Sie sind auf Seite 1von 21

Rani Dewi P

Mahasiswa mampu memehami dan


menjelaskan obat antihistamain (mekanisme,
penggolongan, dosis dan efeksamping)
Histamin merupakan produk dekarboksilasi
dari asam amino histidin, banyak terdapat
pada tanaman dan binatang.
Dalam organisme manusia terdapat dalam
semua jaringan.
Konsentrasi histamin tertinggi terdapat pada
paru-paru, kulit dan dalam saluran
pencernaan.
Histamin akan dibebaskan dari sel-sel :
1. Pada reaksi hipersensitivitas
2. Pada rusaknya sel (misalnya pada
luka)
3. Akibat senyawa kimia

Histamin bekerja pada 2 reseptor berbeda


yang disebut :
1. Reseptor H1
2. Reseptor H2
H1

H4 HISTAMIN H2

H3
RESEPTOR H1 RESEPTOR H2
1. Vasokontriksi pembuluh-pembuluh 1.Dilatasi pembuluh paru-paru
yang lebih besar (permeabilitas) 2.Meningkatkan fekuensi jantung dan
2. Kontraksi otot bronkus, otot usus dan kenaikan kontraktilitas jantung
otot uterus (otot polos) 3. Kenaikan sekresi kelenjar, tertama dalam

3. Sekresi mukus mukosa lambung.

HISTAMIN

RESEPTOR H3 RESEPTOR H4
Terutama di otak, berperan dalam Berperan dalam kemotaksis
kontrol sintesis dan pelepasan histamin.
bagi sel mast.
Belum digunakan dalam klinik
(pengonatan) Belum digunakan secara klinik
Adalah obat yang mampu mengusir histamin
secara kompetitif dari reseptornya dan
dengan demikian mampu meniadakan kerja
histamin.
AH3 (BLM
AH2
DIGUNAKAN)

AH4 (BLM
AH1
DIGUNAKAN)
ANTIHISTAMIN
banyak dari antihistaminika H1 berasal dari
struktur dasar :
R-X-CH2-CH2 - N
dengan X :
1.atom nitrogen
2. atom oksigen
3. atom karbon
4.R yang harus mengandung dua cincin
aromatik atau cincin heteroaromatik
Antihistaminika H1 meniadakan secara
kompetitif kerja histamin pada reseptor H1,
sebaliknya bahan-bahan aktif ini tidak
mempengaruhi histamin lain yang
ditimbulkan akibat kerja pada reseptor H2
AH1 menghambat efek histamin pada
pembuluh darah, bronkus dan bermacam-
macam otot polos, selain itu AH1 bermanfaat
mengobati reaksi hipersensitivitas atau
keadaan lain yang disertai pelepasan histami
endogen berlebihan
1. Etilendiamin
contoh : tripelenamin HCl, pirilamin maleat
2. Etanolamin
contoh : Difenhidramin HCl, Dimenhidrinat
3. Alkalamin
contoh : Bromfeniramin maleat, Klorfeniramin
maleat
4. Piperazin
contoh : Hidroksin HCl, Klorsiklizin HCl
5. Fenotiazin
contoh : prometazin HCl, Metdilazin HCl
6. Piperidin (antihistamin non sedatif)
contoh : Loratadin, Astemizol, Terfenadin
7. Lain-lain
contoh : Azatadin, Siproheptadin
AH1 diindikasikan pada semua penyakit yang
disebabkan oleh pembebasan histamin,
seperti pada urtikaria, Hay Fever, alergi obat,
gigitan serangga
Difenhidramin & Doksilamin (kerja sedatif
kuat) dapat digunakan sebagai obat tidur
Dosis dimulai dengan penyesuaian dan
pasien diberi dosis harian (terendah).
Pada reaksi alergi yang parah (syok akibat
alergi) diberikan penyuntikan secara IM (intra
muscular) atau IV (intra vena)
Efek samping yang paling berarti adalah
pengaruh terhadap sistem saraf pusat. Akibat
efek depresi sentral, kemampuan bereaksi
terbatas sehingga menurunkan kemampuan
mengendarai, aktifitas spontan berkurang
Ganguan lambung, usus dan gangguan
koordinasi
Respon histamni H2 berperan dalam efek
histamin terhadap sekresi cairan lambung
Pada hewan percobaan (tikus & domba) efek
histamin pada perangsangan jantung serta
selaksasi uterus dan bronkus
Simetidin dan Ranitidin menghambat reseptor
H2 secara selektif dan reversibel.
Perangsangan reseptor H2 akan merangsang
sekresi cairan lambung , sehingga pada
pemberian simetidin dan ranitidin sekresi
cairan lambung dihambat.
Mengurangi volume dan kadar ion hidrogen
cairan lambung, penurunan asam lambung
mengakibatkan perubahan pepsinogen
menjadi pepsin menurun.
Simetidin tablet( 200, 300 dan 400 mg), sirup
(300mg/5ml), injeksi (300mg/2ml)
Dosis yang dianjurkan untuk pasien tukak
duodeni dewasa ialah 4 x 300mg, bersama
makanan dan sebelum tidur atau 200mg
bersama makan dan 400mg sebelum tidur
Ranitidin tablet (150mg), injeksi (25mg/ml)
Ranitidin 4 - 1 0 x lebih kuat dari pada
simetidin sehingga diberikan setengah dosis
simetidin
Dosis yang diberika 2 x 150mg/hari
Merupakan AH2, menghambat sekresi asam
lambung
Indikasi : untuk tukak duodenum dan tukak
lambung
Efek samping : ringan dan jarang terjadi,
misalnya sakit kepala, pusing, konstipasi dan
diare.
Dosis :
pada tukak lambung atau tukak duodenum
40mg satu kali sehati pada saan akan tidur.
Dosis pemeliharaan untuk pasien tukak
duodenum 20 mg.
untuk hipersekresi asam lambung dianjurkan
20mg tiap 6 jam (iv : 20mg tiap 12 jam)
Potensi nizatidin dalam menghambat sekresi
asam lambung hampir sama dengan ranitidin
Indikasi : ganguan asam lambung
Efek samping : umumnya jarang
menyebabkan efek samping, efek samping
ringan pada saluran cerna
Dosis : tukak lambung dewasa 300mg sekali
sehari pada saat akan tidur atau 2 x 150mg
sehari. Dosis pemeliharaan 150mg pada saat
akan tidur

Das könnte Ihnen auch gefallen