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ANTICONCEPCIÓN ORAL

ROGELIO LASTEROS JAÉN


HMC
2017
CONTROL HORMONAL DEL CICLO MENSTRUAL
ANTICONCEPCIÓN
- En las adolescentes y mujeres de mayor edad reproductiva, la
frecuencia de embarazos no deseados se acerca a 82 y 77%
respectivamente.
- El uso de los anticonceptivos orales a permitido que las
mujeres pueden posponer la maternidad.
- Sin embargo un 50% de los embarazos no planeados se
deben a fallas en las técnicas anticonceptivas sea por falta
de instrucción, errores en el seguimiento.
ANTICONCEPTIVOS ORALES

a) Anticonceptivos combinados
b) Anticonceptivos de progestina sola
ANTICONCEPTIVOS COMBINADOS
- La primera generación de pastillas combinadas se aprobó por la
FDA en 1960. Estos anticonceptivos se pueden dividir en
generaciones en base a la dosis y tipos de hormonas:
a) Primera generación.- Contenían mas de 50microg. De
etinilestradiol y progestina. Los episodios adversos asociados
a altos dosis de estrógeno como la trombosis coronaria
condujeron al desarrollo de una segunda generación.
b) Segunda generación.- Contenían menos de 50microg. De
etinilestradiol y progestinas diferentes a los derivados de
levonorgestrel pero se pensaba que la progestina tenia efectos
androgénicos al afectar el perfil lipídico y la tolerancia a la
glucosa, esto dio lugar al desarrollo de las pastillas de tercera
generación.
ANTICONCEPTIVOS COMBINADOS
c) Tercera generación.- Contienen dosis menores de
estrógenos(20 a 30microg. De etinilestradiol) y nuevas
progestinas( desogestrel o norgestinato) con lo que se
redujeron los cambios metabólicos.
Otras progestinas de desarrollo reciente: la drospirenona que
además de su actividad progestacional es antagónica de
mineralo corticoides y andrógenos. Este al fijarse de manera
competitiva con los receptores de aldosterona es posible que
contrarresten la estimulación estrogenica del sistema renina
angiotensina lo cual produce mayor estabilidad en el precio y
menos retención de liquido.
ANTICONCEPTIVOS COMBINADOS
Un nuevo anticonceptivo oral combinado(Yasmin) que contiene
3mg de drospirenona y 30microg de etinilestradion se indica en
mujeres con hiperandrogenismo u otros efectos secundarios de
los anticonceptivos orales. Sin embargo su actividad
antiandrogenica es pequeña en comparación al acetato de
ciproperona o la dosis terapéutica de espironalactona que se
emplea para el tratamiento del hirsutismo.
CLASIFICACION SEGÚN LA
FORMULACIÓN O LOS REGIMENES DE
ADMINISTRACIÓN
a) Monofásicos.- Contienen 30microg de etinilestradiol y
1.5mg de noretindrona; se administran diariamente por 3
semanas con una semana de descanso. La dosis de
progestina permanece constante durante todo el ciclo.
b) Bifasico.- Contienen 35microg de etinilestradiol y 0.5 o 1mg
de noretindrona. Los 0.5mg se administran los primeros 10
días del mes y 1mg los siguientes 11 días con descanso los 7
últimos días(aumento de sangrado intermenstrual y
embarazo).
c) Trifasico.- Contiene 0.5 , 0.75 y 1mg de noretindrona
combinado con 35microg de etinilestradiol: En teoría esta
formulación mejora el control del ciclo .
ANTICONCEPTIVOS ORALES
La actividad farmacológica de las progestinas se basa en la
actividad progestiasonal y en la biodisponibilidad de cada
progestina al igual que en la dosis.
Las potencias relativas de las diversas progestinas son:
1) Levonorgestrel
2) Norgestrel
3) Noretindroma
El componente estrogenico activo en los anticonceptivos orales
es el etinilestradol.
ANTICONCEPTIVO ORAL
Las dosis farmacológicas de progestina inhiben la ovulación al
suprimir la actividad pulsátil de la GnRH y posiblemente al
inhibir la liberación de LH hipofisaria. También impiden la
implantación y producen moco cervical espeso y escaso que
retarda la penetración de espermatozoides.
El etinilestradiol ayuda a prevenir la selección de un folículo
dominante al suprimir la FSH hipofisiaria; también
proporcionan estabilidad al endometrio lo cual reduce el
sangrado intermenstrual.
OTROS BENEFICIOS DE LOS ACO
$Reducción en la perdida mensual de sangre y menos
disminorrea.
$Reducción en la displacia mamaria benigna y mastalgia.
$Reducción de incidencia de procesos inflamatorios pélvicos y
embarazos extrauterinos.
$Reducción del cáncer ovárico, endometrial y colorectal.
$Mejora el exceso de crecimiento del vello y acne.
RIESGOS POTENCIALES DE LOS ACO
θ Los estrógenos en los anticonceptivos orales combinados
aumentan los triglicéridos y colesterol. Las progestinas
atenúan estos efectos.
θ Hasta la fecha no existen evidencias firmes de un aumento
en la incidencia de infarto al miocardio en mujeres sanas no
fumadores. En pacientes con factores de riesgo
cardiovascular. Por ejemplo HTA, existe un incremento de
hasta 12 veces el riesgo de episodios cardiovasculares.
θ Los ACO de primera generación tenia un riesgo relativo
mayor para accidentes cerebrovasculares en comparación
con los que tienen menos de 50microg.
RIESGOS POTENCIALES DE LOS ACO
 El riesgo de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar
aumenta 2 a 3 veces con la administración de las pastillas
anticonceptivas probablemente por cambios en los
parametros de coagulación asociados con el estrogeno.
 La información actual indica que el uso de los ACO no
influye en la incidencia de cancer de mama en mujeres de 34
a 65 años.
 Un estudio reciente revelo un aumento de cancer uterino en
pacientes portadoras del virus de papiloma.
CONTRAINDICACIONES PARA LA
ADMINISTRACIÓN COMBINADA DE
ACO
∞ Embarazo
∞ Antecedente de enfermedad tromboembolica
∞ Tabaquismo y edad mayor de 35 años
∞ Hepatoma
∞ Cáncer de Mama
∞ Cáncer endometrial
∞ Antecedente de enfermedad cerebrovascular o
cardiovascular
∞ Hemorragia vaginal no diagnosticada
∞ HTA no controlada.
ANTICONCEPTIVOS DE PROGESTINA
• Son pastillas que solo contiene progestina: 0.35mg de
noretindrona, 0.075mg de levo norgestrel. También se utilizan
con fines anticonceptivos en mujeres que tienen
contraindicación para el uso de estrógenos, madres lactantes y
mujeres mayores.
• Las concentraciones circulantes de progestina luego de la
ingestion de estos farmacos son de 25 a 50% con respecto a
aquellas posteriores a la ingestion de anticonceptivos con
estrogeno y progestina. Por lo tanto el uso de progestina sola
produce concentraciones continuas menores y una vida media
mas corta en comparación con la administración concomitante
de estrogenos y por lo tanto hay menor efecto inhibitorio de la
ovulación y mayor impacto sobre el espesamiento del moco
cervical lo cual inhibe la penetración del esperma.
• Las progestinas también alteran el recubrimiento
endometrial(inhibición de la sintesis del receptor de
progesterona y reducción en el desarrollo glandular del
endometrio que impiden la implantación) se suprime los picos
de LH y FSH en comparación con los niveles previos al
tratamiento.
• El cambio en la consistencia del moco cervical ocurre 2 a 4
horas después de la primera dosis; sin embargo luego de 24
horas es evidente un adelgazamiento del moco cervical lo
cual permite la penetración libre del esperma por lo que es
esencial que estos anticonceptivos se tomen a la misma hora
todos los días.
• El anticonceptivo de progestina debe iniciarse el primer día
de la menstruación. Si la administración se demora mas de 3
horas o si falta una toma, se debe utilizar un método de
respaldo por 48 horas.
• Las pastillas de progestinas se pueden administran
inmediatamente después del parto.
• La eficacia de los anticonceptivos de progestina cuando se
usa correctamente es de 0.3 a 3.1 fallas por cada 100
mujeres por año. La principal desventaja es que la pastilla se
debe tomar a la misma hora todos los días ya que una ligera
flexibilidad en el régimen aumenta la ineficacia de la
anticoncepción.
• Los riesgos que se asocian con las pastillas de progestina son
minimos(Metabolismo de lípidos y carbohidratos, presión
arterial, infartual miocardio y accidente cerebrovascular) y
casi no existen datos sobre la asociación entre las pastillas
de progestina y el cáncer de endometrio ovarios o mama.
• El principal efecto secundario es sangrado
intermenstrual(40 a 60%). Otros efectos secundarios
incluyen acné y quistes ováricos persistentes.
ANTICONCEPCIÓN DE EMERGENCIA
• Es un metodo que se utiliza cuando se concidera que el
metodo anticonceptivo a fallado o cuando se a tenido coito
sin protección en los días fertiles.
• En 1997 la FDA aprobó el uso de altas dosis de
anticonceptivos orales para lograr la anticoncepción
posterior al coito.
• De igual manera que en las formulaciones para
anticoncepción oral existen tipos tanto combinados como de
progestina sola para la anticoncepción de urgencia.
MÉTODO COMBINADO(MÉTODO DE
YUZPE)
• Implica la administración de 2 dosis con 2 tabletas(ovral:
50microg de etinilestradiol, 0.5mg de norgestrel) con 12
horas de separación(total 200microg de etinilestradiol y
2mg de norgestrel).
• Se pueden utilizar otros anticonceptivos orales con ajuste
en el numero de pastilla para lograr la equivalencia(es decir
2 dosis de 4 tabletas de cualquier anticonceptivo oral de
segunda generación con 12 horas de separación entre si.
• El medicamento especifico(preven) que tiene aprobación por
la FDA y que usa para anticoncepción post-coito contiene 2
dosis de 4 tabletas(50microg de etinilestradiol, 0.25 de
levonorgestrel) tomada cada 12 horas.
MÉTODO CON PROGESTINAS
PLAN A:
2 dosis de 10 pastillas(ovrete 0.075) 2 vecen en un día.
PLAN B:
La forma comercial contiene 2 dosis de una
tableta(levonorgestrel 0.75mg) y se toma cada 12 horas.
Después de una sola dosis oral de 0.75mg de levonorgestrel la
concentración sérica máxima(5 a 10ng/ml) ocurre a las 2 horas
con una disminución rápida en las primera 24 horas.
El mecanismo de acción es incierto pero es probable que el
levonorgestrel inhiba la ovulación y altere el endometrio para
impedir la implantación.
• Se obtiene máxima eficacia si la primera dosis se administra
en el curso de las 72 horas después del coito y se repite a
las 12 horas.
• Las formulaciones combinadas tienen una taza de ineficacia
de 2 a 3% y los preparados de progestina 1%; además con el
uso de progestina sola no existen contraindicaciones.