BLOQUEADORES DE RECEPTORE ALFA

ADRENERGICOS
TIPOS DE RECEPTORES ALFA ADRENERGICOS

 R alfa Tipo 1:
 Estos se acoplan a través de proteínas G de la familia fosfolipasa C que hidroliza los
polifosfofoinositidos y forma el 1,4,5, trifosfato de inositol (IP3)y diacilglicerol. El IP3
promueve la emisión de calcio que se encuentra en las reservas intracelulares lo
que aumenta la concentración citoplasmática de calcio y activación de varias
cinasas de proteínas dependientes de calcio (la activación de estos receptores
también pueden aumentar el ingreso de calcio atraves de la membrana plasmática
celular.
TIPOS DE RECEPTORES ALFA ADRENERGICOS

 R alfa Tipo 1:
 Los receptores alfa1 son una clase de receptores asociados a la
proteína G, los cuales son activados por las
catecolaminas adrenalina (epinefrina) y noradrenalina (norepinefrina).
 Existen muchas células que poseen estos receptores y, la unión de
un agonista adrenérgico causará, por lo general, una
respuesta simpaticomimética, como la reacción de pelea o huida. Por
ejemplo, la frecuencia cardíaca aumentará y las pupilas se dilatarán, se
movilizará la energía corporal y la sangre fluirá a órganos esenciales.
TIPOS DE RECEPTORES ALFA ADRENERGICOS
 R alfa tipo 2
 Inhiben la activación de ciclasa de adenalinato y causan disminución en las cifras
de monofosfato cíclico de adenosina (cAMP). La inhibición de la actividad de la
ciclasa mediada por receptores A2 ocurre por la proteína reguladora inhibidora G.
TIPOS DE RECEPTORES ALFA ADRENERGICOS

 R alfa tipo 2
 Los receptores α2 se unen a la noradrenalina y a la adrenalina, teniendo ligeramente
más afinidad por noradrenalina, produciendo los siguientes efectos:
Vasodilatación de arterias, Vasoconstricción de las arterias coronarias que suplen
irrigación sanguínea al corazón y de las venas, Vasoconstricción de venas,
Disminución de la motilidad del músculo liso del tracto gastrointestinal, Contracción
de los genitales masculinos durante la eyaculación.
INCREMENTO DE LA GLUCOSA SERICA POR
MEDIO DE LA ADRENALINA Y RECEPTORES ALFA
USO DE LOS SIMPATICOLITICOS O
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA
No selectivos se utilizan en el tratamiento de feocromocitomas( tumores que secretan
catecolaminas)
Selectivos se utilizan en hipertensión primaria e hiperplasia prostática benigna.
MECANISMO DE ACCION

 Los antagonistas pueden ser reversibles e

irreversibles en cuanto a su interacción con
ellos.
La fentolamina y la prazocina son ejemplos de
fármacos reversibles.
FARMACOS ANTAGONISTAS DE R ALFA
 FENOXIBENZAMINA
 Uso en feocromocitomas: Es irreversible puede durar de 14 a 48 horas o mas, es
algo selectiva para receptores alfa1, también inhibe la re captación de
noradrenalina emitida por las terminaciones nerviosas. Administración oral con
inicio de 10 mg/dia y aumento progresivo asta alcanzar el efecto deseado, una
dosis menor de 100mg/dia suele ser suficiente. Los efectos adversos son
hipotensión ortostatica, taquicardia, inhibición de eyaculación, obstrucción nasal, no
recomendado para personas asmáticas.
FARMACOS ANTAGONISTAS EN R ALFA
 FENTOLAMINA.
 Es competitivo, uso en resistencia periférica, su estimulación cardiaca se debe al
antagonismo de alfa2 presinaptico de los nervios simpáticos lo que lleva a una
mayor secreción de noradrenalina. Tiene también efectos inhibidores en receptores
de serotonina, y agonista en receptores muscarinicos h1 y h2 de histamina.
 En efectos adversos tiene relación con la estimulación cardiaca que puede producir
taquicardia grave, arritmias e isquemias de miocardio. Dosis ampolla de 10mg en
solución de 1ml, vía de administración IM, IV.
FARMACOS ANTAGONISTAS EN R ALFA

 Prazosina.
 Se usa en el tratamiento de hipertensión, es muy selectiva de receptores alfa1 y por
lo general 1000 veces menos potente en los alfa2, lo que puede explicar la relativa
ausencia de taquicardia en comparación con fentolamina fenoxibenzamina.
 Relaja el musculo liso vascular, y el musculo liso de la próstata por bloqueo de
receptores alfa 1. su vida media es de 3 horas, el fármaco es disponible en el 50 %.
DOXAZOSINA
 es usada en hombres para tratar
los síntomas de la próstata
agrandada
 es también usada sola o en
combinación con otros
medicamentos para tratar la
hipertensión
 1 mg/día a la hora de acostarse.
La dosis se ajustará en función de
la respuesta, aumentando las dosis
cada varios días. La dosis máxima
no debe sobrepasar los 16 mg/día.
 Las dosis se ajustarán en función
de los valores de la PA
 No indicarse en personas con
difusión hepática, IR y
embarazadas dado que el
medicamento se excreta en leche.
ALFUZOSINA

 2,5 mg liberación
inmediata. Dosis de dos
comprimidos al día.
 BD 64%, concentración
plasmática máxima 1,5 h.
 Semivida de 4 a 5 h.
 Metabolizada en hígado
solo el 11% se excreta en
orina heces 75 a 91%.
TERAZOSINA

 HA, obstrucción urinaria y

hiperplasia prostática.
 Primera dosis 1mg al día
la dosis debe aumentarse
dependiendo de la PA
deseada no debe
excederse los 20 mg.
 No administrar en
lactancia embarazadas o
pacientes con
insuficiencia hepática.
TAMSULOSINA
 0,4 mg/dia una sola
toma, liberación
prolongada.
 Contraindicado en IR E
IH. No administrar en
menores de 18 años.
 Se administra
solamente en pacientes
varones.
 Mareos y alteraciones
de la eyaculación.