ATENCION FARMACEUTICA

EN
INFECCIONES
BACTERIANAS
Máximo C. Navarro Torres
ANTIBACTERIANOS

Q.F. MÁXIMO C. NAVARRO TORRES

BACTERIAS HONGOS

PROCESOS
INFECCIOSOS

VIRUS
 PEPTIDOGLICANO

Esta macromolécula esta formada por una secuencia alternante de N-acetil-

glucosamina y el ácido N-acetilmurámico unidos mediante enlaces glucosídico ß-1,4.
 TERAPIA
ANTIMICROBIANA

ETIOLOGÍA LOCALIZACIÓN

PACIENTE
ANTIBACTERIANOS

• PARED CELULAR.
• MEMBRANA.
• PROTEINAS.
• ACIDOS NUCLEICOS.
• METABOLITOS.
PARED CELULAR

 CICLOSERINA, BACITRACINA
-LACTÁMICOS

I. -LACTAMASAS
 PENICILINAS

 ÁCIDO 6-AMINOPENICILÁNICO.
 ENZIMAS: -LACTAMASA.
AMIDASAS.
 BACTERICIDAS.
 ESPECTRO REDUCIDO.
 PENICILINAS

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
 Streptococos, Staphylocosos.
 Neisserias.
 Enterobacterias.
 Pseudomonas.
 Clostridium, Bacteroides.
 PENICILINAS
CLASIFICACIÓN
 1ra GENERACIÓN (naturales)
 2da GENERACIÓN
Penicilinasa resistentes: meticilina.
Penicilinasa y ácido resistentes.
 3ra GENERACIÓN: Aminopenicilinas
 4ta GENERACIÓN: Carboxipenicilinas.
 5ta GENERACIÓN: Ureidopenicilinas.
 6ta GENERACIÓN: Amidinopenicilinas.
 PENICILINAS

MECANISMO DE ACCIÓN

INHIBICIÓN DE LA ETAPA FINAL DE LA

SÍNTESIS DE PÉPTIDOGLUCANO O
MUREÍNA.
TRANSPEPTIDACIÓN
 PENICILINAS

EFECTOS ADVERSOS

 HIPERSENSIBILIDAD.
 GASTRO-INTESTINALES.
 PENICILINAS
Aplicaciones Clínicas

PENICILINAS G y V
 Faringoadmigdalitis, piodermitis, celulitis.
 Meningitis.
 Endocarditis (S. Viridans).
 Sífilis
 Difteria.
 PENICILINAS
Aplicaciones Clínicas

AMINOPENICILINAS

 Otitis media, sinusitis.

 Infecciones por H. Influenzae.
 Bronquitis crónica.
 PENICILINAS
Aplicaciones Clínicas

Penicilinasas resistentes
 Celulitis, osteomielitis.
Carboxi y Ureido-Penicilinas
 Sepsis, endocarditis (P.aeruginosa, proteus,
serratia, enterobacter).
 Infecciones graves: Bacteroides.
 CEFALOSPORINAS

 ÁCIDO 7-AMINOCEFALOSPORÁNICO.
 ENZIMAS: -LACTAMASA.
AMIDASAS.
 BACTERICIDAS.
 ESPECTRO REDUCIDO.
 CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINA Vía oral IM o EV
1a Generación Cefalexina Cefazolina
Cefradina Cefalotina
Cefadroxil Cefapirina
Cefradina
Cefaloridina
2a Generación Cefaclor Cefamandol
Cefuroxima Cefuroxima
Cefarozil Cefonicida
Cefatrizina Ceforanida
Cefoxitina
Cefotetán
Cefmetazol
 CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINA Vía oral IM o EV
3a Generación Cefixima Cefoperazona
Cefprozil Cefotaxima
Cefpodoxima Ceftazidima
Ceftibuten Ceftizoxima
Cefetamet Ceftriaxona
Cefdimir Moxalactam
Cefodizima
Cefpiramida
Cefzulodin
4a Generación Cefpiroma
Cefepima
Cefaclidina
Cefquinona
 CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIÓN

• Buena actividad contra gram (+)

• Acción algo discreta contra gram (-)
• Su espectro abarca a muchos cocos gram (+):
estafilococos y estreptococos, incluso algunas
cepas productoras de penicilinasa.
 CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIÓN

• Activas contra gram (-) que producen infecciones

extrahospitalarias: E Coli, K pneumoniae,
Proteus mirabillis.
• Poco activas contra H influenzae.
• Inactivas contra B fragilis, Proteus indol positivo,
Enterobacter y Pseudomona aeruginosa.
 CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACION

• Son más activas contra algunos bacilos gram (-):

H influenzae, Enterobacter, Proteus indol
positivos y, en ciertos casos, contra anaerobios:
B fragilis.

• Con excepción del Cefamandol, Cefuroxima y

Cefmetazol, son menos activas contra
estafilococos que las C1G.
 CEFALOSPORINAS
CEFOXITINA

• Resistente a las -lactamasas de bacilos gram(-)

• Menos activa que el Cefamandol contra algunas
cepas de Enterobacter y H influenzae.
• Es activa contra anaerobios (excepto Cefotetán ),
en especial B fragilis.
• Es activa contra las cepas de gonococos
productoras de  -lactamasas.
 CEFALOSPORINAS
CEFOXITINA

• Útil en el tratamiento de infecciones por

anaerobios y mixtas: enfermedad inflamatoria
pélvica y absceso pulmonar.

• No penetra bien en LCR

 CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACION
• Poseen mayor acción contra gram (-), y S aureus.
• Su acción contra las enterobacterias, incluyendo
cepas productoras de -lactamasas, es mucho
mayor.
• Cefoperazona, Ceftazidima y Cefpiramida tienen
marcada actividad contra Ps aeruginosa.
 CEFALOSPORINAS
CEFTRIAXONA

• Penetración adecuada en LCR: Meningitis.

• Dosis única (250 mg IM) eficaz para tratar
gonorrea, incluyendo la producida por
gonococos productores de penicilinasa.
 CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACIÓN

• Poseen mayor estabilidad frente a  -lactamasas.

• Mayor facilidad para penetrar en la membrana
externa de los gram(-) y afinidad superior por las
PBP´s.
• Comparando con C3G, las C4G poseen mayor
potencia contra gram(-) y mejor acción contra
algunos cocos gram (+).
 CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACIÓN
• Son activas contra Pseudomonas, pero la
Cefclidina parece tener mayor actividad.
• Ninguno cubre adecuadamente a Bacteroides.
• Espectro parecido, pero con algunas diferencias.
• Su mayor similitud se encuentra en su actividad
frente a las Enterobacterias.
 CEFALOSPORINAS
CEFPIROME
• Ligeramente más activa que Cefepime y
Cefaclidina contra gérmenes gram(+).
• En relación al Staphylococcus, actividad
comparable a C1G, y potencia Cefepime igual a
Cefotaxima.
• Cefclidina posee la menor actividad contra
estafilococos.
CEFALOSPORINAS

EFECTOS ADVERSOS

 HIPERSENSIBILIDAD.
 GASTRO-INTESTINALES.
 NEFROTOXICIDAD
 CEFALOSPORINAS
Aplicaciones Clínicas

1RA GENERACIÓN
 Faringoadmigdalitis, piodermitis, celulitis.
2DA GENERACIÓN
 Cefuroxima: meningitis.
 Cefoxitina: infecciones por anaerobios
 CEFALOSPORINAS
Aplicaciones Clínicas
3RA GENERACIÓN
 Ceftriaxona: meningitis, neumonías, bacteremias.
Infecciones óseas, celulitis
 Cefotaxima: Meningitis por H. Influenzae, neumococo.
 Ceftazidima: Exacerbaciones fibrosis quística.
 CFP oral: no actividad P. Aeruginosa.
4TA GENERACIÓN
 Cefepime: > P. Aeruginosa, neumococos, estreptococos,
estreptococos y enterobacterias.
Bacteremias, infecciones vías respiratorias, óseas y
ginecológicas.
 CARBAPENEMOS

IMIPENEM
MEROPENEM, ERTAPENEM, DORIPENEM
ESPECTRO
 Aerobios Gram (+), Gram (-).
 Anaerobios Gram (+): Clostridium, Lactobacillus.
 Anaerobios Gram (-) : Bacteroides, otros.
Panipenem, faropenem
 CARBAPENEMOS

IMIPENEM
MEROPENEM, ERTAPENEM, DORIPENEM
DIFERENCIAS
 Inactivación por dehidropeptidasa I.
 Asociación con CILASTATINA.
CARBAPENEMOS

EFECTOS ADVERSOS

 Reacciones alérgicas.
 SNC: convulsiones.
 GI.
 Tromboflebitis.
 CARBAPENEMOS

INDICACIONES

 Septicemias.
Neumonías intrahospitalarias.
 Osteomielitis, endocarditis, meningitis.
 ITU, abdominales y ginecológicas.
 MONOBACTÁMICOS

ESPECTRO
 Gram negativos (enterobacterias).
 P. Aeruginosa, H. Influenzae, meningococo.
 Gonococos.
 Baja actividad contra Gram (+).
 Muy resistente a betalactamasas
 MONOBACTÁMICOS

INDICACIONES
 Alternativa a aminoglucósidos.
 Infecciones intrahospitalarias severas:
 Sepsis, ITU, ginecológicas, neumonías.
 GLUCOPÉPTIDOS
Vancomicina-Teicoplamina

 Pared celular (polimerización).

 Membrana celular.
 Síntesis de ARN.
 Bactericidas (Gram positivos).
 Clostridium difficile.
 GLUCOPÉPTIDOS
Farmacocinética

 Absorción: oral (pobre), im (errática).

Difusión amplia (- LCR)
UPS: 10 – 50%; Teicoplamina: 90%
V1/2: 5-11 (infantes: 4 h)
IR prolongada
Excreción: 80-90% renal inalterada
Hepática y biliar.
GLUCOPÉPTIDOS
Efectos adversos

 Nefrotoxicidad.
 Ototoxicidad.
 Síndrome del cuello rojo.
 VANCOMICINA
INDICACIONES

 Infecciones severas:
 Sepsis, osteomielitis.
 Endocarditis.
 Colitis pseudomembranosa.
 TEICOPLAMINA
INDICACIONES

 Infecciones severas:
 Piel, tejido blando.
 Endocarditis.
 Articulaciones.
OXAZOLIDINONAS
Linezolid
 TEICOPLAMINA
INDICACIONES
 Infecciones severas:
 Piel, tejido blando.
 Endocarditis.
 Articulaciones.
 TEICOPLAMINA
INDICACIONES

 Infecciones severas:
 Piel, tejido blando.
 Endocarditis.
 Articulaciones.
 AMINOGLUCÓSIDOS
Características
 Inhiben síntesis de proteinas.
 Fármacos muy básicos.
 Efecto post-antibiótico
 UPS muy baja.
 Concentraciones IC muy bajas (excepto renal).
 No son metabolizados.
 AMINOGLUCÓSIDOS
Características

CMP : 30-90 min.

Vd = Líq. Extracelular
 (-)BHE, si BP.
UPS baja
Excreción: completa
V1/2: 2-3 h (< 1 mes: 3 – 11 h)
 AMINOGLUCÓSIDOS
Efectos adversos

 Nefrotoxicicidad, neurotoxicidad.
 Ototoxicidad.
 Hipersensibilidad.
 Bloqueo neuromuscular, dísnea.
 AMINOGLUCÓSIDOS
Indicaciones

 Estreptomicina: TBC, brucelosis

 Dosis: 20-40 mg/kg/d
 Gentamicina: infecciones G(-), ITU.
 Dosis: 5-7 mg/kg/d
 Amikacina: Elección P. aeruginosa.
 Dosis: 5 mg/kg/d
 Kanamicina: 2da elección TBC
 Dosis: 15-30 mg/kg/d
 AMINOGLUCÓSIDOS
Indicaciones

 Neomicina: profilaxis en cirugía colon e hígado.

 Dosis: 50-100 mg/kg/d Q6H.
 Paromomicina: amebiasis intestinal.
FLUORQUINOLONAS
 QUINOLONAS

CLASIFICACIÓN
ANTIGUAS
Ac. Nalidíxico, Ac. Oxolínico.
Ac. Pipemídico, cinoxacino

NUEVAS
Norfloxacino, ciprofloxacino.
Grepafloxacino, trovafloxacino.
Esparfloxacino, clinafloxacino.
Pefloxacino, levofloxacino.
Flufloxacino, moxifloxacino.
Lomefloxacino, gatifloxacino.
 FLUORQUINOLONAS
CLASIFICACIÓN
• NAFTIRIDINAS: Ac. nalidíxico, Ac. oxolínico.
Enoxacino.
• PIRIDOPIRIMIDINAS : Acido pipemídico
• CINNOLINAS: C inoxacino
• QUINOLONAS: Norfloxacino, ciprofloxacino.
Grepafloxacino, trovafloxacino.
Esparfloxacino, clinafloxacino.
Pefloxacino, levofloxacino.
Flufloxacino, moxifloxacino.
Lomefloxacino, gatifloxacino.
 QUINOLONAS
CLASIFICACIÓN
PRIMERA GENERACIÓN
Ácido nalidíxico, oxolínico, cinoxacino, pipemídico,
rosoxacino
SEGUNDA GENERACIÓN
Norfloxacino, enoxacino, CIPROFLOXACINO, ofloxacino,
pefloxacino, fleroxacino, lomefloxacino,
temafloxacino, esparfloxacino.
 QUINOLONAS
CLASIFICACIÓN
TERCERA GENERACIÓN
Amifloxacino, flumequina, difloxacino,
irloxacino, piroxacino,
Tosufloxacino, gatifloxacino.
QUINOLONAS
CLASIFICACIÓN
CUARTA GENERACIÓN
Moxifloxacino.
FLUORQUINOLONAS
MECANISMO DE ACCIÓN

 Intracelular.
 Inhiben a ADN GIRASA.
 ESPECTRO.
 Resistencia a MRSA.
 Neumonía neumocócica
(Falla)
FLUORQUINOLONAS
Espectro
 MIC90 : < 0.2 mcg/mL
 E.coli, Salmonella, Shiguella.
 Enterobacter, Campylobacter.
 Neisseria, Ps. Aeruginosa.
 Clamydia, Mycoplasma.
 Brucella y Micobacterium.
 Streptococos
 Anaerobios
FLUORQUINOLONAS
Farmacocinética
 Absorción : adecuada.
 Biodisponibilidad > 50%
 CMP : 1-3 h
 Alimentos no retrasan
 Distribución amplia.
 Vd alto
 V1/2 : 3 – 5 h. Esparfloxacino (20 h)
FLUORQUINOLONAS
Farmacocinética
CIPROFLOXACINO
 Absorción : Rápida 50-85%
 Distribución amplia: LCR 10%
 UPS: 16-43%
 Metabolismo parcial hepático
 V1/2 : 3 – 5 h. Niños: 2.5 h
 Excreción biliar (heces)
FLUORQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS

FRECUENTEMENTE
• SNC: vértigo, cefalea, insomnio.
nerviosismo, somnolencia.
• GI: dolor, diarrea, náuseas.
INFRECUENTEMENTE
• Fotosensibilidad.
FLUORQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS

RAROS
• Estimulación SNC.
• Hipersensibilidad: Rash, hinchazón.
– Sd. Steven’s Johnson, vasculitis.
– Dificultad respiratoria.
• Nefritis intersticial.
• Flebitis.
• Ruptura tendón.
FLUORQUINOLONAS
INDICACIONES

PRIMERA GENERACIÓN
• ITU no complicadas.
• Infecciones intestinales.
 FLUORQUINOLONAS
INDICACIONES

FLUOROQUINOLONAS
• Norfloxacino: ITU, I.Intestinales, biliares.
• OTRAS:
– Amplio espectro.
– Gran difusión.
– V1/2 prolongada.
– Buena absorción.
– Resistencia no cruzada.
 FLUORQUINOLONAS
INDICACIONES

FLUOROQUINOLONAS
• ITU
– Cistitis no complicada.
– Pielonefritis no complicada.
– ITU complicadas.
– Uretritis (ofloxacino).
– Prostatitis.
 FLUORQUINOLONAS
INDICACIONES

FLUOROQUINOLONAS
• RESPIRATORIAS
– H influenzae, M catarrhalis, P aeruginosa
• GASTROINTESTINALES
– Salmonella, Shiguella, E coli.
• OSTEOARTICULARES
• GINECOLÓGICAS (metronidazol).
 FLUORQUINOLONAS
INDICACIONES

FLUOROQUINOLONAS

• PIEL, TEJIDO BLANDO, BILIARES.

• SEPTICEMIAS.
• Meningitis meningocócica.
• PROFILAXIS.
 LINCOSAMIDAS
Características

• Bacterias Gram(+).
• Anaerobios Gram(+) y Gram(-).
• No Bacterias Gram(-).
• S. -hemolítico y -hemolítico.
• S pneumoniae.
• S aureus.
 LINCOSAMIDAS
Características

• B fragilis, Fusobacterium.
• Propionibacterium, Eubacterium.
• Clostridium (perfringens y tetani).
• Mycoplasma pneumoniae
 LINCOSAMIDAS
Farmacocinética

• Absorción completa.
• V1/2 : 3 h (neonatos  9 h)
• Distribución amplia.
• LCR bajos niveles (Toxoplasmosis).
• BP fácil
• UPS > 90%
 LINCOSAMIDAS
Farmacocinética

• Acumulación en polimorfonucleares y
macrófagos. Abcesos.
• Excreción: hepática
• 10 % (inalterada)
 LINCOSAMIDAS
Efectos adversos

FRECUENTEMENTE
• Colitis pseudomembranosa.
• Dolor epigástrico, náuseas,
vómitos, diarrea.
 LINCOSAMIDAS
Aplicaciones clínicas

• Infecciones por anaerobios.

• Infecciones por S aureus.
– Osteomielitis y artritis séptica.
• No útil en abcesos cerebrales.
• Infecciones abdominales graves.
• Profilaxis IQ gastrointestinal.
 MACROLIDOS
Farmacocinética
Absorción

 Incompleta (inactiva ácido gástrico).

 Adecuada en duodeno y yeyuno.
 Alimentos retrasan absorción
 CMP : 2 – 4 h
 MACROLIDOS
Farmacocinética
Absorción

 Claritromicina se absorbe rápido

 Biodisponibilidad disminuye (50-50%)
 Azitromicina absorción rápida (50-50%)
 Distribución amplia ( - LCR)
 MACROLIDOS
Farmacocinética
Distribución

 Eritromicina fácil (- LCR)

 UPS: 70 - 80% (base); 96% estolato.
 Metabolismo 1er paso  14-hidroxiclaritromicina
 Claritromicina
 UPS 40-70%
 MACROLIDOS
Farmacocinética
Eliminación

 Eritromicina
 Renal: 2-5% inalterada.
 Concentra en hígado (bilis)
 V1/2 : 1.6 h
 MACROLIDOS
Farmacocinética
Eliminación

 Claritromicina
 Renal y extrarrenal.
 Renal: 20-40% intacta + 15% metabolito activo
 Metaboliza en hígado a 14-hidroxiclaritromicina.
 V1/2 : 3 – 7 h
 MACROLIDOS
Farmacocinética
Eliminación

 Azitromicina
 Metabolitos inactivos.
 Excreción biliar
 Excreción renal 12% inalterado
 V1/2 : 50 h
 MACROLIDOS

• PRECAUCIONES
• Insuficiencia hepática, arritmias cardiacas.
•
• EFECTOS ADVERSOS
–Frecuentes: hepatotoxicidad, GI.
–Menos frecuentes: flebitis, candidiasis oral.
–Raramente: cardiotoxicida, pérdida audición,
pancreatitis.
 MACROLIDOS
Aplicaciones clínicas
Infecciones por:
• Streptococos, Staphylococos.
• Campylobacter, H. Pylori
• Mycoplasma pneumoniae.
• Clamydia
• B. Pertussus
• Mycobacterias
• Bronquitis bacteriana, otitis media aguda,
sinusitis.
• Pertusis. Faringitis, fiebrereumática, sífilis.
• Gonorrea.
TETRACICLINAS
 TETRACICLINAS
Clasificación
– DE PRIMERA GENERACIÓN:
• ACCIÓN CORTA (6-9 H): tetraciclina, clor- y
oxitetraciclina.
– DE SEGUNDA GENERACIÓN:
• ACCIÓN INTERMEDIA (12-14 H):
demeclociclina, metaciclina.
• ACCIÓN PROLONGADA (16-18 H):
doxiciclina, limeciclina y minociclina.
 TETRACICLINAS
Farmacocinética

ABSORCION
Clortetraciclina: 30%
Tetraciclina, oxitetraciclina, meclociclina: 70%
Doxiciclina, minociclina: 95-100%
Disminuye c/ lácteos y metales
CMP: 2 – 4 h
 TETRACICLINAS
Farmacocinética

DISTRIBUCION
Muy amplia
Acumulación en hígado, bazo, médula ósea.
 Dientes
 TETRACICLINAS
Farmacocinética

Eliminación
Metabolismo hepático
Excreción renal.
Barbitúricos reducen V1/2 (16 h 7 h)
 TETRACICLINAS
Efectos Adversos
• FRECUENTEMENTE: decoloración (dientes),
fotosensibilidad, SNC, GI (calambres, ardor,
diarrea, náuseas, vómitos).
•
• MENOS FRECUENTES: diabetes insípida
nefrogénica, pigmentación de la piel y mucosas,
prurito de áreas genital y rectal, HT intracranial
benigna (anorexia, cefalea, vómito, piel
amarillenta), hepatotoxicidad pancreatitis.
 TETRACICLINAS
Aplicaciones clínicas

Infecciones bacilares: brucelosis, cólera.

Chlamydia
Acné
Rickettsiasis
Mycoplasma
Transmisión sexual
 TETRACICLINAS
Aplicaciones clínicas
• PRIMERA ELECCIÓN
– Infecciones bacilares: brucelosis, cólera.
– Infecciones por Clamydia (TGU) (doxiciclina),
linfogranuloma venéreo, uretritis inespecífica no
gonocócica
– Acné vulgaris.
• ALTERNATIVA:
– Actinomicosis, ántrax. Gonorrea, sífilis, leptospirosis.
– Bartonelosis, peste, ITU, PID.
– Fiebre recurrente (Borrelia recurrentis).
• Rickettsiosis (tifus epidémico, tifus murino, fiebre Q).
CLORANFENICOL
 CLORANFENICOL

FARMACOCINETICA
Absorción completa.
Distribución elevada (LCR)
UPS: 60%
V1/2: 3.3 h
Neonatos 2 d; Cirrosis: 12 h
Excreción 10% activa
 CLORANFENICOL

• INFRECUENTES O RARAS: GI (diarrea, náuseas y

vómitos). Discrasias sanguíneas. Síndrome gris
(distensión abdominal, piel azulada, baja
temperatura corporal, respiración irregular,
colapso cardiovascular). Neurotoxicidad. Neuritis
óptica). Neuritis periférica.
 CLORANFENICOL

Aplicaciones Clínicas
Meningitis, abceso cerebral.
Infecciones por anaerobios.
Salmonelosis.
Rickettsiosis.
Otras.
 COTRIMOXAZOL
CONTRAINDICACIONES
• Alergia: sulfas, furosemida, tiazidas, sulfonilúreas.
• Inh. Anhidrasa carbónica.
•
PRECAUCIONES
• Deficiencia G6-PDH. IH. Porfiria.
• IR (necrosis tubular, nefritis intersticial)
• Discrasias sanguíneas. Anemia megaloblástica.
 COTRIMOXAZOL
EFECTOS ADVERSOS
• MAS FRECUENTES: hipersensibilidad, fotosensibilidad,
vértigo, cefalea, letargia, diarrea, anorexia, náusea,
vómitos.
• INFRECUENTES: discrasias sanguíneas, hepatitis,
síndrome de: Stevens Jonson, Lyell.
• RARAS: confusión, desorientación, euforia, alucinación;
colitis pseudomembranosa; bocio, alteración tiroides.
Necrosis tubular, nefritis intersticial.
 COTRIMOXAZOL

INDICACIONES
• Infecciones endocervical y uretral (Chlamidias).
• Tracoma (doxiciclina, azitromicina).
• Malaria (coadyuvante), meningitis (profilaxis).
• ITUs, toxoplasmosis, chancroide.