EFECTOS

FARMACOLÓGICOS Y
REACCIONES ADVERSAS
COMUNES
LADY AGUSTINA PILCO VALAREZO
EFECTO ANTINFLAMATORIO.
Enfermedades musculoesqueléticas
EFECTO ANTIPLAQUETARIO.
La alteración de la función plaquetaria
Aspirina: tratamiento profiláctico de
diversas situaciones de riesgo
tromboembólico.
RIESGO GASTROINTESTINAL
Gastropatía por AINE
La administración del análogo PGE
misoprostol evita la lesión.
RIESGO CARDIOVASCULAR
Inhibición selectiva de la COX–2
EFECTO SOBRE LA FUNCIÓN RENAL
• La disminución de prostaglandinas vasodilatadoras produce una reducción del flujo sanguíneo
renal y de la tasa de filtración glomerular.
• Los AINE estimulan la retención de sodio y agua al inhibir la reabsorción de C1 inducida por
prostaglandinas y por la hormona antidiurética (ADH).
• La consecuente menor disponibilidad de sodio en túbulo distal produce hiperpotasemia
• Síndrome de Bartter
• Síndrome hiperprostaglandínico E en lactantes.
• Individuos sensibles: nefropatía por AINE

HIPERSENSIBILIDAD
Pueden sufrir rinitis vasomotora con rinorrea, rubor, edema angioneurótico, urticaria local o
generalizada, edema laríngeo y shock.
FARMACOLOGÍA
DIFERENCIAL
 INHIBIDORES NO SELECTIVO DE LA
CICLOOXIGENASA

• Derivados del ácido salicílico

 ESTRUCTURA QUÍMICA Y ACTIVIDAD

• Los salicilatos poseen como

núcleo fundamental el ácido
salicílico (ácido
ortohidroxibenzoico)
a) esteres del ácido salicílico,
por sustitución del grupo
carboxilo
b) esteres del salicilato de
acidos orgánicos por
sustitución en el grupo
hidroxilo.
 FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN Zona alta del intestino delgado

La rapidez de absorción depende de muchos factores.

La absorción del salicilato ocurre principalmente por difusión pasiva del ácido
salicílico.
El ácido salicílico se absorbe de manera rápida por la piel intacta.

DISTRIBUCIÓN Tejidos y líquidos corporales por difusión pasiva dependiente del pH y un sistema
saturable de transporte activo al LCR.
Barrera placentaria
La aspirina se absorbe como tal, pero se hidroliza en plasma, hígado, mucosa
gastrointestinal y hematíes y, a los 30 min de la ingestión, se detecta en forma
acetilada un 27% y el resto en forma de salicilato.
El salicilato de metilo- Ácido salicílico
METABOLISMO El retículo endoplásmico y las mitocondrias hepáticas son los lugares mas
Y EXCRECIÓN importantes.

Los principales metabolitos son: el ácido salicilurico, el glucuronido de éter

o fenólico y el glucuronido de éster o acilo.

Se excretan por orina en un 10% en forma de ácido salicílico libre, en un

75% como acido salicilurico, en un 15% como glucurónidos fenólicos y en
menos del 1% como ácido gentisico.
La semivida plasmática de la aspirina es de 15 min y la del salicilato de 2-3
horas en dosis bajas y de 15-30 horas en dosis antiinflamatorias.
ACCIÓN ANTIPIRÉTICA.

Disminuyen la fiebre

Efecto pirético

ACCIÓN ANALGÉSICA.

Alivio de dolores moderados

Dosis superiores: dolores postoperatorios, postraumáticos, de origen cólico y algunos tipos de dolores
cancerosos.
No produce tolerancia ni adicción, y producen menos efectos adversos.

ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA

Tratamiento de enfermedades reumáticas.

Fiebre reumática aguda y cuadros artríticos.

Inhiben otros procesos celulares e inmunitarios, como la producción de anticuerpos, el acoplamiento

antígeno- anticuerpo y la liberación de histamina, e inhiben la permeabilidad capilar.
ACCIÓN METABÓLICA.
• En dosis terapéuticas no interfieren en los procesos metabólicos esenciales.
• En dosis ligeramente superiores a la utilizadas en la artritis reumatoide
• En dosis toxicas los salicilatos pueden afectar las vías metabólicas.

ACCIÓN RESPIRATORIA Y SOBRE EL EQUILIBRIO ACIDO BASE

• En concentraciones elevadas: alcalosis respiratoria
• El aumento del consumo de oxígeno, la producción del CO2 y de metabolitos acidos
(pirúvico y láctico) provoca acidosis metabólica.

ACCIÓN URINARIA
• Los salicilatos causan retención de sodio y agua y tambien disminución aguda de la
función renal en pacientes con insufiencia cardiaca congestiva, enfermedad renal o
hipovolemia.
• Consumo crónico de salicilatos junto a cafeína
• Los efectos sobre la excreción de acido úrico dependen de las dosis: dosis bajas medias
(1-2 g/día) disminuyen la excreción y producen hiperuricemia; dosis intermedias (2/3
g/día) no modifican la excreción, y dosis superiores a 5g/día inducen uricosuria e
hipouricemia.