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FARMACIA Y BIOQUIMICA
«FARMACOS EN EL TRATAMIENTO DEL
PARKINSON»
ALUMNAS: ALARCON PEREZ, MELISSA
CAMPOS CHAVEZ, MARIA
LUQUE CUTIPA, ROXANA
LLERENA MEZA, LISSETH
MENDIGUETE GARCIA, CRISTINA
PAITA ARZAPALO, MILAGROS
SARAVIA ARMAS, YINA
SERAFIN GALAN, CELINA
CICLO: VIII
DOCENTE: Q.F. JOSE AVILA PARCO
AULA: 601
TURNO: MAÑANA
PARKINSON
PARKINSON
EPIDEMIOLOGIA
• Segunda enfermedad neurodegenerativa mas frecuente.
• Ligero predominio en varones (55%- 60%)
• Incidencia anual de casos es
de 8 a 18 casos nuevos por 100 000 habitantes
• La prevalencia incrementa con la edad :
0.6 /100 casos entre los 65-69 a 5/100 entre 85-89 a
• EP juvenil: en menores de 30 a
• EP precoz :entre 30-40 a
• Asociados más a causas genéticas
PARK 2
ESTRATEGIA TERAPÉUTICA PARA EL MANEJO DE LAS
FLUCTUACIONES MOTORAS
• Una fluctuación motora puede definirse como un
cambio en la situación motora del paciente que pasa
de tener una buena movilidad (período on) a una
fase de inmovilidad o dificultad motora (período
off).
• El manejo farmacológico de las fluctuaciones motoras
que aparecen en la EP avanzada es complejo,
requiere una adecuada identificación de la situación
motora y no motora del paciente a lo largo del día
para adecuar la estrategia terapéutica a su situación.
Aparentemente, estas fluctuaciones se producen por
la disminución de la respuesta a la medicación.
• Son frecuentes a los 3 años (10 a 15%), a los 5años
(50%),
• Motoras: freezing(congelación), inestabilidad
• No motoras: autonómicas( disfunción vesical, sexual,
hipotensión ortostatica), Trastorno del habla,
demencia, depresión, manifestaciones sensitivas
• Cada paciente es diferente y por lo tanto distintas
estrategias de tratamiento, con el objetivo de
disminuir y evitar el aumento progresivo de la
enfermedad.
• Determinar que tipo de complicación motora o
disquinesia esta mostrando cada paciente para
adecuar la terapia
• Factores a considerar: edad del paciente,
patologías asociadas, presencia de deterioro
cognitivo, costo de tratamiento.
FLUCTUCACIONES MOTORAS SIN RELACIÓN CON LOS
MEDICAMENTOS
DEBIDAS A LA PROPIA
ENFERMEDAD.
TRASTORNOS MOTOROS
• Congelaciones (freezing).
• Alteraciones en la emoción y
conciencia.
TRASTORNOS COGNITIVOS Y
AFECTIVOS
• Depresión
• Demencia
TRASTORNOS SENSITIVOS.
• Dolor y otras alteraciones sensitivas
• Acatisia
TRASTORNOS AUTONÓMICOS
• Hipotensión postural
• Trastornos urinarios
• Alteraciones gastrointestinales
• Disfunción sexual
FLUCTUCACIONES MOTORAS RELACIÓNADAS CON LOS
MEDICAMENTOS
DETERIORO FINAL DE DOSIS. Busca prolongar FLUCTUACIONES ON-OFF.
el estímulo dopaminérgico en el paciente. Para ello Mejora al reducir la
se dispone de diferentes estrategias. estimulación dopaminérgica
bien o reduciendo la dosis de
1. Cambiar levodopa estándar por Retard o añadir levodopa.
ésta. 1. Dieta de redistribución
2. Aumentar la frecuencia de dosis de levodopa. proteica.
3. Añadir agonistas dopaminérgico. 2. Añadir agonistas
4. Solución oral de levodopa. dopaminérgicos,
5. Añadir amantadine, seligelina, Apomorfina. Apomorfina.
4. Solución de levodopa.
AUMENTO DE LATENCIA Y/O PÉRDIDA DE 5. Vacaciones de levodopa
EFICACIA DE DOSIS INDIVIDUALES. (con disminución gradual de la
1. Aumentar la dosis de levodopa de la toma. dosis).
2. Añadir agonistas dopaminérgicos.
3. Añadir selegilina, anticolinérgicos,
amantadina
CLASIFICACION DE LOS FARMACOS
ANTIPARKINSONIANOS
MECANISMO DE ACCION DE LOS
FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS
LEVODOPA
• El 1% pasa la BHE. El 95% se
descarboxila en la periferie.
• Administran con un inhibidor de la dopa
descarboxilasa:
• Carbidopa
• Benserazida.
• Mejora la bradicinesia y rigidez.
• Con TTO continuo: mejora actividad
motora, capacidad funcional, habla, marcha,
escritura, deglución, expresión facial.
• Psicológico:
• Mejora apatía, vigor, depresión, función
mental.
• T, conducta, síntomas maniacos o
hipomaniacos, ansiedad, paranoia.
LEVODOPA
• Efectos CV:
• Decarboxilacion periférica: Taquicardias, arritmias, hipotensión ortostatica,
vasodilatación renal y mesentérica.
• Otros:
• Inhibe la secreción se PRL: Galactorrea
• Inhibe la zona quimiorreceptora gatillo: nauseas, vómitos, anorexia.
• Disquinesias (50% paciente tratados 5 años),
• Son dosis dependiente, por supersensibilidad de los receptores
dopaminergicos post-sinápticos.
• Distonicos, coreoatetosicos.
• Coinciden con el máximo pico de dosis /Bifásico
• Fenómeno On-Off
• Freezing
El Parkinson no es mi
pelea mas dura. No, no
duele. Es difícil de
explicar. Me están
poniendo a prueba para
ver si sigo rezando, para
MUHAMMED ALI, LEYENDA DEL BOXEO El Ex Campeon
Del Mundo fallecio En EE.UU. A Los 74 años . ALI sufrio
ver si mantengo mi fe.
de Parkinson durante Las ultimas tres decadas de su Dios pone a prueba a
vida Lo que le habria provocado un lento deterioro de
su estado de salud
toda gran persona.
MUHAMMED ALI
INHIBIDORES DE LA DOPA
DESCARBOXILASA PERIFERICA
• Aumentan el TVM levodopa.
• Los efectos adversos de la levodopa nivel periférico disminuyen y las dosis
pueden bajarse (75%).
• Efectos adversos centrales pueden ser mas intensos y precoces.
• Levodopa /Carbidopa:
• Presentación: 250/25 y 100/25
• Dosis: 100/25mg c/12horas (máximo 1500/375)
• Levodopa/ Benserazida:
• Dosis: 100/25mg c/12horas (máximo 1500/375)
• Duodopa (levodopa/carbidopa) 20mg/5ml gel intestinal
• E. Parkinson estadio avanzado con fluctuaciones motoras graves e
hiperdiscinesia
• Administra bomba portátil de perfusión. • Contraindicado: I. Renal, I.
hepática, I. cardiaca, ECV, feocromocitoma.
INHIBIDORES DE LA
CONT
• Complemento a la terapia de
levodopa/carbidopa.
• Mejora la disponibilidad de levodopa en el
SNC, prolongando la respuesta motora.
• Permite reducir la dosis de levodopa
• Entacapone:
• Stalevo 50, 75,100,125,150: máximo 8tb/día •
Stalevo 200: máximo 6tb/día.
• Tolcapone: toxicidad hepática.
FARMACOS AUMENTAN LIBERACION
DE DOPAMINA: AMANTADINA
• Antiviral, utilizado profilaxis virus Influenza tipo A2.
• Mecanismo de acción: aumento de la liberación de DA
• Uso:
• Primeros estadios E. Parkinson.
• Retardar uso de L-Dopa.
• Coadyuvante de otros agentes antiparkinsonianos.
• Actúa sobre el temblor, aquinesia y rigidez.
• Acción declina 8-12 semanas de TTO continuo (el TTO solo se da 2-3
semanas)
• Reducir la dosis en I. Renal.
• Efectos adversos: confusión, insomnio, alucinaciones, mareos,
disminución capacidad de concentración, edema periférico, hipotensión
ortostatica, sequedad de boca, anorexia, nauseas, vómitos, constipación,
rash, leucopenia, psicosis, convulsiones, visión borrosa.
Preparado: comprimido de 100mg • Dosis: 200mg c/12hs.
CLASIFICACION POR FARMACODINAMIA
AGONISTAS-DOPAMINA: Bromocriptina
Favorecen la transmisión de dopamina estimulando los receptores dopaminérgicos. La mayoría de los enfermos necesitan asociar
este tratamiento a la levodopa. En estudios de laboratorio se dice que podrían tener un efecto neuroprotector.
Inhibidor-DDC:
Los inhibidores DDC bloquean la enzima dopa-descarboxilasa periférica que causa que la levodopa se descomponga en dopamina.
Se asegura quemás medicamento llegue a donde se necesita en el cerebro, lo cual también puede reducir algunos efectos
secundarios potenciales, tales como náuseas y vómito. Estos efectos secundarios pueden ocurrir cuando la dopamina se encuentra
en niveles altos en el torrente sanguíneo.
Inhibidor-COMT:
La COMT (catecol-O-metiltransferasa) es una enzima que interviene en la metabolización de la levodopa antes de su entrada en el
cerebro. Los inhibidores de esta enzima se utilizan para aumentar los niveles de levodopa que entran al cerebro y la disponibilidad
de dopamina.
ANTICOLINÉRGICOS:
Estructura, Aminas Terciarias. Restauran el equilibrio entre la dopamina y acetilcolina en los ganglios basales, bloqueando el exceso
de acetilcolina, por la escasez de dopamina por utilización de neurolépticos o enfermedad de parkinson.
BROMOCRIPTINA
BROMOCRIPTINA
Derivado del cornezuelo de centeno.
• Nombre químico:
• Ergotaman-3'6',18-triona,2-bromo-12'-hidroxi-2'-(1-metiletil)-5'-(2 metilpropil),
monometanosul-fonato (sal), (5' alfa).
TROPINA
Difenildiazometano
ESTRUCTURA DE BENZTROPINA
• Atropina es el
prototipo
• Conformación de silla
hace que tenga
ANILLOS acción anticolinérgica
AROMATICOS • N: Amina terciaria se
une forma catiónica,
tiene mejor absorción
en el TGI, cruza la
barrera HME por
estar unido al grupo
metil.
• Anillos aromáticos:
liposoluble, da
estabilidad.
• Distancia entre el N y
los anillos hace que
sea de acción mas
potente.
3 a - 3 BENZHIDRILOXI – 8 METIL - 8 AZA BICICLO (3.2.1)OCTANO
No es sinónimo de temblor
G O O G L E
«LO MAS IMPORTANTE DE MI VIDA ES LOGRAR LA PAZ, DIOS ME DIO ESTA ENFERMEDAD
PARA DEMOSTRARME QUE SOY UN HOMBRE Y/O MUJER FRÁGIL, COMO CUALQUIERA»
GRACIAS