Síntesis

Almacenamiento
Liberación
Receptores

•
 1.Síntesis de Acetilcolina
2. Almacenamiento
3.Liberación
4. Inactivación

colinoacetiltransferasa
 Colina
3 fuentes:
 Hígado. Transportador de baja afinidad y
Sistema de recaptación de alta afinidad de colina
(SRAA) dependiente de sodio
 Metabolismo de fosfodilcolina de membrana
 Del espacio intersináptico por hidrólisis de
acetilcolinesterasa
 Acetilcoenzima A (AcCoA): glucosa, citrato y
acetato, se sintetiza en las mitocondrias.
 Enzima: colinoacetiltransferasa (CAT) en las
terminales nerviosas.

Por un proceso de captación
uptake: se almacenan en vesículas
sinápticas por un transportador.
La acumulación se realiza por:
intercambio de protones (ATPasa-H+)
dependiente. Este proceso es inhibido
por el vesamicol, fármacos que inhiben
la ATPasa-H+-como es la N-
metilameleimida, tributilina, etc.
 Cuando un potencial de acción despolariza la
terminación colinérgica, provoca la
despolarización de membrana con entrada de
Ca+2 en la membrana sináptica y salida de la
vesícula de la AC al espacio sináptico.
Acetilcolinesterasa Butirilcolinesterasa
MUSCARINICOS Amanita Muscaria: Muscarina

Rptas producidas por

excitación de fibras
posganglionares
parasimpáticas que eran
imitadas por la muscarina:
Rpa TIPO MUSCARINA

NICOTINICOS
Placa
Rptas. provocadas por la motriz
excitación de fibras
preganglionares simpáticas y Nicotiana tabacum: Nicotina
parasimpáticas imitadas por la
nicotina: Rptas. TIPO
NICOTINICAS
 Agonistas Antagonistas

Amanita Muscaria: Muscarina

MUSCARINICOS
Ésteres de la colina
Alcaloides naturales y deriv.sintéticos
Fcos de síntesis
Atropa belladona
Atropina

NICOTINICOS

Nicotiana tabacum: Nicotina

Bungarus Multicinctus
ά-bungarotoxina

Bloqueantes ganglionares Tubocurarina

 RECEPTORES NICOTINICOS

La activación del receptor nicotínico provoca la abertura del canal y el aumento

De la permeabilidad iónica para Na+ y K+ y menos Ca+2 y Mg+2.

Modelo del receptor nicotínico: Pertenece a la familia de los canales

iónicos dependientes. Median la transmisión sináptica en el SNC y
periférico. Estructura pentamérica de transmembrana. Cuatro
subunidades glucoproteicas. 4 elementos de transmembrana. Un extremo
N donde se fija la AC.
Dos subtipos de receptores nicotínicos

NM Receptor nicotínico muscular:

Ubicación: Placa motriz.
Antagonistas: tubocurarina y alfa –bungarotoxina.

NN o receptor nicotínico neuronal:

Ubicación: SNC, ganglios vegetativos y células
cromafines de la médula suprarrenal
Antagonista: trimetafán
 RECEPTORES MUSCARINICOS

Son elementos esenciales de procesos fisiológicos

- Transmisión interneural SNC
- Ganglios vegetativos y plexos nerviosos
- Contracción del músculo liso
- Conducción de estímulos cardíacos
- Secreción exocrina y endocrina

Estructura de un receptor muscarinico: 7 dominios transmembranales,

Asociados a la proteína G. Con un extremo aminoterminal extracelular y
carboxiterminal en el interior .
Todos los subtipos de receptores muscarínicos se encuentran
distribuidos en neuronas del SNC, repartidos de forma irregular, ubicados
en zonas neuronales, dendritas y terminaciones axónicas tanto de
neuronas colinérgicas como no colinérgicas.

M2. En nodos de corazón y músculo cardíaco, la estimulación de receptores

Muscarínicos produce la hiperpolarización de la membrana y < contractibilidad
y frecuencia cardiaca. Activa el Gi inactiva la adenilciclasa,< AMPc <
proteinsinasa y la fosforilación que activa los canales de Ca+2. < entrada de
Ca+2 y < la contracción.
La Gi/o activa los canales de K+ por la subunidad beta/gama, provoca la salida
de K: hiperpolarización. Se activa la fosfolipasa A2 que mediante el acido
araquinodico < la conductancia del K+.
M3 en cel. musculares lisas (Gq11) desencadena la activación de la PLC
(fosfolipasa C), IP3 e IP4 (movilización del Ca+2: Contracción muscular.
Excepto el músculo liso vascular: >NO por mecanismo indirecto:
Relajación.Vasodilatación.
M3 en cel. exocrinas: Idem. activación los procesos del Ca+2-dependientes: >
secreción
 Tejidos periféricos Respuestas
Corazón y cel musculares lisas de carácter
Cel. Endoteliales vasculares inhibidor
Neuronas ganglionares
Vasos deferentes
útero

Neuronas ganglionares
Plexo mientéricos de la
pared gástricas
Respuestas
Cel. Secretoras
Cel. Musc.lisas de carácter
excitadoras

SNC, y ganglios La activación de M2,M3

Neuronas colinergicas y produce inhibición de la
dopaminérgicas liberación de Acetilcolina.
M1, M2, M3
La activación de M1 produce la
activación de la liberación de
la acetilcolina
Respuestas excitatorias: reducción de la conductividad de K+ por tres
mecanismos:

-Cierre de los canales de K+ responsables del potencial de membrana de

reposo
-Cierre de un canal de K
-Antagonismo del canal de K+ dependiente del Ca+2, responsable de la
hiperpolarización.

Respuestas inhibitorias: Activación de los canales de K+ y producción de

la hiperpolarización.