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de Vasconcelos
METABOLISMO DAS DROGAS
• Reações de FASE I
– Substância apolares – difícil eliminação
– Oxidação, redução ou hidrólise
– Compostos mais reativos ou tóxicos
– Ocorre no fígado – Citocromo P450
• Reações de FASE II
– Conjugação
– Inativação, tornando o composto polar e passível de eliminação
– Glicuronil, sulfato, metil, acetil, glicil e glutationa.
• Metabolismo de Primeira Passagem
– Influencia a biodispinobilidade
– É necessária uma dose maior do fármaco
– Ocorre variações individuais
METABOLISMO DAS DROGAS
Fase 1 Fase 2
Droga Conjugado
Metabólito da droga
com atividade Conjugado
modificada
Droga
Metabólito inativo
da droga Conjugado
Droga
Lipofílico Hidrofílico
REAÇÕES DE FASE I
REDUÇÃO
HIDRÓLISE
OXIDAÇÃO
ALÇA DE HENLE
Reabsorção de água TÚBULO DISTAL
Excreção passiva e
reabsorção
de drogas lipossolúveis.
Reabsorção de água
TUBOS COLETORES
Reabsorção de água
URINA
EFEITO MÁXIMO
geralmente atingido quando a concentração da
droga chega ao máximo
Aterações Fisiológicas do envelhecimento que
interferem na farmacocinética
Absorção: Metabolismo:
Distribuição: Excreção: