LIBERACIÓN DE LOS

FÁRMACOS
Q.F. SILVANA BRINGAS CABANILLAS
Definición

La liberación es el primer paso del proceso en el que el medicamento

entra en el cuerpo y libera el contenido del principio
activo administrado. El fármaco debe separarse del vehículo o
del excipiente con el que ha sido fabricado, comprende tres pasos:
 desintegración,
 disgregación
 y disolución.
Las características de los excipientes tienen un papel fundamental, ya
que tienen como una de sus funciones el crear el ambiente adecuado
para que el fármaco se absorba correctamente.
Disolución.

Al ingerir una tableta pasa por el esófago al estómago. Por

razón de que el estómago tiene un ambiente acuoso, es el
primer lugar donde la tableta se disolverá.
La velocidad de disolución es un elemento clave en el
control de la duración del efecto del fármaco, y por ello
diferentes formas del mismo medicamento pueden tener
los mismos ingredientes activos, pero difieren en la
velocidad de disolución. Si se suple una droga en una
forma que no es rápidamente disuelta, el fármaco puede
ser liberado más gradualmente en el tiempo alcanzando
una más larga duración en su acción.
LIBERACION INMEDIATA

En el caso de una forma farmacéutica sólida,

el perfil de disolución de la sustancia activa
depende esencialmente de sus propiedades
intrínsecas. Ejemplos: Abacavir Tabletas 
Acetaminofeno Capsulas  Aspirina
Supositorios
LIBERACION MODIFICADA

 Liberación retardada
Se consigue por una formulación particular y por un
método de fabricación formas farmacéuticas de liberación
retardada incluyen preparaciones gastroresistentes:
Ejemplos: Aminofilina, Aspirina, Lansoprazol,
Liberación controlada

Liberación sostenida
El principio activo se libera a una velocidad constante, con el objeto de
conseguir una velocidad de absorción también constante.
Liberación Prolongada
Formas farmacéuticas de liberación modificadas para garantizar una
liberación más lenta de la sustancia o sustancias activas que la de una
forma farmacéutica de liberación convencional administrada por la misma
vía. La liberación prolongada se consigue por una formulación particular y
un método de fabricación especial. Liberación ampliada Ejemplos: o
Dinitrato de isosorbida, Tabletas de Liberación Prolongada o Maleato de
Clorfeniramina, Cápsulas de Liberación Prolongada o Cloruro de potasio,
FARMACOCINÉTICA DOSIS ABSORCIÓN
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA

 Farmacocinética:
Es lo que “el organismo hace sobre el fármaco”,
(Dosis Concentración).
 Farmacodinamia,
“lo que el fármaco hace en el organismo”
(Concentración Efecto). Dosis-Concentración-
Los procesos farmacocinéticos

 Liberación.
 Absorción.
 Distribución.
 Metabolismo.
 Eliminación. • • • •
Procesos farmacocinéticos. Definiciones

 Absorción : Movimiento de un fármaco desde el sitio de

administración hasta la circulación sanguínea. Absorción:
 Distribución : Proceso por el que un fármaco difunde o es
transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y
células corporales. Distribución:
 Metabolismo : Conversión química o transformación, de fármacos
o sustancias endógenas, en compuestos más fáciles de eliminar.
Metabolismo:
 Eliminación : Excreción de un compuesto, metabolito o fármaco
no cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o
pulmona r. Eliminación: pulmonar.
El efecto de la comida sobre la absorción de
fármacos

Generalmente disminuye la
velocidad de absorción o la
cantidad total absorbida
(biodisponibilidad).