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Farmacologia

dos
Anestésicos Locais
Anestésicos Locais Drogas Disponíveis

Benzocaína Formulações associadas com outros


fármacos utilizados no alívio da dor da
pele e mucosas

Lidocaína Preparações a 2 %

Tetracaína Preparações a 1 %

Bupivacaína Preparações de 0.25 % a 0.5 %

Prilocaína Preparações a 3 % e associações com


Lidocaína em forma de pomada

Ropivacaína Preparações a 0.2 % e 0,7 % (anestesia


peridural)

Proximetacaína Preparações de 5 mg (anestesia tópica da


córnea e conjuntiva)
Classificação dos anestésicos locais de acordo
com sua origem química

Derivados de ésteres Benzocaína


Procaína
Tetracaína

Derivados de amidas Lidocaína


Prilocaína
Bupivacaína
Ropivacaína

Importância dessa classificação

1- Os derivados ésteres são metabolizados no sangue pelas


esterases plasmáticas

2- Os derivados amidas são metabolizados no fígado pelo


sistema microssomal hepático.
São mais potentes de apresentam menos efeito adversos
Farmacologia dos Anestésicos Locais

Os anestésicos locais são moléculas com um grupo lipofílico,


Frequentemente um anel aromático.

CH3 O C2H5

- NH - C - CH2 - N Lidocaína
C2H5
CH3

Grupo Lipofílico

Os anestésicos locais são “bases fracas”, que no organismo se


transformam em base não carregada ou como cátion.
Farmacocinética dos Anestésicos Locais - ABSORÇÃO

Injeções nas áreas onde


estão as fibras nervosas
que desejamos anestesiar

nervos
Nos dois casos, a droga
deverá difundir-se para
periferia dos nervos

A aplicação tópica é mais


aconselhada nas mucosas
Anestésicos Locais
Infiltrações locais

Aplicação para procedimentos Pequenas cirurgias superficiais podem


de artrocentese e artroscopia ser realizadas com anestesia local
Farmacocinética dos Anestésicos Locais - ABSORÇÃO

Aspectos importantes relacionados com a absorção dos


anestésicos locais:

1- O anestésico poderá sofrer absorção sistemica a partir do local onde foi


aplicado.
Vários fatores influenciam:
- Vascularização local e dose administrada
- Presença ou não de fármacos vasoconstritores (epinefrina)

2- Fármacos vasoconstritores como a epinefrina, reduzem os riscos de


difusão sistemica.
Na presença de vasoconstritores, teremos maior concentração do
anestésico no local onde se encontram os feixes nervosos

3- Se o anestésico local atingir níveis elevados no coração, há risco de


bradicardia e até assistolia – lembre-se: a lidocaína é um antiarritimico
Mecanismo de Ação – Anestésicos Locais

Canal
CanalVoltagem
de Na
Na+
Dependente
Voltagem Dependente

X
K+ axônio

impulso
Anestésico Inibição do
Local Impulso

Bloqueio do canal de Na+


Voltagem Dependente
Com aplicação do AL ocorrerá um bloqueio progressivo
dos canais de sódio - Esse bloqueio é tempo dependente
e esta relacionado ao grau de ativação dos canais

O aumento do Ca++ extracelular poderá limitar a ação dos AL


Aspectos relevantes da ação dos AL

1- Ações sobre os nervos: Os AL agem em todos os nervos


A ação depende do tamanho (diâmetro) e da mielinização

As fibras menores (aferentes da dor) são bloqueadas primeiro


As fibras maiores (tato e função motora) são bloqueadas depois
As fibras mielinizadas também são mais sensíveis

2- Ações sobre outras membranas excitáveis:

Junções neuro/efetoras (músculo estriado) são sensíveis as ações


bloqueadoras dos AL, mas sem um significado clínico relevante.

As ações sobre as fibras cardíacas tem importância.


A ação antiarrítimica da Lidocaína é baseada nesse efeito
Anestésicos locais – Duração da ação

Fármacos de curta duração Procaína

Lidocaína
Fármacos de ação média Prilocaína

Tetracaína
Fármacos de ação longa
Bupivacaína
Etidocaína

Na prática podemos associar: um anestésico de inicio rápido de ação


com um de longa duração para manter o efeito anestésico prolongado

Lidocaína (1%) Lidocaína (1%) + Tetracaína (0,2%)

Início de ação (min) 2 2

Duração da ação (min) 120 270


Anestésicos locais associados a vasoconstritores (epinefrina)

Objetivos:

Aumentar o tempo de permanência do anestésico no


local da aplicação – maior tempo de ação anestésica

Riscos:

Poderá ocorrer necrose no local da aplicação por


isquemia do tecido anestesiado

Em odontologia é comum a ocorrência de hemorragia


no local da intervenção, causada por uma vasodilatação
“rebote”, quando termina a ação vasoconstritora da
epinefrina

É totalmente desaconselhável utilizar vasoconstritores em


cirurgias onde existe circulação terminal – Ex: fimose
Anestésicos Locais - Destaque para:

Absorção a partir do local de aplicação

Depende da região, da dose, da taxa de ligação droga/tecido, da presença


de vasoconstritores e propriedades físico-químicas da droga.

Metabolismo e excreção

Os anestésicos tipo amida (lidocaína, mepivacaína, bupivacaína ...) são


biotransformados pelo Citocromo P-450
A bupivacaína - eliminação lenta
A lidocaína, prilocaína e mepoivacaína - eliminação rápida

Os anestésicos tipo éster (procaína) são hidrolizados rapidamente no sangue


ANESTÉSICOS LOCAIS - APLICAÇÕES CLÍNICAS

Anestesia infiltrativa: Após a injeção o anestésico atinge a região


por infusão, bloqueando a condução nervosa
local.
Via de regra, qualquer droga utilizada agirá com
rapidez – Ex: Lidocaína a 1 %

Bloqueio de nervo Técnica que exige conhecimento anatômico da


periférico região (vias nervosas). Nesse tipo, a quantidade
de anestésico é pequena

Bloqueio no conduto Anestesia peridural


vertebral Anestesia intra-aracnoideana

Anestesia tópica Usado na forma liquida ou gel. Os melhores agentes


são: Tetracaína e lidocaína

Outros usos dos anestésicos locais

Antiarrítmicos Lidocaína age de maneira semelhante a quinidina


É indicada nas arritmias ventriculares (já estudado)
Bloqueio (anestesia) do Contudo Vertebral
Noções Gerais

Existem dois procedimentos:

1- Anestesia peridural: A solução anestésica é introduzida no conduto


vertebral, fora Os
do anestésicos
compartimento dural.
mais Não há
utilizados perfuração do folheto
são
dura-máter –aracnóide. Pode ser realizado em toda extensão da coluna,
menos ana5%,
Lidocaína região cervical.
associada É comum
a glicose nas compondo
7.5%, regiões: lombar (frequente) e
uma solução
na região
hiperbárica toráxica.
(mais pesada que o líquido cefaloraquidiano)

2- Anestesia
Tetracaína queintra-aracnoidiana: É conhecida
deve ser diluída em como
glicose a 10% “raquianestesia”
para evitar a cristalização
A agulha da seringa perfura a dura-máter-aracnóide e atinge o espaço
do anestésico.
onde esta o liquor ou líquido cefalorraquidiano.
Os locais
Prilocaína maistambém
a 5%, adequados são osaespaços
associada inter espinhosos
glicose 7.5% pelos motivosL2-L3,
explicados
paraL3-L4 e L4-L5 (níveis mais altos são evitados)
a Lidocaína.
As vantagens desse procedimento em relação a peridural são:
Alguns anestesistas adiciona adrenalina – 0,25%) para aumentar o tempo
- período de latência menor
da anestesia
- relaxamento muscular maior
- doses menores de anestésicos são necesárias
Anestesias no conduto vertebral (visão prática)

Peridural Intra-aracnoidiana

Dura-máter
Anestésicos Locais - Toxicidade

Neurotoxicidade periférica: Maior risco em doses elevadas


Pode ocorrer perdas sensoriais prolongadas nas anestesias
espinhais em decorrência do acúmulo do AL na cauda equina.

Sistema Cardiovascular: Bloqueio dos canais de sódio das


fibras cardíacas. Deprimem a atividade marca/passo, a excitabilidade
e a condução do estímulo.
A bupivacaína tem elevado potencial cardiotóxico. A analise do ECG
revela QRS largo. Bradicardia é o principal sinal de toxicidade.

Sangue: Altas doses de prilocaína (> 10 mg/kg) produz acumulo


de metabólito tóxico (toluidina), capaz de transformar a hemoglobina
em meta-hemoglobina

SNC: Agitação, tremores, desorientação e convulsões