Carbapenemas

Oliva González Andrea Guadalupe

Morales Hernández Michelle Abril
Moreno Moran Bryan
Otoño 2018
Dra. Lorena De la Calleja Sánchez
Video

https://www.youtube.com/watch?v=MOX-V7d9uCw

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 Historia
1960 β-lactamasas amenazan el uso de la penicilina

Alberts-Shonberg y sus colaboradores descubren la

1976 estructura de la Tienamicina (Streptomyces cattleya)

Uso de Imepenem en
1985 humanos

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 Historia
1996 FDA autoriza uso inyectable de Meropenem

2001 Comienza el uso clínico de Ertapenem

2009 Se autoriza el uso deDoripenem

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 Carbapenemas
Antibióticos β- lactámicos

Mayor espectro, actividad y

resistencia

Capacidad de penetrar a
través de la pared de Gram-
y Gram+

Inhiben la síntesis de la pared

bacteriana

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 Farmacodinamia
Unión a PBP Activación de
específicas enzimas autolíticas

Inhibición de la síntesis de la
pared celular.
-Bloquea la transpeptidación de
los peptidoglucanos

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 Estructura Química
• Anillo β- lactámico
• Anillo de cinco componentes insaturado
• Un átomo de azufre

Imipenem

Derivado de la tienamicina, la cual es

producida por Streptomyces cattleya

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 Estructura Química

Doripenem
Ertapenem

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9
 Farmacocinética
Absorción
Fármaco Distribución Eliminación
Imipenem Vía Renal
• Penetran bien
líquidos y tejidos
corporales.
Meropenem
• Escasa eliminación
biliar.
No se absorben • Atraviesan la barrera
Ertapenem placentaria.
• Alcanzan
concentraciones en
la circulación fetal.
Doripenem

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 IMIPENEM + CILASTATINA

Bajas Inhibidor de
Inactivado por las deshidropeptidasa
concentraciones
deshidropeptidasa renal:
urinarias
CILASTATINA

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Indicaciones

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 Indicaciones
● Infecciones causadas por microorganismos susceptibles que son resistentes
a otros fármacos disponibles.
● P. aureginosa
● Infecciones mixtas, aerobias y anaerobias.
● Infecciones por Enterobacter sp
● Infecciones causadas por lactamasa beta de espectro ampliado causadas
por microorganismos gram(-)
● Tratamiento para pacientes febriles con neutropenia.

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Posología Meropenem:
I.V
Imipenem: 0.5 a 1 g c/8 hrs
Infusión intravenosa
● 250 mg a 500 mg c/6 hrs
● 500 mg c/6 o 8 hrs
o 1 g c/8hrs.

Doripenem:
Solución
Ertapenem:
● 500 mg c/8hrs en
I.V. o I.M. Aztreonam:
infusión a pasar
● 1 g c/24 hrs en I.V.
● 1 a 2 g c/8 o 12 en 60 min.
única dosis
hrs

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Ertapenem
Doripenem
Meropenem
Imipenem

B
C
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 Burkholderia cepacia
Enterococcus faecium Clostridium difficile

Stenotrophomonas
maltophilia

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Reacciones adversas
Más frecuentes en Imipenem.

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 Reacciones adversas
Concentraciones excesivas de Imipenem en pacientes
con insuficiencia renal suelen causar crisis convulsivas

Meropenem y
Ertapenem=
menor
probabilidad

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 Contraindicaciones

Fármaco Contraindicación

No se administra en pacientes que han sufrido graves de

Imipenem hipersensibilidad a la penicilina.

No utilizar en pacientes con hipersensibilidad a las

Meropenem cefalosporinas, imipenem o cualquier tipo de β-lactámicos.

Ertapenem Hipersensibilidad a carbapenemas o β-lactámicos.

Doripenem Hipersensibilidad a doripenem y a otros carbapenemas, e

hipersensibilidad grave a β-lactámicos

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Contraindicaciones

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 Presentaciones
● Primaxín (Imipenem/ cilastatina)
Parenteral: polvo para reconstruir para
inyección.
(250, 500 y 750 mg Imipenem por frasco

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● Primaxín (Imipenem/ cilastatina)
ARZOMEBA

Forma Famacéutica y Formulación

Solución inyectable

PRESENTACIONES:
Caja con un frasco ámpula con polvo con
500 mg de Imipenem y 500 mg de Cilastatina
y bolsa con diluyente con adaptador para vial
con 100 ml y equipo para su administración.
 MEROPENEM

PRESENTACIONES:

● Caja con 1 ó 10 frasco(s)

ámpula con 500 mg de polvo.
● Caja con 1 ó 10 frasco(s)
ámpula con 1 g de polvo.
● Caja con 1 ó 10 frasco(s)
ámpula con 500 mg de polvo
y 1 ó 10 ampolleta(s) con
diluyente con 10 ml.

Solución inyectable
 Presentaciones
● Merrem IV (Meropenem)
Parenteral: polvo para inyección
0.5 y 1g por frasco
● Merrem IV (Meropenem)
 Presentaciones
● Invanz (Ertapenem)
Parenteral: polvo para reconstituir para inyección IV
0.9% NaCl diluido o IM lidocaína a 1% diluida
 Ertapenem

Ertapenem sódico equivalente a.................... 1 g

de ertapenem

La ampolleta con diluyente contiene:

Clorhidrato de lidocaína al 1%

Agua inyectable................................. 3.2 ml

 DORIPENEM
Suspensión inyectable

Cada frasco ámpula con polvo

contiene:

Doripenem monohidratado equivalente a

500 mg de doripenem
 Bibliografía
◎ Fresnadillo, M.J., García, M., García, E., García, J.. (2010). Enfermedades
Infecciosas y Microbiología Clínica. 2010, de Elsevier Sitio web: http://elsevier.es
◎ Katzung, B., & Trevor, A. (2016). Farmacología básica y clínica (13a ed., pp.
731-738). McGraw Hill.
◎ Lorenzo, P., Moreno, A., Moro, M.A., Portolés, A.. (2017). Antibióticos β-
lactámicos. En Velázquez Farmacología Básica y Clínica(pp.729-749). México:
Médica Panamericana.