UNIVERSIDAD NACIONAL DE CHIMBORAZO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA DE ODONTOLOGÍA

TEMA:FARMACOCINÉTICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

NOMBRE: BRAYAN CRUZ
SEMESTRE: SEXTO “B”
 CAPTACIÓN

• Cuando los anestésicos locales se inyectan en tejidos blandos, ejercen su acción

farmacológica sobre los vasos sanguíneos de la zona.
• Todos los anestésicos presentan cierto grado de vasodilatación.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Vía oral
Vía tópica.
• A excepción de la cocaína, la
Ejercen su efecto en cualquier zona
absorción gastrointestinal de los
donde no exista piel intacta.
anestésicos locales es escasa o nula
tras su administración por vía oral. Se ha desarrollado una mezcla
eutéctica de naestesicos locales para
• Lidocaína: anti arrítmico
la piel intacta.
Clorhidrato de tocainida
Via parenteral
• Guarda relación tanto con la
vascularización del lugar de inyección
como con la vasoactividad del fármaco.
• Esta vía sólo se utilizará en el caso de que
los beneficios superen ampliamente a los
riesgos
• Tratamiento primario de arritmias
ventriculares
 DISTRIBUCIÓN
• Una vez absorbidos hacia la sangre, los anestésicos
se distribuyen por todos los tejidos del cuerpo
• La concentración plasmática de un anestésico local
en ciertos órganos diana tiene una gran relevancia
sobre la toxicidad potencial del fármaco
• Todos los anestésicos locales atraviesan con
facilidad la barrera hematoencefálica y la
placenta, y son capaces de acceder al sistema
circulatorio del feto en desarrollo.
METABOLISMO (BIOTRANSFORMACIÓN,
DESTOXIFICACIÓN)
TIPO ÉSTER
• Los anestésicos locales de tipo éster son
hidrolizados en el plasma por la seudocolinesterasa
• Las reacciones alérgicas que aparecen en
respuesta a anestésicos locales de este grupo no
suelen guardar relación con el compuesto original
(p. ej., la procaína), sino con el PABA, que es uno de
los productos metabólicos principales de muchos
anestésicos locales de tipo éster.
TIPO AMIDA
• tiene lugar sobre todo en el hígado.
• La práctica totalidad del proceso
metabólico de la lidocaína, la mepivacaína,
la etidocaína y la bupivacaína se roduce
en el hígado. La prilocaína se metaboliza
fundamentalmente en el hígado, pero parte
del proceso también se produce en los
pulmones.
 EXCRECIÓN
• Los riñones constituyen el órgano
excretor fundamental, tanto para los
anestésicos locales como para sus
metabolitos.
• Pacientes con deterioro renal son
incapaces de eliminar de la sangre el
compuesto o los metabolitos.
DOSIS
EFECTOS SECUNDARIOS

En diferentes áreas del organismo los anestésicos tienen efectos

secundarios. A continuación se detalla los aspectos más
significativos de éstos.

En el sistema nervioso central: produce efectos estimulantes,

seguidos de depresión en la que hay pérdida de los reflejos,
coma y muerte.

En el sistema nervioso autónomo: existe un bloqueo del sistema

parasimpático, interrumpiendo las funciones vitales involuntarias
que éste realiza.
Acción en el útero: en este órgano pueden existir efectos secundarios en mujeres
embarazadas que presenten alergia al componente vasoconstrictor del anestésico,
pues esta sustancia estimula la descarga masiva de histamina lo que ocasiona la
contracción a nivel de la musculatura uterina provocando un aborto.

Acción a nivel cardiovascular: a dosis pequeñas produce bradicardia, a dosis

medianas provoca taquicardia y a dosis elevadas ocasiona la disminución de la
fuerza contráctil del miocardio que puede conducir a la muerte por paro
cardiaco.

A nivel respiratorio: a dosis normales no se produce ninguna acción de

importancia, sólo a dosis elevadas llegan a provocar depresión respiratoria, paro
respiratorio y muerte
VASOCONSTRICTORES
• Prolonga la duración del
efecto y aumenta la
intensidad del bloqueo.
• Desciende la velocidad de
absorción, por lo que
aumenta la dosis máxima
Ventajas (disminuye la toxicidad
sistémica) y reduce el
sangrado del campo
Desventajas
quirúrgico.
• Riesgo de necrosis por
vasospasmo y retraso en la
cicatrización.
• Disminuye el pH (los excipientes
hacen que tenga un pH más
ácido para evitar la labilidad de
las catecolaminas) con el
consiguiente aumento de dolor al
realizar la infiltración.
• Riesgo de arritmias, HTA e
infarto de miocardio.
CALCULO DE MG POR ANESTÉSICO DE TUBO

gr disueltos en
#%
100ml

2% 2gr
2000 mg 100ml
x 1,8ml

X = 36mg
CONCENTRACIÓN DE VASOCONSTRICTOR

• Ej: Adrenalina 1:100.000

1gr en
100.000 ml de
solvente

• 1.000 mg / 100.000ml = 0,01 vasoconstrictor

x 1,8 ml del tubo =
0,018
Se multiplica
por 1.000
(18µg)
Se divide dosis máxima para resultado = # cartuchos
• Para conseguir dichas concentraciones más diluidas, clínicamente más seguras y
eficaces, la dilución de 1:1.000 debe diluirse todavía más.
• Para conseguir una concentración de 1:10.000, se añade1 ml de una solución de
1:1.000 a 9 ml de disolvente (p. ej., agua destilada); por tanto, 1:10.000 = 0,1
mg/ml (100 µg/ml).
• Para conseguir una concentración de 1:100.000, se añade 1 ml de una solución de
1:10.000 a 9 ml de disolvente; por tanto, 1:100.000 = 0,01 mg/ml (10 µg/ml).
ADRENALINA
 Corazón e
intestino
delgado

exitadores inhibidores
 BIBLIOGRAFIA
• Manual de anestesia local, Stanley F. Malamed Ed. 6, revisada Elsevier España,
2013.
• Céspedes Valeros Bárbara Tatiana, Mollinedo Marcela. ANESTESICOS LOCALES EN
ODONTOLOGIA. Rev. Act. Clin. Med [revista en la Internet]. [citado 2018 Ene 09].
Disponible en:
http://www.revistasbolivianas.org.bo/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S2304-
37682012001200002&lng=es.
• Anestesia local y locorregional en cirugía menor, JM. Arribas Blanco. ELSEVIER