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ANESTÉSICOS LOCALES

• La anestesia local designa una pérdida de la


sensibilidad en una región limitada del cuerpo.

• Esto se logra mediante la interrupción del tránsito


neural aferente a través de la inhibición de la
generación o propagación de impulsos
HISTORIA
• Nativos de américa masticaban hojas de coca

• Albert Niemann (1860) Cocaína.

• Anrep (1880) Describe propiedades y sugiere


aplicaciones clínicas para la cocaína.

• Karl Koller (1884) Comprueba anestesia reversible de


la cocaína.

• (1905) Sintetiza la procaína.


FISIOLOGIA DE LA CONDUCCION
NERVIOSA
desactivación
La despolarización de una sección de la membrana resulta en una
diferencia de potencial eléctrico en relación a las áreas
adyacentes, diferencia que genera una corriente eléctrica, misma
que propaga la despolarización eléctrica a lo largo del nervio.
• No se necesita bloquear todo el nervio para interrumpir
la propagación de la señal nerviosa

• Bloqueo dependiente de frecuencia: Al aumentar la


frecuencia de estimulación del nervio, una mayor
cantidad de anestésico accede al sitio de acción lo que
eleva el efecto

• Bloqueo diferencial: El grado de bloqueo esta


determinado por el diámetro del nervio
• N. dm ( tacto, presión, motores) requieren concentración
de anestésico
• N. dm requieren concentración de anestésico
N. de las sensaciones dolorosas.
Propiedades físico-químicas
• Los anestésicos son bases débiles
• Poco solubles en el agua en forma no ionizada
• Requieren ionizarse para aumentar su solub.
• Sin embargo después de ser inyectados el pH de la
solución se equilibra con el pH del tejido.
• Los A. son menos eficaces en tejidos con un pH bajo
Características de los anestésicos locales
1. LIPOSOLUBILIDAD:
Determina la habilidad del anestésico para
difundir a través de la membrana nerviosa y
ejercer su acción

Anestésicos liposolubilidad

Menor concentración

EFECTO

Anestésicos poco solubles


Características de los anestésicos locales

2. Unión a proteínas: Las A. locales tienen poca afinidad


por la albúmina pero gran afinidad por la glicoproteína α1

Unión a proteínas distribución.

Duración de acción
Forma activa Otros factores:
Se afecta con : -Dosis, potencia, vasocons
-malnutrición, embarazo, AO Flujo sanguineo, y Estado metab.
Aumenta:
-trauma, cáncer, uremia,
inflamación.
Características de los anestésicos locales
3. Flujo Sanguíneo: La duración de acción del anestésico local
se determina por el tiempo de contacto con el sitio de
acción.
Flujos sanguíneos Rapidez de Distrib Duración de acción

A. Locales poseen un efecto bifásico sobre los vasos


Concen. Bajas : Vasoconstricción Concen. Altas : Vasodilatación

Para incrementar la duración de acción de los A. locales se utilizan


medicamentos vasoconstrictores. EPINEFRINA
Características de los anestésicos locales
• Distribución y Metabolismo:
Por vía IV se distribuye inicialmente en órganos con
mayor perfusión.
Cruza la placenta, pero no existe evidencia
de excreción en la leche materna.

• Ésteres hidrolizados por colinesterasas


no especificas.
• Cocaina excepcion, se metaboliza en higado y se elimina
por los riñones

• Aminas , estables en plasma, se eliminan en higado


• 5% eliminando por riñones y una porción pasa a los pulmones
Conformación química: Anillo aromático lipofílico conectado a un grupo amida
hidrófilo, mas la presencia de una amina terciaria.

Según esta estructura química se puede clasificarlos en dos grupos:

Esteres Amidas

Cocaína Lidocaína Bupivacaína


Procaína Levobupivacaína
Mepivacaína
Cloroprocaína
Etidocaína Prilocaína
Tetracaína
Ropivacaína Artacaína
Benzocaína
Hace más lento y
Bloqueo de los luego bloquea la
conductos del propagación del
sodio potencial de acción

Usos:
Útil en casi cualquier aplicación en la que se necesita
un anestésico local de duración intermedia.
 Vía intravenosa
 Infiltración subaracnoidea y epidural,
 procedimientos periféricos menores y mayores

Patrón de referencia con el cual se


compara la mayor parte de los anestésicos.
Actúa igual que la lidocaína

Problemas de cardiotoxicidad

La bupivacaina se disocia con mucho mayor lentitud


que la lidocaína durante la diástole

Fármaco de elección para:


Se usa en
procedimientos de
 Infusiones epidurales utilizadas para controlar
duración mas
el dolor posoperatorio
prolongada
 Y Analgesia durante el parto.

limite terapéutico relativamente favorable por


lo que respecta a la neurotoxicidad
S(−) enantiómero de bupivacaína es un poco menos cardiotóxico.

es menos potente

tiene una duración de acción más


prolongada

se fija con más eficacia en el llamado vertedero de


lípidos, lo que representa más capacidad para
neutralizar los efectos tóxicos
Estructura similar a la bupivacaína y a la ropivacaína

Mepivacaína Lidocaína
propiedades clínicas

EXCEPTO

Vasoconstricción Vasodilatación

Produce una acción mas


prolongada muy aceptada
para los bloqueos periféricos
mayores
es un S(−) enantiómero de una serie
homóloga que comprende bupivacaína y
mepivacaína, se distingue por su
quiralidad del grupo propil que se
desprende del anillo de piperidina

Reducida
cardiotoxicidad

una opción
frecuente para las
infusiones
epidurales en el
control del parto y
el dolor
posoperatorio.
• aplicación limitada por sus
deficientes características de
bloqueo.
• tendencia a producir un bloqueo
Etidocaína diferencial inverso )produce un
bloqueo motor excesivo en
relación con el sensitivo)

• Aclaramiento más intenso, por lo


que conlleva menos riesgo de
toxicidad sistémica.
• Su acción es un poco más
Prilocaína prolongada que la de la lidocaína
• propensión a provocar
metahemoglobinemia por
acumulación de ortotoluidina
La aplicación clínica actual de la cocaína en
gran parte se restringe a anestesia tópica
para procedimientos de oído, nariz y faringe.

Su vasoconstricción intensa sirve


para reducir las hemorragias.

alta
toxicidad Excitación del SNC
inicio rápido de una
acción
que dura poco
Principales ventajas
a causa de su
toxicidad neurológica metabolismo rápido (la
reducida semivida plasmática es
cercana a 25 s).

USOS:

 Como anestésico raquídeo

 Anestésico epidural, en circunstancias en las que es necesario lograr


rápidamente la anestesia quirúrgica
Anestésicos locales Medicamentos seguros

Pero pueden causar toxicidad con niveles plasmáticos elevados.

Causas comunes:

Dosis excesivas

Absorción sanguínea rápida

Inyecciones intravasculares frecuentes


Puede ocurrir por inyecciones directas o
por niveles plasmáticos elevados

Inicialmente ocurren síntomas excitatorios, pero cuando la concentración


plasmática sigue incrementándose, ocurre después una depresión nerviosa.

Síntomas suelen ocurrir en este orden:


Dificultad en
Inquietud Vértigo Tinitus acomodación
visual

Ocasionalmente: convulsiones
Casos severos: colapso
cardiaco y depresión
respiratoria.
Ocurre después de la toxicidad del SNC, excepto cuando los niveles aumentan
rápidamente, en estas ocasiones puede ocurrir primero toxicidad cardiaca

• Cambios en la
Se afecta excitabilidad eléctrica
primariamente
el miocardio • y disminución de la
fuerza contráctil.

Niveles mas tóxicos:


 Bloqueo cardiaco
 Bradicardia
 Hipotension
 Ampliacion del complejo QRS
Manifiesta
Ocurre por inyección directa -Inflamación
en el tejido Necrosis tisular
Fibrosis y contracturas
(complicaciones a largo plazo)

se manifiestan con dermatitis o ataques


de asma típicos, por la presencia del
metabolito; acido para-aminobenzoico