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Y SUS ANTAGONISTAS
GRUPO 1
Adanaque altamirano elena
Aguirre timana frank
Madrid arellano carlos
Ramirez cespedes katiuska
Sandoval dioses jose
Alcantara pozo priscila
Castillo granda anderson
CONSIDERACIONES GENERALES
• La histamina (aminoetilimidazol β) , amina biógena, es
un mediador indispensable en la inflamación, la
anafilaxia y la secreción de acido gástrico; además,
interviene en la transmisión nerviosa.
• Los conocimientos de las acciones fisiológicas y
fisiopatológicas la histamina se han ampliado gracias a
la creación de antagonistas de receptores específicos
de subtipo
• Los antagonistas competitivos de los receptores H1
poseen acciones diversas y se utilizan para tratar
alergias, urticaria, reacciones anafilacticas. Los
antagonistas del receptor H2 son eficaces para reducir
la secreción de acido gástrico.
DISTRIBUCION Y BIOSÍNTESIS DE LA
HISTAMINA
• Reino animal, venenos, bacterias, plantas.
Distribución • Bajas concentraciones en plasma y líquidos
corporales
• Altas concentraciones en LCR, piel, mucosa
bronquial e intestinal.
• Células cebadas
Almacenamiento
• Basófilos
DISTRIBUCION Y BIOSÍNTESIS DE LA
HISTAMINA
Vías de síntesis y
metabolismo
• La Histamina es sintetizada a
partir de la histidina.
• La medición de N-metilhistamina
en orina es un índice confiable de
la producción de histamina
Su activación contribuye a
Receptores H4 respuestas alérgicas
FUNCIONES DE LA HISTAMINA
ENDÓGENA
• Los receptores H1 ocasionan
APARATO CARDIOVASCULAR
Aumenta la contractibilidad y la
Corazón
Frecuencia cardiaca
Intracelular a. Intracelula
Intracelular r
Clasificación:
Edema y
Musculo Permeabili
prurito
liso dad capilar
Glándulas
exocrinas
REACCIONES DE
HIPERSENSIBILIDAD INMEDIATA;
ANAFILAXIS Y ALERGIA
• Absorción:
A través del TGI, su metabolismo de primer paso es extenso
reduciendo asi su biodisponibilidad. Sus niveles séricos máximos
son en 1-3 horas.
• Distribución:
Su circulación es ligada en baja proporción a las proteínas
plasmáticas, alcanzan todos los tejidos, cruzan la BHE,
atraviesan la placenta y son secretados por la leche m materna.
• Metabolismo y excreción:
A nivel hepático, y su eliminación por vía renal y hepática.
Usos terapéuticos
RH deprime A • Cuerp
3 nivel: os
• dendri
disminuye tas
Liberación
de ANTAGONISTAS ↑ transmisión histaminergica
histamina
• ESTOMAGO: inhibe la liberación de histamina inducida por gastrina → ↓secreción
de acido clorhídrico
• ↓ liberación de taquicinina de las terminaciones de las terminaciones de la fibra C
→ aminora la extravasación plasmática
• Deprime la liberación demasiado intensa de catecolaminas en el corazón
(isquemia)
ANTAGONISTAS H3
Clapham y
mejora la atención y la Kilpatrick (1994)
encontraron que
memoria social y espacial una dosis de 10
mg/kg de
tioperamida
tratamiento para la proporcionaba
respuestas sobre
esquizofrenia el aparato
locomotor que
reducían el efecto
no altera el deterioro de de la anfetamina,
apomorfina y la
la memoria cocaína en
ratones.
TIOPERAMIDA
no altera el deterioro de la
memoria
Receptores H4
SON AUTORRECEPTORES PRESINAPTICOS EN NEURONAS
HISTAMINERGICAS QUE NACEN EN EL NUCLEO
TUBEROMAMILAR (HIPOTALAMO)