Hipolipemiantes

Estructura de las lipoproteínas

• Transporte de lípidos exógenos (dieta):
QM
• Relación del transporte de lípidos
exógenos con la aterogénesis: QM
• Transporte de lípidos endógenos: VLDL,
IDL, LDL
• LDL vs HDL
 Dieta y efectos cardiovasculares
• Dieta paso I: Ac. Grasos saturados < 10%
+Col < 300mg/día
• Dieta paso II: Ac. Grasos saturados < 7%
+ Col < 200mg/día
• Acidos Grasos Saturados: carne vacuna, pollo
con piel, yema, grasa de vacuna, de cerdo,
aceite de cacao, aceite hidrogenado, lácteos
enteros
• Acidos grasos monoinsaturados: aceite de oliva,
aceitunas, maníes, nueces, almendras, palta,
aceite de maní
• Acidos grasos poliinsaturados: pescados y
mariscos, aceite de maíz, uva, girasol, soja,
frutas secas
 Inhibidores de la HMG- CoA
Reductasa
• Disminución intracelular de colesterol, up
regulation de los receptores de LDL de alta
afinidad
• Disminución de lípidos plasmáticos: mejota la
función endotelial, estabilizan las plaquetas,
reducción del fibrinogeno plasmático
• Mejoran la sintesís de óxido nitrico, estabilizan
la placa de ateroma, propiedades
antiinflamatorias, disminución de la TA (acción
sobre SRA)
• Lovastatina
• Pravastatina
• Simvastatina
• Fluvastatina
• Atorvastatina
• Cerivastatina
• Rosuvastatina
 Recomendaciones
• Con Col > 320 mg/dl + dieta hipograsa
• Con Col <320 mg/dl en pacientes con
riesgo cardiovascular
• Con evento coronario previo o ACV
• Objetivos: col < a 152mg/dl y LDL < a
80mg/dl
• Reducción de LDL dosis dependiente
• Simvastatina recomendación de OMS
• Dosis única con la cena
 Adversos
• Elevación de enzimas hépaticas
• Miopatía (fibratos, niacina, ciclosporina,
eritromicina, antifungicos azolicos)
• Constipación, nauseas y vómitos
• Insomnio, cefalea, astenia
• Erupción cutánea, atopias

Contraindicación: patología hepática, embarazo

 EZETIMIBE
• Inbibidor de la absorción del col, no
modifica la absorción de TG, ácidos bil
• Circuito enterohepático, se conjuga con
glucuronico
• Adversos: cefaleas, artralgias, diarrea,
gusto metálico, aumento de la creatinin
kinasa
• Coadministración con simvastatina
 HIPERTRIGLICERIDEMIAS
TTO NO FARMACOLOGICO
• Reducir o eliminar el consumo de alcohol
• Evitar los estrogenos
• Controlar la diabetes
• Disminución de peso
• Realizar ejercicio aerobio
• Restricción de la grasa dietética total
• <150mg/dl Normal
• 150-199mg/dl Limite alto
• 200-499mg/dl Alto
• >500mg/dl Muy Alto
 Ácido Nicotinico
• Derivado de la niacina
• Aumenta HDL 15-30%
• Disminución de TG 35-45%: inhibe la
lipólisis de TG, disminuye la llegada de ac
grasos a hígado, aumenta la actividad de
LPL (4 a 7 del inicio)
• Disminución de LDL 20-30% (3 a 6 sem
de inicio tto)
• Reduce la LPa
• FC: VO, V1/2 1 hora, administración 2 a 3 veces
x día, metabolización hépatica
• Adversos:
Vasodilatación, piel seca, acantosis nigricans, ttos
gastrointestinales, hepatotoxicidad,
insulinoresistencia, hiperuricemia
• Contraindicaciones: diabetes, embarazo
• Si se combinan con estatinas, usar el 25% de la
dosis de ellas
 Fibratos
• MA: interaccionan con los PPARs, los
cuales regulan la transcripción genica
• Disminución de Tg x inducir la oxidación
de ac grasos
• Aumenta la sintesís de LPL, provocando
clearence
• Inducen la regresión de xantomas
 Clofibrato, bezafibrato, fenofibrato
y gemfibrozil
• VO, BD > al 90%
• Alta unión a proteínas
• Se excretan x riñon
• RAM: alteraciones GI, aumento de
transaminasas, rash, urticaria, alopecía,
mialgias, miositis, rabdomiolisis (asociado
a estatinas), fatiga, cefaleas, anemia
 Colestiramina/Colestipol/Filicol
• MA: se adsorven a ac biliares en la luz intestinal,
impiden la reabsorción de circuito
enterohepático, disminución de col hepático, up
regulation de LDL
• VO en dosis creciente, junto a liquido, antes del
desayuno y la cena
• Adversos: constipación, flatulencias, esteatorrea
• Interacciones: digoxina, warfarina, tiroxina,
tiazidas, vitamina K
Hipouricemiantes
 Allopurinol
• Inhibidor de la sintesis de acido urico
• Analogo de la hipoxantina
• A bajas concentraciones inhibición competitiva
• A altas concentraciones no competitiva
• Aumentan las concentraciones de hipoxantina y
xantina, y disminuyen el ac urico
• Favorece la disolución de tofos
• Previene la aparición de ataques agudos
• Previene la aparición de nefropatía úrica
 Uricosuricos
• Disminuyen la uricemia por aumentar la
excreción de uratos por disminución de la
reabsorción de uratos en TCP
• Inhiben competitivamente el transporte de
ac úrico
• Su acción termina al suspender la
medicación
• No tiene efecto en gota aguda
• A dosis baja compiten por la secreción de
ac úrico: hiperuricemia
• Probenecid, sulfinpirazona,
benzbromarona
Ataque agudo de gota
 Colchicina
• Alcaloide de azafrán de otoño
• Acción específica sobre el ataque agudo
• No modifica la uricemia
• Mayor eficacia cuanto mas precoz se
emplea
• Interfiere en los procesos inflamatorios
• Ram: hiperperistaltismo, diarrea,
depresión de MO, hematuria,
 Indicaciones
• Ataque agudo
• Comienzo de tto con allopurinol en
pacientes con gota
• Se administra hasta que: desaparece
sintomas, aparece diarrea o llegamos a
6mg dia
 Farmacología de las hormonas
tiroideas y drogas antitiroideas
• Captación de yoduro
• Oxidación de yoduro
• Yodación
• Acoplamiento
• Proteolisis de tiroglobulina y liberación de
hormonas
• Depende de la TSH: ingreso de yoduro,
pinocitosis de coloide, crecimiento y
vascularización de glándula
• Depende la peroxidasa tiroidea: oxidación
de yoduro, acoplamiento
 ACCIONES
• Desarrollo fetal: estimulación de desarrollo
cerebral y maduración osea
• Acción calorigénica
• Aparato cardiovascular: mejora la contractilidad
• Sistema nervioso central: estimulan la
mielinización
• Endocrino: normalizan funciones suprarrenales
y gonadales
• Gastrointestinales: estimulan la motilidad
• Metabolicas: proteínas, hidratos de
carbono, lipidos
• Pulmonar: regulan el centro respiratorio
• Hematopoyeticas:
• Simpaticomimeticas
• Neuromusculares
 Hipotiroidismo
• Situación clínica que denota la falta de
hormona tiroidea
• Etiología: tiroiditis de Hashimoto, ablación
quirurgíca o con yodo radiactivo
• Glándula aumentada de tamaño por
estimulo de TSH
 Síntomas
• Fatiga y letargia
• Estreñimiento
• Intolerancia al frío
• Rigidez
• Trastornos menstruales
• Disminución de actividad intelectual y motora
• Aumento de peso
• Piel seca y voz ronca
• Coma mixedematoso: grave, desencadenado
por exposición al frío, infecciones, cirugía.
 Tratamiento
• Levotiroxina por VO
• Se comienza con dosis bajas (25microg) y
se incrementa cada 2-4 sem hasta la
dosis de mantenimiento (75 a 250 microg)
• V1/2 6 a 7 días, metabolización hepática,
circulación enterohepática, se elimina por
heces
 Hipertiroidismo
• Aumento de la síntesis y liberación de
hormona tiroidea
• Organos expuestos a grandes cantidades
• Causas: enfermedad de Graves, tumor
hipofisiario, adenoma tóxico, bocio tóxico
multinodular y carcinoma folicular de
tiroides
 Fármacos que inhiben peroxidasa
• Metimazol y propiltiouracilo
• Inhibición competitiva de la P
• No afecta a las hormonas preformadas
• Producen bocio, por lo que usan yoduros como
coadyuvantes
• El PTU inhibe la conversión periférica de T4 a
T3
• VO, biotransformación hepática, v1/2 6hs
• RAM: agranulocitosis, anemia aplásica,
hipersensibilidad, gastrointestinales,
hepatotoxicidad, teratogenesis
 Drogas que inhiben la conversión
periferica de T4 a T3
• PTU
• Amiodarona
• Yopodato de sodio
• Propanolo
• Glucocorticoides