Beruflich Dokumente
Kultur Dokumente
NAMA KELOMPOK:
-- MUHAMMAD IKHSAN
-- MUHAMMAD SAPUTRA
-- NI PUTU PEBRIYAN
I
-- NUR AFIFAH
-- NUR AYUTIA DUPAGINTA
Lokal - 2A
Histamin adalah senyawa normal yang ada didalam jaringan
tubuh, yaitu pada jaringan sel mast dan peredaran basofil,
yang berperan terhadap beberapa fisiologis penting.
Histamin sudah lama dikenal karena merupakan mediator
utama timbulnya peradangan dan gejala alergi.
Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau
menghilangkan kerja histamine dalam tubuh melalui
mekanisme penghambatan bersaing pada sisi resptor H1,
H2, H3.
Antagonis-H2 adalah senyawa yang menghambat secara
bersaing interaksi histamine dengan reseptor H2 sehingga
dapat menghambat asam lambung. Secara umum
digunakan untuk peengobatan tukak lambung dan usus.
Efek samping antagonis-H2 antara lain adalah diare, nyeri
otot dan kegelisahan
Hubungan Struktur dan Aktivitas
Simetidin
merupakan antagonis kompetitif histamin pada reseptor
H2 dari sel parietal sehingga secara efektif dapat menghambat
sekresi asam lambung. Simetidin juga memblok seksresi asam
lambung yang disebabkan oleh rangsangan makanan,
asetilkolin, kafein dan insulin. Simetidin digunakan untuk
pengobatan tukak lambung atau tukak lambung atau usus dan
keadaan hipersekresi yang patologis, misal sindrom ZoIIinger-
Ellison.
Ranitidin
Modifikasi pada cincin ternyata tidak menghasilkan efek H2-antagonis, sehingga modifikasi
dilakukan pada rantai samping.
Penggantian gugus amino rantai samping dengan gugus guanidine yang bersifat basa kuat
ternyata dapat menghasilkan efek H2-antagonis lemah.
Penambahan panjang gugus metilen pada rantai samping turunan guanidine akan
meningkatkan aktivitas H2-antagonis tetapi senyawa masih mempunyai efek agonis parsial
yang tidak diinginkan.
Penggantian gugus guanidine yang bermuatan positif dengan gugus tiourea yang tidak
bermuatan dan bersifat polar, seperti pada Burimamid akan menghilangkan efek agonis dan
memberikan efek H2antagonis yang kuat.
Simetidin aktivitasnya 2 kali lebih besar disbanding metiamid dan merupakan
senyawa penghambat reseptor H2 pertama yang digunakan secara klinik, untuk
menghambat sekresi asam lambung pada pengobatan tukak lambung.
Modifikasi isosterik dari inti imidazol telah diselidiki dan dihasilkan senyawa
senyawa analog simetiden yang berkhasiat lebih baik dan efek samping yang
lebih rendah. Penggantian inti imidzol dengan cincin furan, pemasukan gugus
dimetilaminoetil pada cincin dan penggantian gugus sianoguanidin dengan
gugus nitrometenil, menghasilkan ranitidine yang dapat menghilangkan efek
samping simetidin seperti ginekomastia dan konfusi mental dan mengurangi
kebasaan senyawa. Tidak seperti simetidin, ranitidine tidak menghambat
metabolism dari fenitonin, warfarin, dan aminofilin dan juga tidak mengikat
sitokrom P-450
Penggantian inti imidazol dengan cincin tiazol, pemasukan gugus guanidin dan
penggantian gugus sianoguanidin dengan gugus sulfonamidoguanidin
menghasilkan famotidin yang mempunyai aktivitas lebih poten dibanding
simetidin dan ranitidin, dapat menurunkan efek antiandrogenik dan
mengurangi sifat kebasaan senyawa.
IDENTIFIKASI
1. Simetidin
Uji Kualitatif
dengan reagen Nessler pada suhu 1000C berwarna hitam.
dengan Natrium pikrat berwarna merah.
0,1 ml sampel = 1 mg Simetidin dalam 1 ml etanol + 5 ml larutan dari 1 g asam
sitrat dalam asam anhidrat sampai 50 ml, dipanaskan di atas waterbath
sekitar 10-15 menit maka akan diperoleh warna merah violet.
0,1 ml sampel = 1mg Simetidin dalam 1 ml etanol ditambah 5 ml HCl 0,1 N
dipanaskan + 3 ml NaOH mengubah kertas lakmus warna merah menjadi biru.
Uji Kuantitatif
Lakukan penetapan dengan cara Kromatgrafi Cari Kinerja Tinggi (KCKT)
seperti yang tertera pada kromatografi.
2. Ranitidine
Uji Kuantitatif
Penetapan kadar Ranitidin HCl pada tablet dilakukan dengan
teknik Kromatografi Cair Kinerja Tinggi (KCKT). Fase gerak yang
digunakan dalam KCKT ini adalah campuran methanol P-amonium
asetat 0,1 M (70:30) yang disaring dan diudarakan.
Larutan baku yang digunakan adalah Ranitidin HCl BPFI yang
dilarutkan dalam fase gerak, kemudian diencerkan secara bertahap
dengan pelarut yang sama sampai kadar 0,112 mg per ml.
Larutan uji Timbang saksama lebih kurang 112 mg, masukan ke
labu 100 ml, larutkan dan encerkan dengan fase gerak sampai tanda.
Masukkan 1 ml larutan ke dalam labu 10 ml, encerkan dengan fase
gerak sampai tanda.
Prosedur
Suntikan secara terpisah volume sama ( lebih kurang 10 mcL)
larutan baku dan larutan uji kedalam kromatografi ukur luas puncak
utama. Hitung jumlah dalam mcg, C13H22N4O3S. HCl.
KESIMPULAN