ANTIHISTAMIN

ASEP ABDULLOH
DEWI FAKHRIYATI
RISKA SARTIKA
TIKA ARIMBI
 Pendahuluan

Histamin pertama kali diisolasi dari ekstrak ergot. Pada tahun 1927, histamine dapat
diisolasi dari jaringan paru dan hati. Karena terdapat dalam jaringan, senyawa ini
dinamakan Histamin(Histos=jaringan). Histamin melakukan kerja biologisnya
berkombinasi dengan reseptor selular yang terdapat pada permukaan membrane. Ada 3
jenis reseptor histamine
 Reseptor H1: di dalam otak
 Reseptor H2: di pascasinaptik
 Reseptor H3: di membrane prasinaptik
Aktifasi H1 menyebabkan peningkatan Ca intraseluler, aktivasi fosfolipase A2 dan
menghasilkan EDRF (Endothlium Derived Relaxing Factor) yang disebut Nitrogen
Monoksida. NO tersebut menyebabkan fasodilatasi dengan cara mengakumulasi cGMP.
Sementara itu, kontraksi otot polos yang disebabkan oleh aktivasi H1 timbul karena
hidrolisis fofoinositol dan pengingkatan Ca intraseluler. Aktivasi resepteror H2 yang
terdapat pada mukosa lambung, otot jantung dan sel imun meningkatkan cAMP.
Sementara itu aktivasi H3 yang terdapat di beberapa area di SSP menurunkan pelepasan
histamin dari saraf histaminergik.
Penggolongan Antihistamin
(AH1)

Golongan obat dan Masa kerja(jam) Bentuk sediaan Dosis tunggal dewasa
contohnya
1. Etanolamin
a. Difenhidramin HCl 4-6 Kapsul 25mg dan 50mg. 50mg
Eliksir 5mg-10mg/5ml.
Larutan suntikan
10mg/ml 50mg

2. Etilendiamin
a. Tripelenamin HCl 4-6 Tablet 25mg dan 50mg. 50mg
Krim 2%; salep 2%

3. Alkilamin
a. Klorpeniramin maleat 4-6 Tablet 4mg, sirup 2-4mg
2,5mg/5ml
4. Piperazin
a. Klorsiklizin HCl 8-12 Tablet 25mg dan 50mg 50mg

5. Fenotiazin
a. Prometazin HCl 4-6 Tablet 12,5mg, 25mg dan 25-50mg
50mg
Penggolongan Antihistamin
(AH1)

Golongan obat dan Masa kerja(jam) Bentuk sediaan Dosis tunggal

contohnya dewasa

6. Piperidin
(antihistamin non
sedatif)
a. Loratadin 12 Tablet 10mg 10mg
7. lain-lain
a. Siproheptadin ±6 Tablet 4mg. Sirup 4mg
2mg/5ml
Antagonis Histamin 1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan
bermacam-macam otot polos, bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas.

AH1 menghambat kerja histamin

pada otot polos (usus, bronkus)

Reaksi anafilaksis dan alergi dapat

dihambat oleh AH1

AH1 dapat menghambat sekresi saliva dan

sekresi kelenjar eksokrin lain akibat histamin

Susunan saraf pusat dapat dirangsang maupun di

hambat oleh AH1

AH1 yang baik sebagai anastesi lokal ialah

prometazin dan pirilamin
Antihistamin penghambat
reseptor (AH1)
• Salah satu efek samping AH1 : Diare

• Swamedikasi untuk efek samping yang

Indikasi Klinik: ditimbulkan AH1 ini digunakan terapi
Antidotum seperti Carbo adsorben dan
pengganti cairan tubuh; Oralit.
AH1 berguna untuk pengobatan
simptomatik berbagai penyakit alergi dan • Dosis oralit:
mencegah atau mengobati mabuk
perjalanan. • Diare ringan: 100-200ml cairan/KgBB
dalam satu hari
• Diare kronis: 15ml cairan/KgBB setiap jam-
diare berhenti
Efek samping:
• Dosis carbo adsorben (Attapulgit)
Pada dosis terapi, semua AH1 menimbulkan
• Attapulgit 2 tab max. 12 tab/hari
efek samping, yang sering terjadi yaitu sedasi,
nafsu makan berkurang, mual, muntah, • Anak 6-10 tahun ½ dari Dewasa max 6 tab
konstipasi atau diare
Antihistamin penghambat
reseptor H2 (AH2)

Antagonis H1 tidak menghambat asam lambung. Pada awal tahun 70an, antagonis H2
terbukti mengontrol sekresi asam lambung secara fisiologis. Contoh obatnya Simetidin,
ranitidine,famotidine,nizatidin. Obat ini lebih hidrofilik dibandingkan dengan antagonis
H1.
Mekanisme Kerja:
Mengurangi sekresi asam lambung yang disebabkan oleh histamine, gastrin, obat AINS,
rangsangan vagal makanan(terutama asam). Obat ini mereduksi volume cairan asam
lambung

Indikasi Klinik:
Ulkus lambung duodenal (simetidin
800mg, ranitidine 300mg, famotidine
40mg, nizatidin 300mg/dengan dosis
dengan 2x pemberian)
Efek samping:
Pusing, lesu, nyeri otot, hilangnya libido,
impoten (simetidin)
Kebingungan, gangguan darah (ranitidine)
Sakit kepala, konstipasi (famotidine,
nizatidin).
• Efek samping simetidin: pusing
• Swamedikasi untuk efek samping yang ditimbulkan simetidin ini digunakan
terapi parasetamol
• Dewasa 0,5–1 gram setiap 4–6 jam hingga maksimum 4 gram per hari
• 1-5 tahun 120–250 mg
• 6–12 tahun 250– 500 mg, dosis ini dapat diulangi setiap 4–6 jam jika
diperlukan (maksimum 4 kali dosisdalam 24 jam)
• Parasetamol merupakan obat analgetik dan antipiretik yang memiliki
antiinflamasi yang lemah sehingga lebih aman dibandingkan obat AINS lainnya.
Antihistamin penghambat
reseptor H3 1. Feksofenadin (Telfast ®)
Feksofenadin tidak berpengaruh buruk
terhadap elektrofisiologi jantung dan
• Yang termasuk antihistamin generasi mempunyai efektivitas sama seperti terfenadin
ketiga yaitu Feksofenadin, Norastemizole (antihistamin pertama yang tidak mempunyai
dan Deskarboetoksi Loratadin (DCL). efek sedasi)
• Tujuan mengembangkan antihistamin
generasi ketiga adalah untuk 2. Norastemizole
menyederhanakan farmakokinetik dan Norastemizole menghambat reseptor H1
metabolismenya, serta menghindari efek 13 sampai 16 kali lebih kuat (McCullogh
samping yang berkaitan dengan obat dkk)
sebelumnya.
3.Deskarboetoksi Loratadin (DCL)
DCL (diproduksi oleh Schering Plough) lebih
kuat dari pada loratadin terhadap reseptor H1.
Juga diketahui bahwa obat ini menghambat
reseptor muskarinik M1 dan M3 sehingga
meningkatkan efek dalam pengobatan asma
bronkiale.