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Biodisponibilidad (BD)

y Bioequivalencia (BE)

Ing. y QF. Eddy Carbajal Silva


Objetivos
1. Entender los diferentes conceptos de BD y su influenza en el efecto
farmacológico
2. Diferenciar entre BD absoluta y relativa
3. Conocer todos los factores que afectan la BD
4. Definir los términos equivalentes químicos, equivalentes
farmacéuticos, BE, alternativa farmacéutica, alternativa
terapéutica y diferenciar la importancia de estos en la clínica.
5. Reconocer la importancia de los estudios de BD y BE.
6. Discutir la posible variación en la BD entre los medicamentos
genéricos y los de marca.
7. Conocer la posibles interacciones farmacológicas que pueden
afectar la BD.
Velocidad y
cantidad con la
que la forma
La cantidad inalterada de un
de fármaco principio activo
que llega a es absorbida a
la circulación partir de la forma
farmacéutica y
sistémica accede al lugar
Termino que de acción
hace referencia
a la tasa y la
extensión de un
ingrediente
activo de un
fármaco que
Para drogas que no se llega a la
supone que lleguen al corriente
sanguínea
torrente sanguíneo, esta
definida por las acciones
que usa este fármaco para
llegar al sitio de acción
Curva de concentración
plasmática-tiempo

Tmax
Vías de administración y
biodisponibilidad
Vía Biodisponibilidad (%)
Intravenosa 100
Intramuscular 75 a < = 100
Subcutánea 75 a < = 100
Oral 5 a < 100
Rectal 30 a < 100
Inhalación 5 a < 100
Transdérmica 80 a < = 100

De 0 (cero) a 100 (cien) %


De 0 a 1
Curva de concentración
plasmática-tiempo
Biodisponibilidad Absoluta
 Es el resultado del cociente entre la cantidad de la droga que
alcanza el torrente sanguíneo, administrada de manera
extravascular y la de manera intravascular.
Biodisponibilidad Relativa
 Resultado del cociente entre la cantidad que alcanza el
torrente sanguíneo de la droga administrada de manera
extravascular y la misma dosis de fármaco, que se
considerara de referencia y administrada por una vía
diferente a la intravascular
Factores que afectan la
biodisponibilidad
1. Factores fisiológicos y patológicos que dependen
del organismo.

2. Factores que dependen del principio activo, de


la forma farmacéutica y de los métodos de
manufactura.

3. Factores externos, es decir, no vinculados con los


dos anteriores
Factores fisiológicos que afecta
la biodisponibilidad.
1. FACTORES FISIOLÓGICOS DEL TUBO GASTROINTESTINAL.
a) Características del líquido gastrointestinal.
- pH.
- Tensión superficial.
- Agentes complejantes.
- Acción de bilis y mucus.
b) Otros factores en el tubo gastrointestinal.
- Motilidad.
- Vaciado gástrico.
- Interacción con alimentos.
- Interacción con otros fármacos.
- Ciclo enterohepático.
c) Sitio de absorción.
- Área.
- Permeabilidad.
- Flujo de sangre.
- Tipo de transporte.
Factores fisiológicos que afecta
la biodisponibilidad.

2. Características del paciente. - Factores


genéticos.
- Estado de mal absorción.
- Función hepática.
- Factores hemodinámicos.
- Edad, sexo, estado nutricional, peso.
Factores farmacéuticos que afectan la
biodisponibilidad del fármaco

1 Características del fármaco.


- Estado amorfo o cristalino.
- Polimorfismo.
- Estado de solvatación.
- Características de ionización, pKa.
- Coeficiente de participación lípido / agua.
- Estado de sal, ácido o base libres.
- Estado de complejo, solución sólida o mezcla eutéctica
- Difusividad.
- Inactivación antes de la absorción.
- Selectividad en sitio de absorción.
Factores farmacéuticos que afectan la
biodisponibilidad del fármaco

2 Características de la forma farmacéutica.


- Tipo de forma farmacéutica.
- Sólida (compromiso, cápsula, gragea, etc.).
- Líquida (solución, emulsión, suspensión).
- Tamaño de las partículas, área superficial específica.
- Forma y geometría.
- Tipo y cantidad de excipientes.
- Tiempo de desintegración.
- Velocidad de disolución.
- Variables del proceso de manufactura.
- Equipos empleados.
- Condiciones ambientales durante la manufactura.
- Condiciones y duración del almacenamiento.
Factores farmacéuticos que afectan la
biodisponibilidad del fármaco

Cápsulas de Gelatina Blanda, CGB, que permiten que los


principios activos actúen con mayor rapidez. Es decir,
aumenta su Biodisponibilidad.
Factores Externos

 Ingesta de líquido.
 Consumo de drogas sociales.
 Contenido del estómago.
 Actividad y posición del cuerpo.
 Ejercicio físico.
 Factores cronobiológicos, ritmos circadianos y
estacionales.
 Stress psíquico.
 Interacción con otros fármacos.
La ausencia significativa de diferencia en la tasa de
Biodisponibilidad de un principio activo, al ser
administrado con la misma dosis en condiciones
similares

Indica que una droga contenida en dos o más formas


farmacéuticas similares, de diferentes orígenes, llega a la
circulación general con la misma velocidad relativa y en la
misma extensión relativa
Términos
asociados a Bioequivalencia
EQUIVALENTES
FARMACEUTICOS

500 mg
Principio de la Meseta

Proceso de
acumulación del
medicamento en
un régimen de
múltiples dosis.
¿Qué es un estudio de Bioequivalencia?

 Es un ensayo clínico de fase I donde se compara la


Biodisponibilidad de uno o más fármacos.
¿Qué es un estudio de BE?

Ensayo clínico cuyo objetivo es la comparación de la


biodisponibilidad de dos formulaciones farmacéuticos de
un mismo principio activo.

Demostración de igualdad de efectos biológicos de dos


medicamentos comparados, de tal forma que su
intercambio no modifica los efectos terapéuticos.
Estudio de Bioequivalencia
Gráfica de Bioequivalencia
Estudios de Biodisponibilidad
y Bioequivalencia
ESTUDIO DE
BIOEQUIVALENCIA EN COLOMBIA

Estudio de bioequivalencia de
dos formulaciones de tabletas
de carbamazepina de
liberación retardada
ADRIANA M. RUIZ, MARGARITA M. RESTREPO, FANNY CUESTA, JULIÁN GIRALDO,
ROSENDO ARCHBOLD, GLORIA HOLGUÍN

UNIVERSIDAD DE ANTIOQUIA
BE de dos formulaciones de tabletas de
carbamazepina de liberación retardada

 12 voluntarios sanos, masculino


 Referencia: Tegretol® Retard de Ciba elaborado en
Colombia por Novartis
 Prueba: carbamazepina MK retard, de
Tecnoquímicas.
 Calcularon las áreas bajo la curva
 Se demostró la bioequivalencia de la formulación
de prueba respecto a la de referencia
BE de dos formulaciones de tabletas de
carbamazepina de liberación retardada
Genéricos Vs
Marca
Discusión