FARMACOCINÉTICA

ASIGNATURA: FARMACOLOGÍA

DOCENTE: Dr. Juan Luis Mondragón Villalobos

CICLO: VI Ciclo

SEMESTRE: 2016-II

SEMINARIO: 01

Alumnos:
Calderón Pérez, Herbet
Gordillo Castro, Johan
Rodaz Senbrera, Willy
Vargas Tineo, Otto
Villegas Tello, Rosa
Zentner Guevara, Javier

"ACREDITACIÓN: COMPROMISO DE TODOS"

1.- CONCEPTO E IMPORTANCIA DE LA
FARMACOCINETICA EN LA
FARMACOTERAPIA
Farmacocinética Farmacoterapia:
Estudia los procesos a los • Es la ciencia y
que un fármaco es aplicación de los
sometido a través de su medicamentos para la
paso por el organismo. prevención y
Desde el momento en el tratamiento de las
que es administrado enfermedades.
hasta su total eliminación
del cuerpo.
FARMACOCINETICA (EN
HUMANOS F.C.)
DESCRIPTIVA CUANTITATIVA
• Procesos que • Estudia y cuantifica las
determinan los variables que gobiernan
movimientos del cada uno de los
fármaco en el procesos, lo que
organismo. permite definir las
• Aspectos características
fisiopatológicos y de individuales de los
relevancia clínica. medicamentos en uso
clínico.
PROCESO LADME
1. LIBERACION
2. ABSORCION
3. DISTRIBUCION
4. METABOLISMO(B.)
5. EXCRECION
2.-ABSORCION Y VIAS DE
ADMINISTRACION
ZONA DE ABSORCION VIA DE ADMINISTRACIÓN
• Donde penetra a • Donde se suministra.
circulación
• Garantiza presencia fármaco – organismo
• V. Absorción:
• V.A.
• Dosis
• Rapidez inicio de acción
Mecanismos de Absorción
• Permeación o Biotransporte
• Mecanismos de transporte
• Transporte pasivo:
• D. Simple
• D. Facilitada
• Transporte activo:
• T. Activo:
• Pinocitosis
Factores que modifican Absorción
• Características del fármaco
• Características de la superficie absorbente
• Factores fisiológicos del paciente
CLASIFICACION VIAS DE
ABSORCIÓN
VIAS MEDIATAS
(INDIRECTAS)
• Vía Enteral
• VO
• V. Bucal y Sublingual
• V. Rectal
• Gastroclisis
• Rectolisis
• Vía Topica
• Cutánea
• Conjuntival
• Nasal
• Otica
• Pulmonar (inhalatoria)
• Genitourinaria
VIAS INMEDIATAS (DIRECTAS O
PARENTERALES)
• Subcutánea
• Intradérmica
• Intramuscular
• Endovenosa
• Intrarterial
• Intracardiaca
• Intralinfatica
• Intratecal
• Intraosea
• Intraarticular
• Intrapleural
 DISTRIBUCION
Proceso mediante el cual el fármaco se incorpora desdela
circulación sanguínea hasta los tejidos corporales pasando atraves
de diversas membranas biológicas

FRACCION LIBRE
FORMAS DE DISTRIBUCION

UNIDO A PROTEINAS

TIPOS DE UNION

Reversibles Irreversibles
FACTORES QUE MODIFICAN LA
DISTRIBUCION

- Propiedades fisico-quimicas del fármaco

- Flujo sanguíneo del tejido
- Afinidad del fármaco por el tejido
- Contenido lipídico del tejido
- Grado de unión a las proteínas plasmáticas
- Barreras corporales
 BIOTRANSFORMACION
Conjunto de modificaciones bioquímicas que
experimentan las sustancias exógenas (fármaco)
dentro del organismo.
FAVORECE LA EXCRESION DEL FARMACO
- INACTIVACION
OBJETIVOS

MODIFICA SU ACTIVIDAD BIOLOGICA - ACTIVACION

MECANISMOS DE - MANTENIMIENTO
BIOTRANSFORMACION DE LA ACTIVIDAD
 - HIGADO
SITIOS DE - TGI
BIOTRANSFORMACION - PULMONES
- PIEL
- RIÑONES

- QUIMICOS
FACTORES QUE MODIFICAN - GENETICOS
LA BIOTRANSFORMACION - FISIOLOGICOS
- FARMACOLOGICOS
- PATOLOGICOS
Cuando usar un AINE y cuando no.
Parámetros farmacológicos
clínicos
 CURVA FARMACOCINÉTICA
(CURVA LADME)
Cuando se administra un fármaco por una vía distinta a
la intravascular, la medición de sus [ ] plasmáticas, a
diferentes tiempos tras su administración, origina una
curva de [ ] plasmática vs tiempo.
Parámetros farmacocinéticos (pf):
• C máx : [ ] sérica máxima
• t máx: tiempo máximo
• ABC: cantidad del fármaco que
accede a circulación
sistémica
• t 1/2 : t. que tarde [ ] plasmática
en reducirse a la mitad
• CME: [ ] mínima eficaz
• CMT: [ ] máx. tolerada
• Duración
• Ventana terapéutica
 BIODISPONIBILIDAD (Bd)
• Pf que expresa el grado de absorción de un fármaco.
• ¨La cantidad y velocidad con la que el principio activo
contenido en una forma farmacéutica alcanza la
circulación sistémica¨
• Ej ¿Por vía…la Bd es?:
• EV
• VO (m. 1er paso hepático)
• Rectal
• Sublingual
• Inhalatoria (m. 1er paso pulmonar)
• Etc.
 BIOEQUIVALENCIA
• Si la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del
principio activo de un fármaco es similar al
referente.
• Dos requisitos:
• Equivalentes farmacéuticos / Alternativas farmacéuticas,
por lo tanto los fármacos intercambiables.

• Misma Biodisponibilidad
 DEPURACIÓN O ACLARAMIENTO
(CLEARANCE)
¨Eliminación de una droga por la unidad de tiempo¨

Si la biodisponibilidad es
completa, la concentración
estable del fármaco en el
organismo se alcanza cuando la CL: eliminación (clearance) desde la circulación
sistémica
velocidad de eliminación es
igual a la velocidad de la Css: concentración en estado de equilibrio del
fármaco
administración.
Cuando los mecanismos de
eliminación se saturan, la cinética
se acerca al orden de cero, donde
Km: concentración en la cual se alcanza la mitad de la velocidad
máxima de eliminación (unidades de masa/volumen) una cantidad constante del
vm: velocidad máxima de eliminación
fármaco se elimina por unidad de
(en unidades de masa/tiempo)
tiempo
DEPURACIÓN PARTICULAR DE UN
ÓRGANO:

• Eliminación por el hígado

Dependerá del flujo sanguíneo local,
el estado del hepatocito y
procesos enzimáticos (inductores
o inhibidores)

• Eliminación renal
• Filtración
• Secreción activa
• Reabsorción
 VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
¨El volumen requerido para que la dosis
administrada esté en todo el organismo a igual
concentración que la presente en el plasma¨

• Varía de acuerdo a la edad, sexo, patologías y

composición corporal.
• Los fármacos con volumen de distribución muy
altos tienen concentraciones mucho mayores en el
tejido extravascular que en el compartimento
vascular, y viceversa.
 TIEMPO DE VIDA MEDIA (t ½)
¨El tiempo requerido para que la concentración
plasmática de un fármaco presente en el organismo se
reduzca al 50%, una vez finalizada la absorción y
distribución¨

• Depende la de la depuración y del volumen de

distribución del fármaco

• Factores importantes: Edad (por variación del

volumen de distribución), alteraciones en la fijación
proteica, patologías que alteran la depuración.
• El estado de equilibrio dinámico se establece, en la
generalidad, luego de cuatro vidas medias. Esto
define los lapsos de administración
AINES

• Son ácidos orgánicos que comparten el mismo

mecanismo básico de acción y ejercen tres
acciones: AF, AP y AG.
- COX-1: en RE.
PGE: citoproteccion vascular
PGI2, PGE2: homeostasis vascular
TXA2: agregación plaquetaria
Riesgo relativo de RAMs GI según el tipo de AINE
AINE Riesgo Relativo
Ibuprofeno 1
Aspirina 1.6
Diclofenaco 1.8
Sulindac 2.1
Diflunisal 2.2
Naproxeno 2.2
indometacina 2.4
Piroxicam 3.8
Ketoprofeno 4.2
Absorción:
El ibuprofeno por vía oral se absorbe rápida y aproximadamente un 80% en el tracto gastrointestinal. Las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 1-2 horas después de la administración.
Distribución:
El volumen aparente de distribución del ibuprofeno tras administración oral es de 0,1 a 0,2 L/kg, con una
fuerte unión a proteínas plasmáticas entorno al 99%.
Metabolismo:
El ibuprofeno es ampliamente metabolizado en el hígado por hidroxilación y carboxilación del grupo
isobutilo y sus metabolitos carecen de actividad farmacológica. La semivida es de 2 h

Eliminación:
La eliminación de ibuprofeno tiene lugar principalmente a nivel renal y se considera total al cabo de 24
horas. Un 10% aproximadamente se elimina de forma inalterada y un 90% se elimina en forma de
metabolitos inactivos, principalmente como glucurónidos. La administración de ibuprofeno con alimentos
retrasa el Tmax (de ± 2 h en ayunas a ± 3 h después de tomar alimentos), aunque esto no tiene efectos
sobre la magnitud de la absorción.
Aplicaciones terapéuticas.
El ibuprofeno se formula en comprimidos, capsulas, capsulas oblongadas y capsulas de gelatina que
contienen 50 a 800 mg; como gotas orales y en una suspensión oral.

Las formas de dosis que contienen ≤200 mg se comercializan

sin necesidad de prescripción.

Se pueden utilizar dosis ≤800 mg cuatro veces al día en el tratamiento de la artritis reumatoide y la artrosis,
pero a menudo son adecuadas dosis mas bajas.
La dosis habitual para el tratamiento del dolor leve a moderado, como el de la dismenorrea primaria, es de
400 mg cada 4 a 6 h si es necesario. Para tratar el dolor o la fiebre, se administra ibuprofeno intravenoso en
una dosis de 100 a 800 mg en el curso de 30 min cada 4 a 6 h.

Efectos adversos comunes.

Se considera que el ibuprofeno es mejor tolerado que la aspirina y la indometacina y se ha
utilizado en personas con el antecedente de intolerancia gastrointestinal a otros
antiinflamatorios no esteroideos.

Sin embargo, 5 a 15% de los pacientes muestran los efectos adversos en dichas vías.

Se han notificado con menor frecuencia otros efectos adversos del fármaco, como
trombocitopenia, erupciones, cefalalgia, mareos, visión borrosa y, en algunos casos,
ambliopía tóxica, retención de líquidos y edema.
 BIBLIOGRAFIA
L B Laurence. Goodman & Gilman: Las bases
farmacológicas de la terapéutica (12a. ed.). McGraw
Hill Mexico; 2012. 20-38 p.