 2
Minoxidil: su tipo de fosforilacion abre los
canales inicos, se usa como relajantes del
musculo liso vascular
RECEPTORES LIGADOS A PROTENA G

Hay una gran familia de frmacos que

interactan con protenas heterotrimricas
ligadas a GTP o protenas G.

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Protenas G: son transductores de seales que
llevan informacin desde el receptos a una o mas
protenas efectoras.
 Protenas G
Heterotrimricas

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Protenas Protenas Protenas
Gs Gi Gq

Estimuladoras Inhibidoras
Activa la
de la de la
Fosfolipasa C
Adenilciclasa Adenilciclasa
 Los GPCR comprenden a los de varias aminas
bigenas, eicosanoides y otras molculas que
envan seales a lpidos, peptidos hormonales y

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aminocidos como GABA y muchos otros
pptidos.
Los receptores que son regulados por la protena
G comprenden enzimas como la adenilciclasa,
fosfolipasa C, fosfodiesterasa y canales ionicos
selectivos para calcio.
 Los GPCR ocupan la membrana
plasmtica ocupando un manojo de 7
hlices alfa.
Los agonistas se fijan a una grieta de
la cara extracelular del manojo.
Las protenas G se unen a la cara
citoplasmtica de los receptores.
Los receptores de esta familia
responden al agonista incitando a la

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fijacin de GTP a la sub unidad a y
permite a su vez activar la protena
efectora
La protena G hidroliza al GTP para
formar GDP y vuelve a su estado
inactivo
Una vez que la sub unidad a es
activada por GTP puede regular la
protena efectora incita a la liberacin
de las sub unidades by que a su vez
regulan su propio grupo de efectores y
regresan con la unidad a regresando a
su estado basal.
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