Beruflich Dokumente
Kultur Dokumente
SISTEMA NERVOSO
AUTÔNOMO
1
ALVOS FARMACOLÓGICOS
SÍNTESE
ARMAZENAMENTO
LIBERAÇÃO DO NEUROTRANSMISSOR
ATIVAÇÃO DO RECEPTOR
TÉRMINO DE AÇÃO
2
• ANATOMIA
• CARACTERÍSTICAS FUNCIONAIS
• NEUROTRANSMISSORES
– CATECOLAMINAS
– ACETILCOLINA
3
4
TRANSMISSÃO ADRENÉRGICA
5
6
• NEUROTRANSMISSORES
– DOPAMINA = SNC
7
• NATUREZA DOS RECEPTORES
– ALFA-ADRENÉRGICOS
– BETA-ADRENÉRGICOS
– DOPAMINÉRGICOS
8
• DESTINO DAS CATECOLAMINAS
– DEGRADAÇÃO ENZIMÁTICA – MAO E
COMT
– DIFUSÃO SIMPLES
– RECAPTAÇÃO
9
• SELETIVIDADE
– ALFA
• ADRENALINA≽NORADRENALINA≽ISOPROTERENOL
– BETA
• ISOPROTERENOL>ADRENALINA≽NORADRENALINA
10
• MECANISMOS MOLECULARES
– ALFA-1
• IP3
• DAG
– ALFA-2
• ADENILIL CICLASE COM REDUÇÃO DE
AMPc
11
– BETA
• ADENILIL CICLASE COM AUMENTO DO
AMPc
– DOPAMINA
• ADENILIL CICLASE COM AUMENTO DO
AMPc (D1)
• INIBIÇÃO DA ADENIL CICLASE (D2)
12
TRANSMISSÃO
COLINÉRGICA
13
14
• NATUREZA DOS RECEPTORES
– NICOTÍNICOS
– MUSCARÍNICOS
15
• DESTINO DO NEUROTRANSMISSOR
– DEGRADAÇÃO ENZIMÁTICA
• LOCAIS DE AÇÃO
– SNC
– SINAPSE GANGLIONAR
– MÚSCULOS
– SNP
16
DROGAS
AUTONÔMICAS
17
MODO DE AÇÃO
• DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE
ADRENÉRGICA
– ADRENÉRGICOS (SIMPATOMIMÉTICOS)
• DIRETOS
• INDIRETOS
– ESTIMULANDO A BIOSSÍNTESE E LIBERAÇÃO
DE NE
– IMAO
– EVITANDO A RECAPTAÇÃO DE NE
• MISTOS
– DIRETOS E INDIRETOS
18
– ANTIADRENÉRGICOS (SIMPATOLÍTICOS)
• DIRETOS
– ALFA-BLOQUEADORES
– BETA-BLOQUEADORES
• INDIRETOS
19
• DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE
COLINÉRGICA
– COLINÉRGICOS (PARASSIMPATOMIMÉTICOS)
• DIRETOS
– INDIRETOS
– ANTICOLINESTERÁSICOS
– ANTICOLINÉRGICOS (PARASSIMPATOLÍTICOS)
• DIRETOS
– ANTIMUSCARÍNICOS
– ANTINICOTÍNICOS
• INDIRETOS
20
• DROGAS QUE AGEM NA SINAPSE
GANGLIONAR
– GANGLIOMIMÉTICOS
– GANGLIOPLÉGICOS
21
DROGAS
ADRENÉRGICAS
QUÍMICA E
FARMACOCINÉTICA
22
23
CONSIDERAÇÕES
• COMPOSTO ORIGINAL
– FENILETILAMINA
• SUBSTITUIÇÕES
– GRUPO AMINO TERMINAL
– ANEL BENZENO
– CARBONOS ALFA E BETA
24
• CONSEQUÊNCIAS
– ALTERAÇÃO DA AFINIDADE PELO RECEPTOR
– ATIVIDADE INTRÍNSECA
25
• SUBSTITUIÇÕES NO GRUPO AMINO
– MAIOR O SUBSTITUINTE, MENOR ATIVIDADE
ALFA
– MAIOR O SUBSTITUINTE, MAIOR ATIVIDADE
BETA
– AGONISTAS BETA-2 SELETIVOS EXIGEM
SUBSTITUINTES GRANDES
26
• SUBSTITUIÇÃO NO CARBONO ALFA
– BLOQUEIAM AÇÃO PELA MAO E PROLONGAM
MEIA VIDA
27
• SUBSTITUIÇÃO NO CARBONO BETA
– PRESENÇA DO GRUPO HIDROXILA ATIVA OS
RECEPTORES E IMORTANTE PARA
ARMAZENAMENTO VESICULAR
28
• SUBSTITUIÇÕES NO ANEL BENZENO
– PRESENÇA DE HIDROXILAS AUMENTA A
POTÊNCIA ALFA E BETA
– AUSÊNCIA DE UM OU AMBOS OS GRUPOS
HIDROXILA AUMENTA A BIODISPONIBILIDADE
APÓS ADMINISTRAÇÃO ORAL E PROLONGA
MEIA VIDA
29
EFEITOS SISTÊMICOS DOS
SIMPATOMIMÉTICOS
30
ALFA-1
TECIDO AÇÃO
– MÚSCULO LISO VASOS – CONTRAÇÃO
– PUPILA – DILATAÇÃO
– MÚSCULO PILOMOTOR – EREÇÃO
– PRÓSTATA – CONTRAÇÃO
– CORAÇÃO – AUMENTO
CONTRAÇÃO
31
ALFA-2
TECIDO AÇÕES
- SNC - MÚLTIPLAS
- PLAQUETAS - AGREGAÇÃO
- TERMINAÇÕES - INIBIÇÃO DA
NERVOSAS LIBERAÇÃO
- ALGUNS MÚSCULOS - CONTRAÇÃO
LISOS VASCULARES
- TECIDO ADIPOSO - INIBIÇÃO DA LIPÓLISE
32
BETA-1
TECIDO AÇÕES
- CORAÇÃO - AUMENTA A
FREQUÊNCIA E FORÇA
DE CONTRAÇÃO
33
BETA-2
TECIDO AÇÕES
- MÚSCULO LISO - RELAXAMENTO
RESPIRATÓRIO,
UTERINO E VASCULAR
- MÚSCULO - CAPTAÇÃO DE
ESQUELÉTICO POTÁSSIO
- FÍGADO - ATIVA A
GLICOGENÓLISE
34
BETA-3
TECIDO AÇÕES
- CÉLULAS ADIPOSAS - ATIVA A LIPÓLISE
35
D1
TECIDO AÇÕES
- MÚSCULO LISO - DILATAÇÃO DOS
VASOS SANGUÍNEOS
RENAIS
36
D2
TECIDO AÇÕES
- TERMINAÇÕES - MODULA A LIBERAÇÃO
NERVOSAS DE
NEUROTRANSMISSOR
37
SIMPATOMIMÉTICAS
ESPECÍFICAS
CATECOLAMINAS
38
NORADRENALINA E
ADRENALINA
• EFEITOS VASCULARES
39
DOPAMINA
• EFEITOS VASCULARES
– ALTAS DOSES = ESTIMULANTE DOS
RECEPTORES ALFA-1 E BETA-1
– BAIXAS DOSES = ATIVAÇÃO DOS
RECEPTORES D1
– VASODILATAÇÃO DA VASCULARIZAÇÃO
CELÍACA, HEPÁTICA E MESENTÉRICA
– AUMENTO DO FLUXO SANGUÍNEO RENAL,
FILTRAÇÃO GLOMERULAR E EXCREÇÃO DE
SÓDIO
40
• OUTROS EFEITOS
– MODULAÇÃO DA LIBERAÇÃO DE VÁRIOS
HORMÔNIOS DA ADENOHIPÓFISE
41
• ISOPROTERENOL
– CATECOLAMINA SINTÉTICA
42
– AÇÕES FARMACOLÓGICAS
• REDUÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL
DIASTÓLICA
• AÇÃO INOTRÓPICA POSITIVA
• ALÍVIO E PREVENÇÃO DA
BRONCOCONSTRICÇÃO
• GLICONEOGÊNESE E GLICOGENÓLISE
HEPÁTICAS
• EXCITAÇÃO DO SNC
43
– DESVANTAGENS COMO
BRONCODILATADOR
• NÃO-SELETIVIDADE PARA OS RECEPTORES
BETA
• PODE LEVAR A TAQUICARDIAS,
PALPITAÇÃO E ARRITMIAS INDUZIDAS
PELOS RECEPTORES BETA-1
• INDUÇÃO DE TOLERÂNCIA E
REFRATARIEDADE
44
• DOBUTAMINA
– CATECOLAMINA SINTÉTICA
– SEMELHANTE À DOPAMINA
– EFEITO INOTRÓPICO POSITIVO
– ÚTIL NO TRATAMENTO A CURTO PRAZO DA
INSUFICIÊNCIA AGUDA DO MIOCÁRDIO
RESULTANTE DE ICC, INFARTO AGUDO DO
MIOCÁRDIO OU CIRURGIA CARDÍACA
– REDUÇÃO DA AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIA
45
AGONISTAS ALFA-
ADRENÉRGICOS
46
• ESTIMULANTES DOS RECEPTORES ALFA E BAIXA
AFINIDADE PELOS RECEPTORES BETA
• EXEMPLOS
– FENILEFRINA
– METOXAMINA
– MEFENTERMINA
– METARAMINOL
– METILDOPA
– CLONIDINA
– GUANABENZ
– GUANFACINA
47
• FENILEFRINA
– AGONISTA SELETIVO DOS RECEPTORES ALFA-
1
– PROMOVE ELEVAÇÃO DAS PRESSÕES
SISTÓLICA E DIASTÓLICA
– INDUZ BRADICARDIA REFLEXA
48
• METILDOPA
– DERIVADO ALFA-METIL DA DOPA
– AGENTE ANTI-HIPERTENSIVO
– NÃO METABOLIZADA PELA MAO
– AÇÃO SISTÊMICA MAIS PROLONGADA
• CLONIDINA
– DESCONGESTIONANTE NASAL
– AGENTE ANTI-HIPERTENSIVO
– TRATAMENTO DE SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA DE
VICIADOS EM OPIÓIDES
– TRATAMENTO DE PACIENTES ALCOÓLATRAS, DOENÇAS
NEUROLÓGICAS E DOENÇAS PSICÓTICAS
– EFEITOS ANALGÉSICOS
– ADJUVANTE NO TRATAMENTO DE PACIENTES COM DOR
CRÔNICA
49
• OXIMETAZOLINA
50
AGONISTAS BETA-2
SELETIVOS
51
• METAPROTERENOL, TERBUTALINA,
SALBUTAMOL, ISOETARINA, BITOLTEROL,
PIRBUTEROL E SALMETEROL
• PROMOVEM REDUÇÃO DA RESISTÊNCIA DAS
VIAS AÉREAS SEM COMPROMETIMENTO
CARDÍACO
• EFEITOS ADVERSOS SISTÊMICOS MAIS
ACENTUADOS PELA ADMINISTRAÇÃO ORAL
• BITOLTEROL É PRÓ-DROGA ADMINISTRADA POR
VIA INALATÓRIA E CONVERTIDA NOS PULMÕES
• RITODRINA É ÚTIL COMO RELAXANTE UTERINO
NO TRATAMENTO DO TRABALHO DE PARTO
PREMATURO
52
AGONISTAS DE AÇÃO
MISTA E INDIRETA
53
• PERFIL FARMACOLÓGICO
SEMELHANTE À NORADRENALINA
• DIFERENÇAS
– ESTIMULAÇÃO DE VÁRIAS DROGAS
DOS RECEPTORES ALFA E BETA
– FACILIDADE DE ACESSO AO SNC
– NÃO SOFREM INATIVAÇÃO RÁPIDA
– EFICAZES POR VIA ORAL
54
• EFEDRINA
– ATIVA POR VIA ORAL
– AGONISTA ALFA E BETA
– PODE PROVOCAR BRONCODILATAÇÃO,
VASODILATAÇÃO, AUMENTO DA
FREQUÊNCIA CARDÍACA E ESTIMULAÇÃO
MODERADA DO SNC
55
• ANFETAMINA
– POTENTE SIMPATOMIMÉTICO DO SNC
– EFEITOS
• ESTADO DE ALERTA
• ALÍVIO DA FADIGA
• AUMENTO DO DESEMPENHO ATLÉTICO
• EUFORIA
• ADIAMENTO DA NECESSIDADE DE SONO
56
• CONSEQUÊNCIAS DO USO
– TOLERÂNCIA AGUDA
– DEPPLEÇÃO DOS RESERVATÓRIOS
DISPONÍVEIS DE
NEUROTRANSMISSORES
57
USOS TERAPÊUTICOS GERAIS
58
• CRITÉRIOS PARA A ESCOLHA DO
FÁRMACO:
– QUANTIDADES RELATIVAS DE
ATIVIDADES ALFA-ADRENÉRGICA,
BETA-ADRENÉRGICA E
DOPAMINÉRGICA
– SELETIVIDADE DA DROGA PELOS
SUBTIPOS DE RECEPTOR
– TIPO DE AÇÃO
– FATORES FARMACOCINÉTICOS
59
• USOS OFTALMOLÓGICOS
– MIDRÍASE LEVE (FENILEFRINA E HIDROXIANFETAMINA)
– REDUÇÃO DA PRESSÃO INTRAOCULAR
– TRATAMENTO DO GLAUCOMA
• VASOCONSTRICÇÃO LOCAL
– ALÍVIO DA CONGESTÃO NASAL
– CONTRAÇÃO DE VASOS CONJUNTIVAIS DILATADOS
– EVITA PRURIDO EM OLHOS HIPERÊMICOS
– PRODUÇÃO DE HEMOSTASIA PARA CIRURGIA E
ANESTESIA LOCAL
60
• TRATAMENTO DA HIPOTENSÃO E
CHOQUE
– DOPAMINA É O DE ESCOLHA INICIAL DO
CHOQUE CARDIOGÊNICO (PROMOVE MENOS
VASODILATAÇÃO E TAQUICARDIA)
• ALÍVIO DOS ESTADOS ALÉRGICOS
– ADRENALINA
– REAÇÕES AGUDAS = 0,3-0,5ml A 1:1000
– CHOQUE ANAFILÁTICO = IM DE 0,4-0,6ml
61
• BRONCODILATAÇÃO
– AGONISTAS BETA-2
• ESTIMULAÇÃO DO SNC
– AUMENTO DA VIGÍLIA, DURAÇÃO DA
ATENÇÃO E DIMINUIÇÃO DA FADIGA
– TRATAMENTO DA NARCOLEPSIA
– SUPRESSÃO DA FOME
• RELAXAMENTO UTERINO
– AGONISTAS BETA-2 SELETIVOS
62
• CONTROLE DA HIPERTENSÃO
– AGONISTAS ALFA-2 DE AÇÃO CENTRAL
63
EFEITOS ADVERSOS
64
• RELACIONAM-SE À DOSE
• COMPLICAÇÕES COM ADRENALINA ACIMA DE
0,5mg
• DISTÚRBIOS CARDÍACOS
• NECROSE TECIDUAL LOCAL
• SNC
– NERVOSISMO
– EXCITABILIDADE
– INSÔNIA
– TONTEIRA
– TREMOR
65
• ANTI-HIPERTENSIVOS DE AÇÃO CENTRAL
– TONTEIRA
– SONOLÊNCIA
– XEROSTOMIA
• METILDOPA
– CONSTIPAÇÃO
– DISFUNÇÃO SEXUAL
– DISTÚRBIOS DO SNC
– BRADICARDIA
– HIPOTENSÃO EXCESSIVA
– HEPATITE
– SINAIS PARKINSONIANOS
– HIPERPROLACTINEMIA
– ANEMIA HEMOLÍTICA
66
DROGAS
ANTIADRENÉRGICAS
67
ANTAGONISTAS ALFA-
ADRENÉRGICOS
• NÃO SELETIVOS
68
• ANTAGONISTAS ALFA • AFINIDADE PELO RECEPTOR
– PRAZOZINA, – 1>>>> 2
TERAZOZINA,
DOXAZOZINA
– FENOXIBENZAMINA – 1> 2
– FENTOLAMINA
– 1 = 2
– RAUWOLSCINA,
IOMBINA, TOLAZOLINA – 1>> 2
69
• ANTAGONISTAS MISTOS • AFINIDADE
– LABETALOL, CARVEDILOL – 1= 2≥ 1> 2
70
• ANTAGONISTAS BETA • AFINIDADE
– METOPROLOL, – 1>>> 2
ACEBUTOLOL,
ALPRENOLOL,
ATENOLOL, ESMOLOL
– PROPRANOLOL, – 1= 2
PINDOLOL, TIMOLOL
– BUTOXAMINA – 2>>> 1
71
• IMIDAZOLINAS
– ANTAGONISMO COMPETITIVO
– PRINCIPAL EFEITO NO SCV
– BLOQUEIO EM RECEPTORES ALFA
(FENTOLAMINA E TOLAZOLINA) E 5-HT
– INDUZEM LIBERAÇÃO DE HISTAMINA
– APLICAÇÃO TERAPÊUTICA LIMITADA
– TOLAZOLINA USADA NA HIPERTENSÃO
PULMONAR
72
• -HALOALQUILAMINAS
– EXEMPLO MAIS CONHECIDO É
– FENOXIBENZAMINA
– RECEPTORES ALFA-1 E ALFA-2
– NÃO SELETIVA
– INIBE AS RESPOSTAS À HISTAMINA,
ACETILCOLINA E 5-HT
73
ANTAGONISTAS ALFA
SELETIVOS
• PRAZOSINA, TERAZOLINA, DOXAZOSINA,
TRIMAZOSINA, URAPIDIL E INDORAMINA
(ALFA-1)
• IOMBINA (ALFA-2)
• PRAZOSINA
– DILATAÇÃO DAS ARTERÍOLAS E VEIAS
– HIPOTENSÃO
– CAUSA MENOS HIPOTENSÃO, AUMENTO DO
DÉBITO CARDÍACO E LIBERAÇÃO DE RENINA
74
• IOMBINA
– ANTAGONISTA COMPETITIVO
– PROMOVE ELEVAÇÃO DA PRESSÃO
ARTERIAL E FREQUÊNCIA CARDÍACA,
TREMOR, AUMENTO DA SALIVAÇÃO,
AUMENTO DA ATIVIDADE MOTORA
E ANTIDIURESE
– AÇÕES OPOSTAS À CLONIDINA
75
USOS TERAPÊUTICOS
• FEOCROMOCITOMA
– FENOXIBENZAMINA
– FENTOLAMINA
• EMERGÊNCIAS HIPERTENSIVAS
– USO LIMITADO
76
• DOENÇA VASCULAR PERIFÉRICA
– FENTOLAMININA, PRAZOZINA OU
FENOXIBENZAMINA
• EXCESSO VASOCONSTRICTOR LOCAL
• OBSTRUÇÃO URINÁRIA
• DISFUNÇÃO SEXUAL MASCULINA
77
ANTAGONISTAS BETA-
ADRENÉRGICOS
• AGENTES FARMACOLÓGICOS
– NÃO SELETIVOS
• NADOLOL
• PINDOLOL
• PROPRANOLOL
• TIMOLOL
• LABETALOL
– SELETIVOS 1
• ACEBUTALOL
• ESMOLOL
• METOPROLOL
• ATENOLOL
• BETAXOLOL
78
FARMACODINÂMICA DOS
BETA-BLOQUEADORES
EFEITOS CARDIOVASCULARES
REDUTORES DA PA
INIBIÇÃO DO SISTEMA RENINA-
ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
INIBIÇÃO DO SNC
79
EFEITOS NO TRATO RESPIRATÓRIO
BRONCONSTRICÇÃO
EFEITOS OCULARES
REDUÇÃO DA PRESSÃO INTRAOCULAR
80
EFEITOS METABÓLICOS E ENDÓCRINOS
INIBIÇÃO DA LIPÓLISE (PROPRANOLOL)
INIBIÇÃO DA GLICOGENÓLISE (BETA-2)
AUMENTOS DAS CONCENTRAÇÕES DE VLDL E
REDUÇÃO DE HDL
REDUÇÃO DA RELAÇÃO HDL/LDL
(AGONISTAS PARCIAIS – ACEBUTOLOL,
CARTEOLOL, CELIPROLOL, LABETOLOL,
PEMBUTOLOL E PINDOLOL)
81
USOS TERAPÊUTICOS
HIPERTENSÃO
LABETALOL
PINDOLOL (MAIOR SEGURANÇA EM
PACIENTES COM DOENÇAS DAS VIAS AÉREAS)
CARDIOPATIA ISQUÊMICA
TIMOLOL, PROPRANOLOL, METOPROLOL
ARRITMIAS CARDÍACAS
82
GLAUCOMA
TIMOLOL (ANTAGONISTA PURO)
BETAXOLOL, CARTEOLOL, LEVOBUNOLOL E
METIPRANOLOL
HIPERTIREOIDISMO
PROPRANOLOL
DOENÇAS NEUROLÓGICAS
PROPRANOLOL (ENXAQUECAS)
METOPROLOL, ATENOLOL, TIMOLOL E NADOLOL
83
ANTAGONISTAS QUE
AFETAM A CAPTURA OU
LIBERAÇÃO DO NT
• RESERPINA
– INIBE O TRANSPORTE DE NORADRENALINA
PARA AS VESÍCULAS
– LONGA DURAÇÃO DE AÇÃO (DIAS APÓS A
SUSPENSÃO)
• GUANETIDINA
– INIBE A LIBERAÇÃO DA NORADRENALINA
– CAUSA HIPOTENSÃO E DISFUNÇÃO SEXUAL
84
DROGAS
PARASSIMPATICOMIMÉTICAS
85
AÇÃO DIRETA
• COLINÉRGICOS DIRETOS MUSCARÍNICOS
• ÉSTERES DA COLINA
• ALCALÓIDES
• COLINÉRGICOS DIRETOS NICOTÍNICOS
– GANGLIOMIMÉTICOS
– NEUROMUSCULARES
86
AÇÃO INDIRETA
• REVERSÍVEIS
• IRREVERSÍVEIS
87
QUÍMICA
88
ÉSTERES DA COLINA
CARREGADOS
POUCO LIPOSSOLÚVEIS
EFEITOS MUSCARÍNICOS
GRUPAMENTO METÍLICO REDUZ A
SENSIBILIDADE À AChE E ATIVIDADE
NICOTÍNICA
GRUPAMENTO AMÍNICO AUMENTA A
RESISTÊNCIA A AChE
89
90
91
• ACETILCOLINA
SEM IMPORTÂNCIA TERAPÊUTICA
MÚLTIPLAS AÇÕES
RÁPIDA INATIVAÇÃO PELA AChE
ATIVIDADES MUSCARÍNICAS E NICOTÍNICAS
AÇÕES
DIMINUIÇÃO DA FREQUÊNCIA E DÉBITO CARDÍACOS
REDUÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL
AUMENTO DAS SECREÇÕES
AUMENTO DA MOTILIDADE GI
MIOSE
92
• BETANECOL
ACETATO SUBSTITUÍDO PELO CARBAMATO E
COLINA É METILADA
NÃO É HIDROLISADO PELA AChE
POUCA OU NENHUMA AÇÃO NICOTÍNICA,
INTENSA AÇÃO MUSCARÍNICA
AÇÕES PRINCIPAIS SOBRE A BEXIGA E TGI
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 1h
93
AÇÕES
AUMENTO DO TÔNUS E MOTILIDADE GI
ESTIMULAÇÃO DO MÚSCULO DA BEXIGA
USOS TERAPÊUTICOS
UROLOGIA (BEXIGA ATÔNICA)
EFEITOS ADVERSOS
SUDORESE
SALIVAÇÃO
RUBOR CUTÂNEO
REDUÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL
NÁUSEA
DOR ABDOMINAL
DIARRÉIA
BRONCOESPASMO
94
• CARBACOL
AÇÕES NICOTÍNICAS E MUSCARÍNICAS
MAU SUBSTRATO PARA A AChE
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 1h
AÇÕES
MIOSE
USOS TERAPÊUTICOS
RARAMENTE UTILIZADO TERAPEUTICAMENTE
RESTRITO OFTALMOLOGIA
EFEITOS ADVERSOS
POUCOS OU NULOS
95
PILOCARPINA
ESTÁVEL À HIDRÓLISE PELA AChE
MENOS POTENTE QUE A ACh
ATIVIDADE MUSCARÍNICA
USO EM OFTALMOLOGIA
AÇÕES
MIOSE
CONTRAÇÃO DO MÚSCULO CILIAR
POTENTE ESTIMULANTE DE SECREÇÕES
USOS TERAPÊUTICOS
REDUÇÃO DA PRESSÃO INTRA-OCULAR EM EMERGÊNCIAS
EFEITOS ADVERSOS
DISTÚRBIOS DE NATUREZA CENTRAL
SUDORESE
SALIVAÇÃO
96
AÇÃO INDIRETA
• REVERSÍVEIS • IRREVERSÍVEIS
– NEOSTIGMINA – PARATION
– FISOSTIGMINA – MALATION
– PIRIDOSTIGMINA – FENTION
– EDROFÔNIO – DIMPILATO
– AMBENÔNIO – INSETICIDAS
– DEMECÁRIO – CARBAMATOS
97
98
99
FISOSTIGMINA
AMINA TERCIÁRIA
AÇÕES
AÇÕES NICOTÍNICAS, MUSCARÍNICAS E JNM
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 2-4h
AÇÃO ESTIMULANTE NO SNC
USOS TERAPÊUTICOS
AUMENTO DA MOTILIDADE GI E DA BEXIGA
GLAUCOMA
SUPERDOSAGEM DE FÁRMACOS COM ATIVIDADE
ANTICOLINÉRGICA (ATROPINA, FENOTIAZÍNICOS E ADT)
EFEITOS ADVERSOS
CONVULSÕES (SUPERDOSAGEM)
PARALISIA DA MUSCULATURA ESQUELÉTICA
100
NEOSTIGMINA
SINTÉTICO
POLAR
NÃO PENETRA NO SNC
ATIVIDADE ESQUELÉTICA INTENSA
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 2-4h
ANTÍDOTO DO CURARE E OUTROS
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
TRATAMENTO DA MIASTENIA GRAVE
ESTIMULAÇÃO COLINÉRGICA GENERALIZADA
101
PIRIDOSTIGMINA
TRATAMENTO CRÔNICO DA MIASTENIA
GRAVE
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 3-6h
102
EDROFÔNIO
AÇÕES IGUAIS ÀS DA NEOSTIGMINA
MAIS RAPIDAMENTE ABSORVIDO
CURTA DURAÇÃO
USO NO DIAGNÓSTICO DA MIASTENIA
GRAVE
EXCESSO PODE PROVOCAR CRISE
COLINÉRGICA
103
ISOFLUROFATO (DFP)
LIGAÇÃO COVALENTE AO SÍTIO ATIVO DA
AChE
ENZIMA PERDE GRUPO ALQUILA
(ENVELHECIMENTO)
PROMOVE ESTIMULAÇÃO COLINÉRGICA
GENERALIZADA, PARALISIA MOTORA,
CONVULSÕES E MIOSE INTENSA.
USO NO GLAUCOMA
REATIVAÇÃO DA ENZIMA = PRALIDOXIMA
104
DROGAS
PARASSIMPATICOLÍTICAS
105
CLASSIFICAÇÃO
AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS
BLOQUEADORES GANGLIONARES
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
106
AGENTES
ANTIMUSCARÍNICOS
107
ATROPINA
ANTAGONISTA COMPETITIVO MUSCARÍNICO
CENTRAL E PERIFÉRICO
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 4h
AÇÕES
MIDRÍASE
CESSAÇÃO DA RESPOSTA À LUZ
CICLOPLEGIA
ANTIESPASMÓDICO
ANTIENURESE
DIMINUIÇÃO DAS SECREÇÕES
108
USOS TERAPÊUTICOS
EFEITOS MIDRIÁTICO E CICLOPLÉGICO
AGENTE ANTIESPASMÓDICO
ANTÍDOTO DE AGONISTAS COLINÉRGICOS
AGENTE ANTI-SECRETÓRIO
109
FARMACOCINÉTICA
FÁCIL ABSORÇÃO
METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA PARCIAL
ELIMINAÇÃO URINÁRIA
MEIA VIDA DE 4h
EFEITOS ADVERSOS
XEROSTOMIA
VISÃO BORRADA
OLHOS INJETADOS
TAUQICARDIA
CONSTIPAÇÃO
INQUIETAÇÃO
CONFUSÃO
ALUCINAÇÕES
DELÍRIO
DEPRESSÃO
110
ESCOPOLAMINA
AÇÕES SEMELHANTES À ATROPINA
EFEITOS NO SNC MAIORES
DURAÇÃO DE AÇÃO MAIS PROLONGADA
AÇÕES
ANTICINETOSE
BLOQUEIO DA MEMÓRIA RECENTE
SEDAÇÃO
EXCITAÇÃO
USOS TERAPÊUTICOS
PREVENÇÃO DA CINETOSE
BLOQUEIO DA MEMÓRIA RECENTE
111
IPRATRÓPIO
TRATAMENTO DA ASMA E DOENÇA
PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA
112
BLOQUEADORES
GANGLIONARES
113
ATUAM EM RECEPTORES NICOTÍNICOS
NÃO SÃO SELETICOS PARA GÂNGLIOS
SIMPÁTICOS, PARASSIMPÁTICOS OU JNM
RARAMENTE UTILIZADOS COM
FINALIDADE TERAPÊUTICA
114
NICOTINA
DEPENDENDO DA DOSE DESPOLARIZA OS
GÂNGLIOS
AUMENTO DA PA E DA FREQUÊNCIA
CARDÍACA
AUMENTO DO PERISTALTISMO E DAS
SECREÇÕES
TRIMETAFANO
BLOQUEADOR COMPETITIVO DE CURTA
DURAÇÃO
USO NA REDUÇÃO DA PA EM EMERGÊNCIAS
ADMINISTRAÇÃO EM INFUSÃO IV
115
MECAMILAMINA
DURAÇÃO DE AÇÃO DE 10h
BOA ABSORÇÃO ORAL
BLOQUEADOR COMPETITIVO
116
BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
117
ANÁLOGOS DA ACETILCOLINA
ÚTEIS DURANTE A CIRURGIA PARA
PROVOCAR RELAXAMENTO MUSCULAR
COMPLETO
DOIS TIPOS
ANTAGONISTAS = NÃO-DESPOLARIZANTES
AGONISTAS = DESPOLARIZANTES
118
BLOQUEADORES NÃO-DESPOLARIZANTES
(TUBOCURARINA)
IMPEDEM A DESPOLARIZAÇÃO DA MEMBRANA
MUSCULAR E INIBEM A CONTRAÇÃO MUSCULAR
(BAIXAS DOSES)
BLOQUEIAM OS CANAIS IÔNICOS DA PLACA
TERMINAL (ALTAS DOSES)
AÇÃO RELAXANTE : MÚSCULOS PEQUENOS;
DEDOS; MÚSCULOS DOS MEMBROS, PESCOÇO E
TRONCO; INTERCOSTAIS E DIAFRAGMA.
119
USOS TERAPÊUTICOS
ADJUVANTES DA ANESTESIA
FARMACOCINÉTICA
ADMINISTRAÇÃO IV
NÃO ATRAVESSAM A BARREIRA
HEMATOENCEFÁLICA
NÃO SÃO METABOLIZADOS
ELIMINAÇÃO RENAL E BILIAR INALTERADA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
INIBIDORES DA AChE = REVERSÃO
ANESTÉSICOS HALOGENADOS = SINERGISMO
AMINOGLICOSÍDEOS = SINERGISMO
ANTAGONISTAS DO CANAL DE CÁLCIO =
SINERGISMO
120
AGENTES DESPOLARIZANTES
(SUCCINILCOLINA)
INÍCIO PROVOCA ABERTURA DO
CANAL DE SÓDIO
DEPOIS, DESSENSIBILIZAÇÃO DO
RECEPTOR
DURAÇÃO CURTA DE AÇÃO
PRODUZ FASCICULAÇÕES E PARALISIA
121
USOS TERAPÊUTICOS
INTUBAÇÃO ENDOTRAQUEAL
ELETROCONVULSOTERAPIA
FARMACOCINÉTICA
INJEÇÃO EV
CURTA DURAÇÃO DE AÇÃO
ADMINISTRAÇÃO EM INFUSÃO CONTÍNUA
EFEITOS ADVERSOS
HIPERTERMIA
APNÉIA
122