Definiciones : Son depresores del

SNC induciendo sedación e

hipnosis.
Sedación. Es la disminución de la actividad,
disminución de la excitación.
Ansiolítico: Sustancia que reduce la ansiedad y
provoca efecto calmante, pero sin reducir
funciones motoras o mentales. La depresión del
SNC es leve
Hipnótico: Fármaco que produce somnolencia e
induce al sueño semejante al fisiológico. La
depresión del SNC es pronunciada
 La sedación es un efecto secundario de
fármacos como:
 Antihistamínicos.
 Anticolinérgicos
 Antipsicóticos
 Antidepresivos
 Anticonvulsivantes
 Anestésicos locales
 Algunos antihipertensivos como la alfa metildopa y
la clonidina.
Naturaleza de la ansiedad y
determinación de la actividad
ansiolítica

 La respuesta de miedo normal ante los estímulos

amenazadores consta de varios componentes, tales
como comportamientos defensivos, reflejos
autónomos, estados de excitación y de alerta y
secreción de corticoides
 En los estados de ansiedad, estas reacciones ocurren
con carácter anticipatorio y son dependientes de los
estímulos externos.
Trastornos de ansiedad
reconocidos clínicamente:
 Trastorno de ansiedad generalizado (o estado
constante de ansiedad excesiva)
 Trastorno de angustia (crisis de miedo acompañadas
de síntomas somáticos)
 Fobias (temor intenso a cosas o situaciones)
 Trastorno de estrés postraumático (recuerdo
insistente de una experiencia traumática anterior)
Trastornos de ansiedad
reconocidos clínicamente:
 El tratamiento de estos trastornos consiste,
en general, en métodos psicológicos en lugar
de, o junto con, la administración de
fármacos. Además a menudo, se utilizan
otros tipos de medicamento, sobre todo
antidepresivos y, a veces, antipsicóticos, para
tratar los trastornos de ansiedad, en
combinación con los ansiolíticos
CLASIFICACIÓN
 Benzodiazepinas
 Barbitúricos
 Otros: Buspirona, Hidroxicina,
Zolpidem
 ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
(CLASIFICACIÓN)

BENZODIACEPINAS (BZD):
 Alprazolam
 Clonazepam Ansiolíticos
 Clorazepato
 Diazepam
 Oxacepam
 Lorazepam
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
(CLASIFICACIÓN)
BENZODIACEPINAS:

 Midazolam
 Estazolan
 Flurazepam Hipnóticos
 Triazolam
 Zolpidem
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
(CLASIFICACIÓN)

OTROS ANSIOLÍTICOS:
 Buspirona
 Hidroxicina
 Zolpidem
 Gepirona

ANTAGONISTA DE RECEPTORES PARA BZD:

 Flumazenil
BENZODIACEPINAS
(Clasificación por la duración
de su acción)

LARGA DURACIÓN (1 – 3 DÍAS)

 Diazepam
 Flurazepam
 Quazepam
BENZODIACEPINAS
(Clasificación por la duración
de su acción)

ACCIÓN INTERMEDIA (10 – 20 HORAS)

 Alprazolam
 Lorazepam
 Temazepam
BENZODIACEPINAS
(Clasificación por la duración
de su acción)

CORTA DURACIÓN (3 – 8 HORAS)

 Oxacepam
 Triazolam
Mecanismo de acción de las
benzodiazepinas
 Actúan de manera selectiva sobre los receptores A
del GABA (GABAA) que interviene en la transmisión
sináptica inhibidora rápida de todo el SNC.
 Se unen de manera específica al lugar regulador del
receptor, que es diferente al lugar de unión del
GABA.
 Esto provoca un aumento de la afinidad del GABA
por su receptor.
 El receptor para el GABAA es un canal iónico,
formado por una estructura pentamérica.
 Los sedantes hipnóticos (barbituratos) deprimen el
SNC de manera dependiente de la dosis con
producción progresiva de:
1. Sedación
2. Hipnósis
3. Anestesia.
4. Coma
5. Muerte por depresión respiratoria
BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacológicas)

 Disminución de la ansiedad y la agresividad

 Acción hipnótica y sedante (inducción del sueño)
 Anticonvulsivante
 Relajante muscular
 Disminuye la secreción gástrica nocturna en
pacientes con estrés.
 Vasodilatación coronaria por liberación de
adenosina.
 Amnesia anterógrada
BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacológicas)
Sedación e inducción del sueño:
 Disminuyen la latencia del sueño.
 Incrementan la duración del tiempo de sueño.
 Todos los hipnóticos reducen el sueño REM o
sueño MOR .
 Reducción significativa del sueño SW (sueño
de ondas lentas).
BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacológicas)
Los efectos hipnótico-sedante y
anticonvulsivante, se explican por
la unión de las benzodiacepinas a
la subunidad α-1 del receptor para
GABA. Las mutaciones en estos
sitios, impiden los efectos
anteriores.
BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacológicas)
El efecto ansiolítico depende de la unión
de la benzodiazepina a la subunidad α-2
del receptor para GABA. Las mutaciones
en este sitio impiden el efecto
ansiolítico de las BDZ.
Aspectos farmacocinéticos:

 Se absorben bien por vía oral, las concentraciones

plasmáticas máximas se alcanzan alrededor de 1
hora de su administración.
 Oxacepam y clonazepam se absorben con mayor
lentitud.
 La absorción es lenta después de su administración
intramuscular
 Se unen de forma apreciable a las proteínas
plasmáticas
 Su liposolubilidad provoca que se acumulen en la
grasa corporal.
Aspectos farmacocinéticos:
 Se metabolizan intensamente en el hígado
 Se excretan por la orina en forma de conjugados con
glucurónicos
 La duración de su efecto es variable de ahí su
clasificación en: compuestos de acción corta y de acción
prolongada
 Algunas producen metabolitos activos como el N-
desmetildiazepam (NORDAZEPAM), con una vida media
de 60 horas.
 Los compuestos de acción corta se metabolizan de forma
directa mediante conjugación con glucurónico
EFECTOS ADVERSOS

 EFECTOS TÓXICOS DERIVADOS DE UNA

DOSIS AGUDA.
 EFECTOS ADVERSOS QUE APARECEN CON
EL USO TERAPÉUTICO HABITUAL
 TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
EFECTOS ADVERSOS

TOXICIDAD AGUDA:
 Son relativamente seguras en caso de sobredosis.
 Producen sueño prolongado sin depresión
respiratoria ni cardiovascular.
 Un inconveniente es la interacción con el alcohol que
produce profunda depresión respiratoria
 El flumacenilo, contrarresta los efectos de la
sobredosis aguda.
EFECTOS ADVERSOS

Efectos secundarios durante el uso terapéutico:

 Somnolencia
 Confusión
 Amnesia
 Trastornos de la coordinación, con deterioro
de las habilidades manuales
EFECTOS ADVERSOS

Tolerancia y dependencia:
 La tolerancia es escasa en el efecto inductor
al sueño
 Dependencia: aumento de los síntomas de
ansiedad después de la supresión del
tratamiento.
 El comienzo del síndrome de abstinencia
BENZODIACEPINAS
(Efectos adversos)
 Aturdimiento, laxitud, incremento del tiempo de
reacción, incoordinación motora, amnesia
anterógrada, efectos paradójicos.
 Uso crónico: dependencia y uso excesivo
 Flunitrazepam (violación durante una cita)
 Síntomas de supresión
 Si se utilizan durante el trabajo de parto: hipotermia,
hipotonía y depresión respiratoria leve en el
neonato.
 DIAZEPAM
 Es una benzodiazepina mas conocida con
propiedades ansiolíticas, relajantes musculares,
hipnóticas y anticonvulsivas.
 Carece de efectos cardiovasculares y los respiratorios
son escasos.
 Deben evitarse las dosis altas y repetidas para que no
se prolongue el efecto.
 En los enfermos de edad avanzada son muy sensibles
. Con un efecto hipnótico repercusión hemodinámica
y depresión respiratoria; en ancianos el metabolismo
disminuye.
 Produce dolor durante la inyección y flebitis. No es
hidrosoluble, al diluirlo adquiere un aspecto
blanquecino turbio.
 La dosis suele ser de 5 a 10 mg27
Por vía intravenosa, en sedación previa a
intervenciones (endoscopias, biopsias,
fracturas); estados de agitación motora,
delírium tremens, convulsiones.
El diazepam se indica también para el
tratamiento del vértigo, insomnio, disnea, y el
Síndrome paraneoplásico del hombro rígido,
pero no tiene mejores efectos que el sulfato de
magnesio en mujeres embarazadas con
eclampsia.

MIDAZOLAM

Acción Terapéutica: Hipnótico.

Indicaciones: Se metaboliza rápida y
completamente a metabolitos inactivos. Por ello está
indicado en todas las formas de insomnio; en
particular en los insomnios de conciliación, insomnio
sin causa aparente, despertares nocturnos o
prematuros y en todos los casos de insomnio en que
se necesite un despertar despejado.
 ALPRAZOLAM
Es 10 veces más potentes El alprazolam deprime el
que el conocido diazepam sistema nervioso central,
pero con una vida media también se une al receptor
de eliminación mas corta. GABAA que es responsable de
Está indicado en el mediar los efectos de ácido
tratamiento de la gamma-aminobutírico (GABA)
ansiedad (neurosis de en el cerebro sobre el sistema
ansiedad), trastorno de activador reticular ascendente
pánico, ansiedad con bloqueando la excitación tanto
síntomas de depresión y cortical como límbica.
crisis de angustia.
CLONAZEPAM

 Es una benzodiacepina se usa de modo

exclusivo como anticonvulsivo la sedación y
la somnolencia, el mareo y la confusión por
depresión del snc son frecuentes efectos
secundarios.
BROMAZEPAM
El bromazepam es una benzodiazepina de duración intermedia
y es lipofílica, se metaboliza por el hígado a través de vías
oxidativas. No posee cualidades antidepresivas como el
alprazolam.

Usado por sus efectos ansiolíticos y relajante del músculo

esquelético. A dosis más elevadas puede actuar como sedante e
hipnótico. El bromazepam es un medicamento que puede
provocar drogodependencia, por lo que la automedicación
puede generar graves problemas de dependencia física y
psicológica. Si consume simultáneamente alcohol podría darle
una sobredosis o una bronco aspiración debido a que la sedación
de alcohol y bromazepam interactúan juntos y así el paciente
puede ahogarse durante el sueño. Otro riesgo también podría
ser que al dejar de tomarlos se le complique el síndrome de
abstinencia de todo el medicamento.
Antagonista de Benzodiacepinas

FLUMAZENIL:
 Antagonista de las benzodiacepinas
 Útil en el tratamiento de sobre dosificación y
la reversión de los efectos sedantes de éstas.
 Sólo disponible por vía intravenosa.
 Inicio de acción rápida y la duración de su
acción es corta.
 Dosis de 1-5 mg
BARBITÚRICOS

Derivados Barbitúricos:

- Antiepilépticos: Fenobarbital

- Sedantes Hipnóticos: Amobarbital,

Butarbital, Pentobarbital, Secobarbital.

- Anestésicos Generales: Tiopental,

Características generales

 Acción depresora SNC, sedación leve hasta

anestesia y coma profundo.
 Poseen actividad anticonvulsivas y
antiepilépticas (varían de fármaco en fármaco).
 Alteran la concentración mental, memoria y
aprendizaje.
 Poseen efectos residuales al día siguiente
(Confusión, descoordinación muscular)
 Antagonizan efectos de drogas estimulantes del
SNC.
Efectos adversos

 Deprimen Sist. Respiratorio – muerte por

depresión.
 Tolerancia y dependencia muy marcada.
 Inconciencia, parálisis central por
hipoxia,hipotermia.
 La sobredosis es tratada con medidas
generales (hemodialisis, lavado gástrico,etc).
Ansiolíticos no benzodiacepínicos

ZOLPIDEM
No es una benzodiacepina
Carece de propiedades anticonvulsivantes y
relajantes musculares
Mínimos efectos por retirada
No produce tolerancia
Inicio de acción rápida y vida media corta (~ 3 horas)
Indicaciones terapéuticas: Insomnio, cuando
limita la actividad del paciente o lo somete a una
situación de estrés importante.
 BUSPIRONA, GEPIRONA
Son ansiolíticos con efecto serotoninérgico y
dopaminérgico, con mínimos efectos hipnótico-
sedantes a dosis terapéuticas.
A dosis bajas tiene un efecto predominantemente
ansiolítico; produciendo a dosis altas un efecto
sedante al igual que las benzodiazepinas.

 La buspirona no tiene acción anticonvulsivante ni

relajante muscular. Se absorbe bien por vía oral,
obteniéndose niveles picos después de una o dos
horas. La vida media es de dos a tres horas.
 Útil en el tratamiento de la ansiedad
 Baja frecuencia de efectos adversos
ANTIEPILEPTICOS
 EPILEPSIA

 Es una anormalidad
elèctrica del cerebro,
crònica pero
caracterizada por la
ocurrencia de crisis
sùbitas y transitorias
de tipo motor,
sensitivo, autònomo o
psìquico.
 EPILEPSIA

 Las crisis son la

expresiòn de un
trastorno subyacente,
que puede ser de
carácter genètico,
traumàtico,
metabòlico,
infeccioso, maligno o
farmacològico.
 EPILEPSIA

 Los
medicamentos
antiepilèpticos
modifican la
actividad de
estos canales
iònicos.
Clasificación de los anticonvulsivantes

 a) Antiepilépticos clásicos de primera generación:

fenobarbital, fenitoína, etosuximida y primidona.
 b) Antiepilépticos clásicos de segunda generación:
carbamazepina, valproato y benzodiazepinas.
 c) Nuevos antiepilépticos: felbamato, gabapentina,
lamotrigina y vigabatrina.
 d) Otros antiepilépticos: acetazolamida, ACTH y
corticoides, estiripentol, eterobarbo, fosfenitoína,
oxcarbazepina, tiagabina, topiramato, remacemida y
zonisamida.
 FENITOINA

 Conserva inactivos
los canales de
sodio de las
neuronas. De esta
forma se aisla el
foco epileptògeno.
 REACCIONES ADVERSAS

 Los sìntomas
agudos màs
frecuentes son:
 Naùseas, mareo,
sedaciòn.
 Nistagmo,
diplopìa, falta de
coordinaciòn
motora.
REACCIONES ADVERSAS

 Reacciones
alèrgicas.
 Por vìa IV puede
provocar
arritmias
cardiacas.
 REACCIONES ADVERSAS

 Interfiere con el
metabolismo
normal de la
vitamina D, àcido
fòlico y vitamina
K.
 INTERACCIONES

 Por compartir los

mismos sistemas
enzimàticos hepàticos
pueden reducir las
concentraciones
sèricas de los
anticonceptivos,
warfarina, agentes
cardiovasculares y
psicotròpicos.
USOS Y DOSIFICACIÒN

 EPILEPSIA
 En epilepsia tònico-
clònica y en crisis
parciales.
 La dosis usual es de
300 mgs por dìa.
 USOS Y DOSIFICACIÒN

 CONVULSIONES
POSTRAUMA
 Se prescribe para
prevenir convulsiones
en la primera semana
despuès de un TEC o
una cirugìa cerebral.
 USOS Y DOSIFICACIÒN

 STATUS
EPILEPTICO
 Son convulsiones
recurrentes sin
recuperaciòn
completa entre las
crisis.
 CARBAMAZEPINA

 Estabiliza la
membrana
neuronal al
bloquear la
recuperaciòn de los
canales de sodio.
 CARBAMAZEPINA

 La biodisponibilidad
puede aumentar
cuando se consume
con alimentos o
formas lìquidas.
 El metabolismo es
hepàtico y la
excreciòn renal.
 REACCIONES ADVERSAS

 Diplopìa, nistagmus,
ataxia, naùseas y
letargia.
 Alergias graves.
 Secreciòn inadecuada
de ADH.
 Elevaciòn transitoria de
enzimas hepàticas en
un 10%,
potencialmente
reversible.
 REACCIONES ADVERSAS

 Agranulocitosis y
anemia aplàsica,
reversibles.
 Potencialmente
teratogènica, por lo
cual no debe utilizarse
en el embarazo.
 USOS

 EPILEPSIA
 Es de elecciòn en
convulsiones
parciales.
 No es ùtil en el status.
 La dosis usual es de
800 a 1200 mgs/dìa.
 ACIDO VALPROICO

 Bloquea los
canales de sodio
y en el tàlamo
bloquea los
canales T de
calcio.
 ACIDO VALPROICO

 Aumenta las
concentraciones
cerebrales de GABA.
 Se absorbe bièn por
vìa oral, el
metabolismo es
hepàtico y la
excreciòn renal.
 REACCIONES ADVERSAS

 Inicialmente son
comunes la
anorexia y el
vòmito los cuales
pueden
minimizarse
dàndolo con los
alimentos.
 REACCIONES ADVERSAS

 Trastornos
menstruales y
aumento del apetito.
 Trombocitopenia y
disminuciòn de la
agregaciòn
plaquetaria.
REACCIONES ADVERSAS

 Màs comùn en
niños con retardo
mental,
alteraciones
neurològicas y
enf metabòlicas
hereditarias.
 INTERACCIONES

 Los antiàcidos de
aluminio y magnesio
aumentan la
absorciòn del
fàrmaco.
 Interactùan con las
enzimas hepàticas
que metabolizan
otros fàrmacos.
 USOS

 EPILEPSIA
 Es agente de 1
lìnea en el
tratamiento de las
epilepsias focales,
tònico-clònicas
generalizadas y
ausencias.
 USOS

 Muy valioso en el
tratamiento de la enf
bipolar.
 Profilaxis de la cefalea
en salvas y la migraña.
 Trastorno de estrès
postraumàtico.
 FENOBARBITAL

 Incrementa la
respuesta al GABA.
 Se absorbe
completa pero
lentamente por vìa
oral.
 REACCIONES ADVERSAS

 Nistagmo, ataxia,
mareos, sedaciòn.
 Los niños
desarrollan
hiperactividad,
irritabilidad y
trastornos del
sueño.
 REACCIONES ADVERSAS

 En adolescentes
puede presentar
depresiòn y en
ancianos confusiòn
mental.
 REACCIONES ADVERSAS

 Pueden producir
anemia
megaloblàstica y
osteomalasia.
 Es el antiepilèptico
que màs afecta la
esfera cognitiva.
 Puede producir
malformaciones
fetales.
 USOS

 EPILEPSIA
 En convulsiones
tònico- clònicas
generalizadas y crisis
parciales simples y
complejas.
 La dosis de
mantenimiento es de
5 mgs/kg/dìa en el 1
año y en mayorcitos
de 1 a 5 mgs/kg/dìa.
 GABAPENTINOIDES (
GABAPENTINA Y PREGABALINA)
 Bloquean los
canales del calcio
disminuyendo la
liberaciòn de
neurotransmisores
excitatorios como
el glutamato.
 REACCIONES ADVERSAS

 Son muy bièn

tolerados.
 Pueden producir
molestias
gastrointestinales,
somnolencia y ataxia.
 La pregabalina es
mejor tolerada.
 REACCIONES ADVERSAS

 Durante su uso
crònico pueden
producir ganancia
de peso. Pueden
usarse en el
embarazo.
 USOS

 En epilepsia parcial
refractaria.
 Primera lìnea en el
manejo del dolor
neuropàtico.
 Se han usado en la
enf. Bipolar, migraña,
ansiedad generalizada
y fibromialgia.
 BENZODIAZEPINAS

 El diazepam,
midazolam,
clonazepam
lorazepam tienen
indicaciones en las
crisis epilèpticas y el
clonazepam y el
clobazam se usan en
el tratamiento
crònico.
 CLONAZEPAM

 Buena absorciòn oral ,

metabolismo hepàtico
y eliminaciòn renal.
 Es frecuente la
tolerancia a sus
efectos terapèuticos
con recaìdas en los
primeros 6 meses.
 CLONAZEPAM

 Util en las crisis

de ausencia,
crisis convulsiva
y en las crisis
mioclònicas y
atònicas.
 CLONAZEPAM

 Las dosis usuales

en adultos son de
4 a 8 mgs dìa
repartidas en 3
tomas.
 DIAZEPAM

 Por su ràpido
inicio de acciòn
es muy ùtil por
vìa IV en las crisis
convulsivas.
 LORAZEPAM

 Es tan ùtil como el

diazepam en las
crisis convulsivas
pero su perìodo de
acciòn es mayor,
por lo cual algunos
lo consideran de
elecciòn en las
crisis convulsivas.
 MIDAZOLAM

 Tambièn tiene
una acciòn màs
prolongada y
ràpida que el
diazepam.
 Util por vìa IV e
Im a 0.1 mg/kg.