QUINOLONAS

PRESENTADO POR:
DRA. CLAUDIA IQUIZE C.
MEDICO RESIDENTE DE MEDICINA INTERNA
INTRODUCCIÓN

 Clase de antimicrobianos que actuan inhibiendo la

replicación de las moleculas de ADN en la bacteria:
 inhiben la topoisomerasa II,IV
 Son bactericidas concentracion y dosis
dependiente
 Inhiben el DNA Girasa.
 Activas sobre bacterias en fase de crecimiento
estacionario
 La presencia de mg y medio ácido
 MECANISMO DE ACCIÓN

BLOQUEA LA SÍNTESIS DE DNA BACTERIANO

INHIENDO LA DNA GIRASA
TOPOSOIMERASA IV
PRIMERA GENERACIÓN

 ÁCIDO NALIDIXICO
 ÁCIDO PIPEMÍDICO

Activas frente a enterobacterias, exclusivamente de

localización urinaria
SEGUNDA GENERACIÓN

 CIPROFLOXACINA
 PEFLOXACINA
 OFLOXACINA
 NORFLOXACINA
 LOMEFLOXACINA
Activas frente a BGN aeróbios.
TERCERA GENERACIÓN

 LEVOFLOXACINA
 GATIFLOXACINA
 GEMIFLOXACINA
Activas frente a BGN y cocos gram positivos aeróbios.
CUARTA GERACIÓN

 TROVAFLOXACINA
 MOXIFLOXACINA
 NADIFLOXACINA

Activas frente a BGN, cocos gram positivos aeróbios, y

microorganismos anaeróbios.
ABSORCIÓN

 TIENE BUENA ABSORCIÓN GÁSTRICA

 LA BIODISPONIBILIDAD EXCEDE 50%,
PARA ALGUNAS QUINOLONAS,
PUDIENDO LLEGAR AL 100%
 LOS MEDICAMENTOS ANTIÁCIDOS
INTERFIEREN EM SU ABSORCIÓN.
 Primera generacion: gram negativos ( menos
pseudomona) y otros bacilos gram negativos no
fermentadores.
 Segunda generacion: muy buenas para gram
negativas ( cipro es la mas activa contra
pseudomona) y S. aureus. escasa activdad contra:
S neumoneae, enterococos y anaerobios.
 Tercera y cuarta generacion: buenas para gram
negativas y micobacterias.
muy buenas para gram positivos anaerobios y
patogenos atipicos.
FARMACOCINÉTICA

 Absorcion: los antiacidos, alimentos y bloqueantes

H2 retrasan su absorcion.
 Nor: BD 30-40%
 Cipro: BD 40-60%
 Oflox: BD 100%
 Levo: BD >95
 Distribucion:
Todas las quinolonas tienen una buena distribucion por
los tejidos perifericos.
 Metabolismo:
 Nor y Cipro: metabolismo hepatico en alto
porcentaje.T ½: 5 y 4Hs respectivamente.
 Oflox : metabolismo hepatico en bajo porcentaje.
T1/2: 5-6 Hs
 Levo: 5% de metabolismo hepatico.T1/2:7 Hs
 Eliminacion:
 Nor y cipro: eliminacion renal en un 60%.
 Oflox: 90%
 Levo: 80%
ESPECTRO DE ACCIÓN

 Bacilos Gram Negativos aerobios

 Cocos gram positivos aerobios
 Clamydia, micoplasma, legionella, salmonella,
campilobacter, shigella, Pseudomona au.,
neumococo
USOS TERAPEÚTICOS
PRINCIPALES

 Usos terapeuticos:
 ETS: por clamydia, n.gonorreae, h Ducreyi ( NO
SIFILIS)
 ITU complicada
 Prostatitis
 Otitis externa maligna
 Fibrosis Quistica
INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS Y
CONTRAINDICACIONES

 Interacciones farmacologicas:
Aines
Teofilinas
 Contraindicaciones: embarazo y lactancia.
RESISTENCIA ANTIMICROBIANA

a) Mutaciones cromosómicas: pseudomona

auroginosa, H. pylori, C. yeyuni, Acinetobacter, y
stafilococcus.
b) Sobreexpresion de bombas de expression de la
quinolona, solas o asociadas a perdida de porinas
c) Producción de qnr, BLEE
d) Presencia de una enzima modificante.
EFECTOS ADVERSOS

 Gastrointestinal – 1-5%
 Colitis asociada al antibiótico – rara
 SNC – 0.9% a 11% - cefalea, insomnio, alteración
de humor. Convulsión muy rara.
 Reacciones alérgicas – o,4% a 2,8%
 Tendinitis com ruptura de tendón - muy raro mas
comun en adultos mayores y uso de
corticosteroides
 Arritmia
 Leucopenia e eosinofilia – menos de 1%
 hipoglicemia
INTERACCIONES

 Antiácidos com Mg, Al y sucralfato

 Sales de Zn, Fe y Ca.
 Xantinas, aumentan su nível sérico
 Antibioticos betalactamicos.
 Aminoglucosidos
 Cloranfenicol, rifampicina, y nitrofurantoina
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
DE LAS QUINOLOLAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
DE LAS QUINOLOLAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
DE LAS QUINOLOLAS
 Gracias