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Interacción de fármacos
Sumación 1+1=2
Sinergismo
E F E C T O
Potenciación 1+1>2
Antagonismo 1+1<2
RESULTADOS DE LA INTERACCIÓN
Aditividad 1+1=2
E F E C T O
Superaditividad 1+1>2
J 1+1<2
TIPOS DE INTERACCIONES
Interacciones Farmacéuticas
(Antes de la administración, liberación)
Interacciones Farmacocinéticas
(Absorción, distribución, biotransformación y excreción)
Interacciones Farmacodinámicas
(Mecanismos de acción)
INTERACCIONES FARMACÉUTICAS
Ejemplos:
Fisiológico:
Cuando dos fármacos actúan con diferentes mecanismos
de acción.
Cuando el resultado de la interacción es antagonismo se
denomina:
Antagonismo Fisiológico
Interacción en receptores:
Cuando dos fármacos actúan en el mismo receptor:
modulación, competencia o bloqueo del receptor.
TIPOS DE ANTAGONISTAS
Antagonista competitivo:
Compite con el agonista por el sitio ortostérico del mismo
receptor.
Antagonista no competitivo:
Se une a un sitio alostérico del mismo receptor o al sitio
ortoestérico o alostérico de otro receptor para inhibir la
acción del agonista.
TIPOS DE ANTAGONISMO POR BLOQUEO DE RECEPTOR
Reversible disociación
rápida
Antagonismo
competitivo
Irreversible disociación
lenta
Antagonismo
no competitivo
TIPOS DE ANTAGONISMO POR BLOQUEO DE RECEPTOR
Antagonismo Se alcanza el
superable efecto máximo
Antagonismo No se alcanza el
insuperable efecto máximo
TIPOS DE ANTAGONISMO POR BLOQUEO DE RECEPTOR
Posibles combinaciones:
% Efecto
100% de efecto Agonista solo Agonista + Antagonista:
Antagonismo superable
% Efecto
Agonista solo
100% de efecto Agonista + Agonista parcial:
Antagonismo superable
Agonista parcial
Menos del 100% de efecto
Tolerancia crónica
Cuando se desarrolla de manera lenta
en el transcurso de mucho tiempo.
DESENSIBILIZACIÓN
Homóloga
Cuando la presencia del ligando afecta
únicamente la capacidad de respuesta del
receptor ocupado por dicho ligando.
Desensibilización
Heteróloga
Se produce una pérdida de respuesta no
sólo a la acción del ligando, sino también
a la de agonistas de otros receptores.
DESENSIBILIZACIÓN
La desensibilización heteróloga:
Desensibilización de
receptores acoplados
a Proteína G y a Cinasas
HIPERSENSIBILIDAD
Mecanismos:
•Proliferación de receptores.
•Pérdida del mecanismo de recaptura o del mecanismo de
eliminación.
•Incremento de la respuesta postsináptica.
[ ] = Concentración
k = constante de disociación
A = agonista
B = antagonista
R = receptor
GRÁFICA DE SCHILD
% Efecto
A A + B1 A + B2
kB = constante de disociación
del complejo BR
GRÁFICA DE SCHILD
pA2
Antagonismo competitivo
GRÁFICA DE LINEWEAVER-BURKE
Antagonismo no competitivo
GRÁFICA DE LINEWEAVER-BURKE