República bolivariana de Venezuela

Ministerio del poder popular para la educación universitaria

Hospital universitario “ Dr. Antonio María Pineda”
Residencia asistencial programada de cardiología

CONCEPTOS FUNDAMENTALES DE
FARMACOCINÉTICA Y SU APLICACIÓN EN LA
PRACTICA CLÍNICA

Exponente:
Dra. Dayana Bullones
R1 RAP cardiología
 FARMACOCINÉTICA
Es la rama de la farmacología que estudia el
recorrido y modificaciones que experimentan
los medicamentos y sus metabolitos en el
interior del organismo.

Pasos:
 Absorbe.
 Distribuye.
 Metaboliza (biotransforma) .
 Elimina.
Goodman y Gilman. Bases de farmacológicas. Undécima edición
Goodman y Gilman. Bases de farmacológicas. Undécima edición
ABSORCION

Se define como el pasaje del fármaco desde el

sitio de administración hacia el interior del
organismo (circulación)

La velocidad de absorción determina:

 La vía de administración
 La dosis
 La rapidez del inicio de acción
Biodisponibilidad

Expresa el grado de absorción de un fármaco;

se define como la cantidad y velocidad con
las que el principio activo inalterado
contenido en una forma farmacéutica alcanza
la circulación sistémica.
Mecanismo de Transporte
1.-Transporte Pasivo: No utiliza energía proveniente del ATP. Va a
favor de la gradiente de concentración.

a.-Difusión Simple: Depende del tamaño y naturaleza de la

molécula:
Difusión Acuosa: Paso de sustancias hidrosolubles pequeñas a través
de poros proteicos presentes en membranas celulares.
Difusión Lipidica: Paso de sustancias a través de las membranas
celulares, por su alto grado de liposolubilidad.

b.- Difusión Facilitada: Requiere la acción de proteínas

transportadoras especificas en la membrana. Es especifico,
reversible, bidireccional , saturable y no requiere energía.

c.- Ultrafiltración: Los fármacos atraviesan poros de las

membranas.
Mecanismo de Transporte
2.- Transporte Activo: Se realiza en contra de la gradiente de
concentración y requiere energía y transportadores
específicos que ejecute el reconocimiento y posterior
transporte. En este tipo de transporte puede haber
competencia y es saturable.

El calcio, el fluoracilo y L-dopa son sustancias cuya absorción

depende de transportadores específicos.

 Los sistemas de este tipo son conocidos como bombas ( ej:

bomba de calcio, bomba Na+, K+) Factores que modifican
la absorción del
 fármaco:.
Factores que modifican la absorción del
fármaco:

Factores dependientes del fármaco:

1.- Tamaño de la molécula del fármaco
2.-Liposolubilidad e hidrosolubilidad del
fármaco.
3.- Naturaleza del fármaco.
4.- Grado de ionización del fármaco.
5.- Por la superficie de absorción
6.- Irrigación Sanguínea.
7.- Espesor de las Membrana.
8.- Hay fármacos de liberación lenta, rápida y
sostenida .
9.- Factores fisiológicos.
10.- Alimentos, medicamentos
Distribución

Es el proceso mediante el cual el fármaco se incorpora

desde la circulación sanguínea hacia los distintos
órganos y tejidos corporales, pasando a través de
diversas membranas biológicas.

Formas de Distribución:
 Forma libre: Fármaco disuelto en el plasma o dentro
de los leucocitos o plaquetas.
 Unido a proteínas: Principalmente a las proteínas
plasmáticas y en menor
 grado a proteínas tisulares.
Metabolismo (Biotransformacion)

Metabolismo: Propiamente dicho se refiere a las

modificaciones bioquímicas que sufren las
sustancias endógenas (endobioticos), dentro del
organismo.

Biotransformacion: Se refiere a las modificaciones

que experimentan las sustancias exógenas
dentro del organismo. Proceso farmacocinética
en el cual el fármaco se convierte en moléculas
mas pequeñas, mas polares, a través de
reacciones bioquímicas para ser eliminados por
el organismo.
Vías de eliminación
 DEPURACION RENAL

La excreción de medicamentos y metabolitos

en la orina incluye tres procesos concretos:
filtración glomerular, secreción tubular activa
y resorción tubular pasiva.

Goodman y Gilman. Bases de farmacológicas. Undécima edición

 Un fármaco se elimina principalmente a través del riñón
y surgen efectos adversos cuando la concentración del
fármaco se incrementa, en los pacientes con insuficiencia
renal se debe modificar la dosis.

 Una manera de conocer el grado de deterioro de la

eliminación renal es calculando el índice de filtración
glomerular

Goodman y Gilman. Bases de farmacológicas. Undécima edición

 FARMACOCINÉTICA CLINICA
El principio fundamental de la farmacocinética clínica es que
se cuenta con una relación entre los efectos farmacológicos
de un medicamento y su concentración asequible (p. ej., en
sangre o plasma).

Los cuatro parámetros principales que rigen la

disposición de los fármacos son:

 Eliminación.
 Volumen de distribución.
 Semivida de eliminación.
 Biodisponibilidad.

Goodman y Gilman. Bases de farmacológicas. Undécima edición

 FARMACODINAMIA
Es el estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos
de acción.

Goodman y Gilman. Bases de farmacológicas. Undécima edición

FACTORES QUE RIGEN LA RELACIÓN ENTRE LA DOSIS
PRESCRITA DE UN FÁRMACO Y SU EFECTO.

Goodman y Gilman. Bases de farmacológicas. Undécima edición

EFECTOS EN EL ORGANISMO

 Efecto primario: Es el efecto fundamental

terapéutico deseado de la droga.

 Efecto indeseado: Cuando el medicamento

produce otros efectos que pueden resultar
indeseados con las mismas dosis que se
produce el efecto terapéutico.

David. Golán . Principios de farmacologia

◦ Colateral. Efecto indeseado consecuencia
directa de la acción principal del
medicamento.

◦ Secundario. Efecto adverso independiente de

la acción principal del fármaco.

◦ Toxico. Generalmente consecuencia de una

dosis en exceso.
David. Golán . Principios de farmacologia
 DOSIS

Es la cantidad de una droga que se administra

para lograr eficazmente un efecto
determinado.

El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma

correcta de administración del fármaco se le
llama dosificación.

David. Golán . Principios de farmacologia

LA DOSIS SE CLASIFICA EN:

Dosis subóptima o ineficáz. Es la máxima dosis

que no produce efecto farmacológico
apreciable.

Dosis mínima. Es una dosis pequeña y el punto

en que empieza a producir un efecto
farmacológico evidente.

David. Golán . Principios de farmacologia

Dosis máxima. Es la mayor cantidad que
puede ser tolerada sin provocar efectos
tóxicos.

Dosis terapéutica. Es la dosis comprendida

entre la dosis mínima y la dosis máxima

David. Golán . Principios de farmacologia

Dosis tóxica: Constituye una concentración
que produce efectos indeseados.

Dosis mortal: Dosis que inevitablemente

produce la muerte.

David. Golán . Principios de farmacologia

 Índice terapéutico

Dosis de una sustancia necesaria para producir

un efecto específico.

DL50. Denominada dosis Letal 50 o dosis

Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte
en 50% de la población que recibe la droga.

DE50. Denominada dosis Efectiva 50 es la dosis

que produce un efecto terapéutico en el 50%
de la población que recibe la droga.
David. Golán . Principios de farmacologia
REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS

según la Organización Mundial de la Salud es

“cualquier efecto nocivo, no deseado, no
intencional de una droga, que aparece a dosis
utilizadas con fines profilácticos, diagnósticos
o terapéuticos”.
Evento Adverso Medicamentoso (EAM)

Cualquier experiencia adversa que ocurre

después de administrar un medicamento,
aunque no tiene que tener necesariamente
una relación causal con el tratamiento.
CLASIFICACIÓN DE LAS RAM

 Reacciones Tipo A (Augmented): Efectos

“aumentados” o exagerados de un fármaco.
Se relacionan con la acción farmacológica de
la droga y por lo tanto tienen una incidencia
relativamente alta.
Las siguientes son reacciones de este tipo:

1. Sobredosis o “Toxicidad”: se asocia con la

acción terapéutica primaria en el blanco
primario de su acción: por ejemplo, la
hemorragia por uso de anticoagulantes o la
bradicardia por uso de beta - bloqueantes.
2. Efecto colateral: se relaciona con la acción terapéutica primaria en
un sitio diferente del blanco primario de acción: Por ejemplo, el
sangramiento digestivo que puede producirse con el uso de aspirina.
3. Efecto secundario: se relaciona con una acción farmacológica
diferente de la acción terapéutica primaria de la droga: Por ejemplo,
la sequedad de mucosas producida por los antidepresivos tricíclicos.
4. Interacción de drogas: Se hace referencia a la modificación del
efecto de una droga por otra administrada antes, durante o después
de la primera.
 Reacciones Tipo B (Bizarres): Se consideran “bizarras” por no
asociarse con la farmacología habitual de la droga, apareciendo solo
en ciertos individuos. Hay múltiples causas para tal susceptibilidad,
lo que estas RAM sean poco predecibles, excepto cuando hay
agregación familiar. Son relativamente raras y dependen poco de la
dosis.
Las reacciones de tipo B incluyen las siguientes:

1. Intolerancia: Presencia de un umbral particularmente bajo de

reacción ante una droga, que puede tener una base genética. La
intolerancia no difiere de la hipersensibilidad, siendo clave la
ausencia primaria de manifestaciones inmunológicas.
2. Reacción Idiosincrática: Reacciones no características, inexplicables
por la farmacología conocida de la droga. Estas RAM suelen tener
base genética, como el déficit de glucosa - 6 - fosfato
deshidrogenasa eritrocitaria, que favorece la anemia en pacientes
que usan antioxidantes.
 3. Hipersensibilidad o Alergia: Reacciones de origen inmunológico.
La hipersensibilidad suele requerir de cierto tiempo de
sensibilización (“latencia”) a una droga, como se desprende de sus
cuatro mecanismos básicos:

a. Tipo I: Reacciones alérgicas inmediatas, mediadas por IgE.

b. Tipo II: Reacciones alérgicas dependientes de complemento y células
efectoras (citotóxicas).
c. Tipo III: Reacciones del tipo “Enfermedad del Suero”, mediadas por
IgG.
d. Tipo IV: Alergia mediada por células.
4. Pseudoalergia (no inmunológica): Este tipo
de reacciones simula una reacción alérgica
pero no implica un mecanismo inmunitario.
Reacciones de Tipo C (Continuous): o Continuas; relacionadas con el
uso prolongado de un fármaco. Entre estas, se pueden clasificar la
dependencia a ansiolíticos, la nefropatía por analgésicos o la
discinesia tardía por antipsicóticos.
Reacciones de Tipo D (Delayed): “Demoradas” o retardadas; efectos
nocivos que solo se manifiestan a muy largo plazo, aún si su
desarrollo puede comenzar ya desde las primeras etapas de la
terapia. Estas reacciones incluyen la teratogénesis y la
carcinogénesis.
Gracias…