CURSO: farmacologia general

DOCENTE : ilich
INTEGRANTES:
o CARDENAS MACOTE, Gloria Ruth
o CHIRCA QUISPE, Gladys
o CHIRCA PUMALLANQUI, Liceth
o Eugenia
o HUAMAN Yaneth
Son frmacos que actan sobre las clulas
efectoras, inhibiendo las respuestas de los
impulsos de las fibras colinrgica
posganglionares y a la acetilcolina
neurotransmisor parasimptico, por
bloqueo de los receptores colinrgicos
 CLASIFICACIN
a) Alcaloides de las b) Anticolinrgicos
solanceas : sintticos :

Atropina Aminas terciarias

Hiosciamina Compuestos de amonio
Escopolamina o cuaternario
hioscina
 ALCALOIDES DE LAS SOLANCEAS

Origen y qumica:
Estos alcaloides son :atropina, hiosciamina, escopolamina, o
hioscina .tambin son llamados del grupo de la belladona.
Existen en las solanceas belladona o atropa belladona (Se usa
las hojas )
Poseen una estructura qumica comn formada por 4
porciones:
a) Un radical cclico aromtico o heterocclico, nico o mltiple .
b) Un grupo de enlace con funcin ster
c) Una cadena aliftica o alicclica
d) Una base amnica o cabeza catinica que puede ser una amina
terciaria o amonio cuaternario .
Los alcaloides de las solanceas son esteres formados por la unin
de un acido aromtico y una base amina terciaria.
Los alcaloides de las solanaceas ejercen dos acciones principales:
a) Anticolinrgica o parasinpaticoltica: que bloquea la
accin muscarnica de la acetilcolina
b) Accin sobre el SNC: estimulante o depresora segn el caso.

La primer5a de las acciones es la mas importante y los

efectos se asemejan a los producidos de la seccin de las
fibras colinrgicas parasimpticas.
ACCIN SOBRE EL OJO:
los alcaloides de las solanceas, instilados en el ojo o por
administracin sistmica de dosis elevadas, 1mg de dicha
droga, producen:

a.- midriasis: (dilatacin de la pupila)por parlisis del esfnter

del iris inervado por fibras colinrgicas (motor ocular comn)
b.- cicloplejia: (parlisis e la acomodacin.) por relajacin del
musculo ciliar (inervado tambin por el III par)

La pupila permanece ampliamente dilatada y el reflejo pupilar

a la luz (miosis)
La presin intraocular tiende a aumentar muy poco en ojo
normal, pero en el glaucoma puede ser intensa, hasta llegar
un ataque de glaucoma agudo ,capaz de llevar a la ceguera.
 Modo de accin: los alcaloides actan en el ojo por administracin
sistmica o local, los efectos son de origen perifrico por el bloqueo de
la respuesta del esfnter de la pupila .
atropina local produce midriasis, mxima a 30 min, puede durar 8 a
10 das, una cicloplejia cuya duracin puede alcanzar 1 o 2 semanas
_escopolamiana: es mas potente ,pero de duracin menor

Sistema cardiovascular:
A pequeas dosis provocan disminucin de la frecuencia cardiaca. A dosis
>1-2mg mas, la frecuencia cardiaca aumenta debido al bloqueo de los impulsos
vgales y puede llegar a 150 por minuto.
atropina : inhibe la accin muscarinica de acetilcolina y no su accin
nicotnica.
A pequeas dosis no modifica la P/A, a medianas dosis puede aumentar la
P/A ,a dosis altas toxicas, la presin cae por depresin de dicho centro.
Pero las dosis comunes antagonizan y evitan el descenso de la P/A producidos
por los esteres de la colina como la acetilcolina o sea la accin muscarinica.
la inyeccin de acetilcolina en altas dosis provoca elevacin de la P/A ( La
accin nicotnica. )
Sistema respiratorio:
la atropina: es estimulante del SNC, a dosis teraputicas
pueden aumentar la frecuencia y la amplitud de la
respiracin, pero cuando el centro respiratorio esta
deprimido la atropina no es capaz de estimular y es capaz de
producir la muerte por parlisis de la respiracin .
La atropina relaja la musculatura lisa de los bronquiolos.

Escopolamina: es depresor del SNC a dosis teraputicas

produce estimulacin.
Pero en dosis elevadas son depresoras de la respiracin y
esta es la causa de la muerte por intoxicacin.

Los alcaloides del grupo de la belladona inhiben las secreciones del tracto
respiratorio, lo que tiene valor para la medicacin pre anestsica con el
fin de inhibir la hipersecrecin bronquial provocada por anestsicos
generales.
Tracto gastrointestinal:
los alcaloides suprimen la secrecin salival y
disminuyen la gstrica
atropina: da lugar a la disminucin del tono y de las
contracciones en el tracto digestivo, especialmente
cuando existe hipermotilidad y espasmo.
En el estomago disminuye el tono y los movimientos

Sobre las vas biliares, produce un efecto

antiespasmdico muy leve y no es capaz de suprimir
el espasmo ocasionado por los
hipnoanalgesicos(morfina y meperidina )
 Rin y tracto urinario:

Atropina: posee accin antiespasmdico a nivel del

urter y es capaz de antagonizar el aumento del tono
Escopolamina: en la vejiga ejerce una accin
depresora en la musculatura, eso favorece la retencin
de orina.

o Piel y glndulas sudorparas:

la atropina y la escopolamina son potentes inhibidores
de la secrecin de las glndulas sudorparas que
reciben inervacin de las fibras colinrgicas
(simpticas)
 Sistema nervioso central:
Atropina: provoca estimulacin de los centros
cerebrales y bulbares. dosis teraputicas 0.3 a 1.5mg
es normal
En dosis elevadas toxicas producen, inquietud,
agitacin, risas, alucinaciones, delirio. De todas
maneras las dosis altas ocasiona depresin que llega
al coma y a la muerte por parlisis del centro
respiratorio.
Escopolamina o hioscina: en general como depresora
central. En dosis teraputicas 0.3-1mg produce
sedacin, somnolencia, amnesia o alucinacin,
excitacin y delirio.
Dosis toxicas deprimen los centros bulbares y se
produce muerte x paralices del centro respiratorio.
 Metabolismo: en dosis elevadas y moderadas en
nios, la atropina es capas de producir hipertermia
(fiebre atropnica ) que puede llegar a 43c
Tolerancia: existe en cierta medida para los
alcaloides, y as pueden observrselas en pacientes
parkinsonianos y esquizofrnicos
Que antiguamente se uso atropina para su
tratamiento, que llegan a recibir a dosis elevadas sin
presentar manifestaciones toxicas.
Modo y mecanismo de accin: Estos
alcaldes inhiben la accin muscarnica de la
acetilcolina y no la nicotnica y adems bloquean las
respuestas a la estimulacin de las fibras colinrgicas
pos ganglionares.
la accin de la atropina se produce directamente sobre el
rgano efector, ya q la acetilcolina ejerce su accin
sobre estructuras desnervadas como en rganos
aislados .
Estos alcaloides se absorben fcilmente por todas
las vas y pasan ala sangre con las protenas
plasmticas. y a los tejidos incluyendo el SNC
pero muy poco en la leche materna.
Se metabolizan mayormente en el hgado y el 50%
excreta en la orina en 24hrs.
La vida media de la atropina es de
alrededor de 25 horas.
Toxicidad:
estos alcaloides son capaces de producir fenmenos txicos.
Se considera como dosis mortal de atropina alrededor de:
100mg para adulto
10mg para nios
Los sntomas en general son comunes para la atropina y
escapolamina .
Atropina: produce inquietud, ansiedad, excitacin confusin,
ataxia, alteraciones de la memoria, delirio.
Escapolamina o hioscina: mayor depresin del SN, con
somnolencia, sueo y confusin mental, a veces fenmenos de
excitacin descritos.
Tratamiento: si la intoxicacin ha sido por va bucal deber
evacuarse el contenido del estomago por lavado gstrica. Para
contrarrestar la accin colinrgica perifrica y central se
administrara el salicilato de eserina de 1 a 4 mg (va
subcutnea o intravenosa)
Contraindicaciones:
Glaucoma

Pacientes mayores de 40 aos, personas aun sanas.

Pacientes prostaticos.

Preparados vas de administracin y dosis:

tintura de belladona: al 10 % 0.6 ml 3/ da

Extracto de belladona (seco o pulverizado ) 20 mg 3/

da
Sulfato de atropina : (colirio al 1%, crema oftlmica
al 0.5% ) 0.5 mg 3/ da.
Bromhidrato de escapolamina: ( 0.3 mg 3/
da)
INDICACIONES TERAPUTICAS
Usos oftlmicos: se usa
ese alcaloide para producir midriasis y
cicloplejia en los casos de queratitis y
ulcera de las corneas, iritis y
iridociclitis o uvetis al fin de relajar y
colocar en reposo el cuerpo ciliar y iris
consiguientemente alivio del dolor.
Trastornos
gastrointestinales: el
sulfato de atropina, 0.5 mg 3 a 4 / da
por va bucal o los preparados de
belladona son asociados con drogas
anticidas
Los alcaloides antimuscarinicos son tiles
en estados espasmdicos dolorosos del
intestinos, los clicos, las colitis,
disentera, diarrea , en que produce la
hipermotilidad intestinal, calman el dolor
y disminuye el # de deposiciones.
Cardiovascular: el
infarto de miocardio puede llevar
a una disminucin de volumen.
Sulfato de atropina: 0.5 mg , 1 ml de
agua para inyeccin por va IM o IV
tracto urinario: en
clico renal sulfato de atropina 1
ml por via subcutnea o IM, con
fin de contrarrestar el espasmo
del urter
Otros usos: se utiliza la
atropina con el fin de disminuir la
excesiva secrecin salival y del
tracto respiratorio que producen
los anestsicos por inhalacin
 ANTICOLINERGICOS SINTETICOS
Origen y qumica: drogas anticolinrgicas sintticas se clasifican en dos grupos.
A. Las aminas terciarias y
B. los compuestos de aminos cuaternarios

Aminas terciarias:
los alcaloides anticolinrgicos naturales son teres formados por la combinacin de un
acido aromtico y una base amina terciaria.
Al remplazar el acido trpico de la atropina por el acido mandelico, se origino le
homatropina usada como bromhidrato.
Tropanol de la atropina por una amina terciaria, dio origen ala adifenina
clorhidrato (espasmo-cibalena).

Compuesto de amonio cuaternario:

surgieron de la cuaternizacion del nitrgeno amnico
Valetamato: derivado del acido metilfenilvalerianico
Metantelina: deriva a su vez del acido xantenocarboxilico
Propantelina : entro a formar parte de un anillo heterocclico y naci el parapenzolato,
derivado del piperidinio.
 la mayora de las drogas anticolinrgicas produce
efectos antiespasmdicos o antiespasmolticos
que derivan de su accin anticolinrgica o
antimuscarnica (neurotrpica) es una accin
considerada como relajante directa inespecfica
de la musculatura lisa que se denomina
musculotrpica.
Ipratropio. Broncodilatador por inhalacin
pirenzepina. Como inhibidora de secrecin
gstrica
Accin sobre el ojo:
los anticolinrgicos sintticos provocan midriasis y cicloplejia, pero de potencia
duracin, mucho menores que la atropina
Las drogas anticolinrgicas sintticas son capaces de aumentar la presin
intraocular en el glaucoma
Tracto gastrointestinal:
o la secrecin salival es disminuida por los anticolinrgicos sintticos, pero en
forma menos potente que la atropina.
la accin es poco potente en el propinoxato y la pirenzepina, por lo tanto la
sequedad de la boca que provocan esas drogas es menor que la atropina.
la secrecin gstrica es disminuida por drogas anticolinrgicas sintticas en
forma mas potente que con la atropina .
La pirenzepina disminuye la secrecin gstrica estimulada por alimentos,
gastrina e histamina y produce poca taquicardia y midriasis
La reduccin del tono de motilidad gstrica constituye una accin importante de
los anticolinrgicos sintticos.
La adifenina y la metantelina disminuye la presin intracoledociana, cuando el
esfnter de Oddi esta contrado por la morfina o neostigmina .
 Sistema respiratorio: dosis muy elevadas de compuestos de
amonio de pirenzepina deprimen el centro respiratorio . Se utiliza el
Ipratropio por inhalacin en sujetos alrgicos y asmticos .
Tracto urogenital : la actividad motora del tracto urinario es
inhibida por anticolinrgicos sintticos (accin parasinpaticoltica) la
pramiverina tiene efectos depresivos motores vesicales
Sistema cardiovascular : posen una accin semejante a la de
la atropina en el sentido de que provocan taquicardia por bloqueo vagal,
inhiben los efectos de l estimulacin del vago (bradicardia y paro
cardiaco)
Otras acciones farmacolgicas: disminuye la secrecin
sudoral y son tiles en la hiperhidrosis .
Los anticolinrgicos sintticos actan sobre los rganos efectores
bloqueado la accin del acetil colina , neurotransmisor parasimpticos .
 los anticolinrgicos sintticos se absorben por todas
las vas, pero las aminas terciarias se absorben
mucho mejor en el tracto digestivo que los
compuestos de amonio cuaternario .
El ipratropio se absorbe menos del 5 %de la dosis.
Una absorbidas las drogas pasan ala sangre y son
combinadas con las protenas plasmticas
los anticolinrgicos sintticos se distribuyen por
todos los rganos pero nicamente las aminas
terciarias pasan al SNC.
La pramiverina y la propantelina se metabolizan
extensamente, el ipratropio parcialmente y el prifinio
y la pirenzepina no sufren biotransformacion se
excreta en bilis, en la orina.
Toxicidad:
Los anticolinrgicos sintticos ejercen ningn accin sobre el SNC
hace menos toxico que los alcaloides naturales de las solanceas son
capaces de producir manifestaciones anlogas alas de la atropina,
como sequedad de boca y garganta, midriasis, visin borrosa,
taquicardia, disuria.
Contraindicaciones
En el glaucoma

Los casos de lesiones obstructivas pilricas (Estenosis)

y del Tracto urinario (hipertrofia prosttica)
Estas contraindicaciones no existen para la pirenzepina
y el ipratropio.
PREPARADOS VAS DE ADMINISTRACIN Y DOSIS
Amenas terciarias.
bromhidrato de homatropina, concentracin usual 4%.
Clorhidrato de adifenina: (espasmo), supositorios de 25 mg , propifenazina 220 mg,
alobarbital 30 mg, supositorios 50 mg, dosis usual 50 mg 3/ da
Clorhidrato de ciclopentolano: gotas oftlmicas al 0.5 y concentracion usual: 1%
Clorhidrato de pramiverina: tabl. 2 mg. Ampollas 2 ml. Dosis usual 2mg. 3/dia
Tropicamida : en gotas oftlmicas al 0.5 y 1%. Dosis usual 1%.
Clorhidrato de pirenzepina: tabl. 25 y 50 mg. dosis usual 50 mg 3/ da
Compuestos de amonio cuaternario.
Bromuro de ipratropio: ( atrovent). Suspensin 0.04%. Aerosol.
Bromuro de butilescapolamina: (butilbrumuro de hioscina ). (Buscapina). En
grageas de 10 mg. Solucin al 0.1%.supositorios de 7.5 y 10 mg. Ampolla de 1
ml=20 mg . Dosis usual 10 mg 4/dia
Bromuro de metantelina: tabl. 50 mg , dosis usual 50 mg, 4/dia
Bromuro de propantelina. Grageas de 15 mg. Dosis usual 15 mg, 4/dia.
La biodisponibilidad de la pirenzepina y la propantelina se absorbe un 10% va
bucal
 INDICACIONES TERAPUTICAS Y PLAN DE
ADMINISTRACIN
La ventaja de las drogas sintticas sobre los alcaloides
naturales de las solanceas es que su escasa o nula
accin central permite administrar muchas veces dosis
suficientes sin fenmenos de intoxicacin.
Afecciones gastrointestinales:
gastroduodenal tiene por fin disminuir la secrecin y la
motilidad gstrica alterada, ulcera gastroduodenal se
administraran el clorhidrato pirenzepina de eleccin por su
selectividad va bucal es de 50 mg 3/dia, antes de las comidas.
Los anticolinrgicos sintticos son tiles en los estados
espasmdicos de intestino, como colon irritable, colitis,
diarrea, disentera y constipacin espasmdica.
Tilescopolamina 10 mg, Pramiverina 2mg , El clidineo 2.5 mg
Valetamato 10 mg , Adifenina 50 mg
En todos los casos 4/dia, para efectos rpidos se empleara va
IM.
Tracto biliar: las drogas anticolinrgicas sintticas
no son efectivas en el clico biliar y solo son tiles en las
colecistitis y disquinesias biliares
Bronquios:ipratropio por inhalacin esta indicado
para la prevencin del asma bronquial, neumopatia
obstructiva crnica, bronquitis crnica , con broncoespasmo.
Tracto urinario: en los trastornos espasmdicos
del tracto urinario, como el clico renal, cistitis dolor pueden
utilizarse los anticolinrgicos sintticos las mismas dosis para
los procesos gastrointestinales .
Uso oftalmolgico : las drogas de este grupo
solo se utiliza con fines diagnsticos para la teraputica se
prefiere la atropina , en las personas de 40 aos,
ciclopentolato o la tropicamida, al 0.1% o el bromhidrato de
homatropina en colirio al 2 al 4%, 1 o 2 gotas en el fondo de
saco conjuntival.