1.1.

11 Excreción de
Fármacos
Aguilar Sánchez Rebeca
Pliego Hernández Juan Manuel
León Zea Daniel Alberto
 DEFINICIÓN
PROCESO POR EL QUE SE ELIMINAN DEL ORGANISMO
LOS FÁRMACOS Y SUS PRODUCTOS DE
BIOTRANSFORMACIÓN *METABOLITOS POLARES* CON
LO QUE SE LOGRA PONER FIN A LA ACCIÓN
FARMACOLÓGICA

• Vázquez, B., Bautista, M. R., Segura, D., Barral, J. M. (2017)

Principios básicos de farmacología general. UNAM, FES Iztacala. (pp.
Excreción renal
El riñón

0.5% del peso corporal

20-25% Gasto cardiaco ¼ parte

180 L se filtran

99% se reabsorbe

Se eliminan entre 1 y 2 litros

• Vázquez, B., Bautista, M. R., Segura, D., Barral, J. M. (2017) Principios básicos de
farmacología general. UNAM, FES Iztacala. (pp. 199-204)
 *Función renal depende de
varios factores como la
edad

*La excreción varía

notablemente

*Metabolitos se eliminan
más rápido

• Vázquez, B., Bautista, M. R., Segura, D., Barral, J. M. (2017) Principios básicos de
farmacología general. UNAM, FES Iztacala. (pp. 199-204)
Revista nefrología . 2000
 Heparina no
Aquí no influye la pasa
Filtración glomerular liposolubilidad ni
68,000 el pH

<20,000 peso
molecular

<500 daltons

Fármaco + albúmina= filtrado inferior a la

concentración plasmática total----
Aclaramiento por filtración es muy bajo
• Bases Farmacológicas de la Terapéutica.
RANG HP, DALE MM. Farmacología. 6ª
Goodman y Gilman. 11va edición
 Secreción tubular
20% filtrado - 80% pasa a capilares peritubulares
Mediado por
Saturable- FARMACOS
COMPITEN POR EL
TRANSPORTADOR PROBENECID-
PENICILINA - PROLONGA SU
ACCIÓN
Penicilina 80%
en transportador
Mecanismo
más eficaz para
eliminación de
fármacos
• Bases Farmacológicas de la Terapéutica.
• RANG HP, DALE MM. Farmacología. 6ª Goodman y Gilman. 11va edición
Secreción tubular cont...
Transportadores para fármacos ácidos*Aniones* , transportadores para fármacos
básicos *Cationes*

• RANG HP, DALE MM. Farmacología. 6ª

edición.Barcelona España. Elsevier.2008

• Bases Farmacológicas de la Terapéutica.

Goodman y Gilman. 11va edición
Reabsorción tubular ORINA- SOLO 1%
DEL FILTRADO
Fármacos
Liposolubles polares
se excretan permanecen en
lentamente el túbulo y su
concentración
se incrementa
NO IONIZADO conforme se
reabsorbe el
agua
VA A DEPENDER DEL
PKA
IONIZADO
Y DE PH DE ORINA

• RANG HP, DALE MM. Farmacología. 6ª • Bases Farmacológicas de la Terapéutica.

edición.Barcelona España. Elsevier.2008 Goodman y Gilman. 11va edición
Reabsorción tubular continuación...
El pKa de una sustancia es el pH al que una sustancia tiene la mitad de sus
moléculas ionizadas y la otra mitad sin ionizar.

HA H+ A-

BH+
B H-

• Bases Farmacológicas de la Terapéutica.

• RANG HP, DALE MM. Farmacología. 6ª Goodman y Gilman. 11va edición
edición.Barcelona España. Elsevier.2008
EXCRECIÓN HEPATOBILIAR
 MEMBRANA
CANALICULAR DEL
HEPATOCITO POSEE
TRANSPORTADORES
ANÁLOGOS A LOS DEL
RIÑÓN Y ÉSTOS
SECRETAN DE MANERA
ACTIVA FÁRMACOS Y
METABOLITOS HACIA
LA BILIS

Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman y Gilman. 11va edición

 proteína de tipo 2
vinculada con
P-gp transporta a una
resistencia a múltiples
gran variedad de
medicamentos
fármacos liposolubles
(MRP2) en
anfipáticos
metabolitos
conjugados

Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman y Gilman. 11va edición

 P-GP
• DOS MITADES HOMÓLOGAS CON
SEIS DOMINIOS HIDROFÓBICOS
TRANSMEMBRANALES ASOCIADOS
CON UN DOMINIO HIDROFÍLICO C-
TERMINAL CON SECUENCIA DE
UNIÓN E HIDRÓLISIS DEL ATP
ACTÚAN CONJUNTAMENTE EN EL
TRANSPORTE ACTIVO DE DROGAS
AL EXTERIOR CELULAR
• SEGMENTO HIDROFÓBICO EN EL
EXTREMO N-TERMINAL.

Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman y Gilman. 11va

 La mayoría de las drogas que se excretan en
la bilis lo hacen por transporte activo. Elimina:

ácidos orgánicos ionizados: penicilinas, tetraciclinas y

rifampicina.
Bases orgánicas ionizadas: estreptomicina, kanamicina.

Sustancias no ionizadas.

Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman y Gilman. 11va edición

 fármacos y
metabolitos en
prolonga la
la bilis se
presencia del
expulsan
fármaco y
hacia el
efectos
aparato
digestivo

Reabsorción
Intestinal. microbiota
realiza hidrólisis
enzimática con los
glucurónidos
(metabolitos
conjugados).

Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman y Gilman. 11va edición

 Otras Vías de excreción
Leche materna, sudor, saliva, lágrimas, pulmonar e intestinal
 Leche materna
● La leche materna es más ácida que el plasma, los
fármacos alcalinos (poco ionizados) están más
concentrados en la leche que los ácidos.
● Difusión pasiva/ transporte activo
● Gran importancia médica
● Depende de: union a proteinas y lipidos, grado de
ionización, peso molecular, liposoluble, PH, quelación
a calcio
● Ácidos orgánicos débiles son más inocuos para el
neonato

Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman y Gilman. 11va edición

Marianella Herrera H, Libia Machado, Daniel Villalobos, Nutrición en recién nacidos a término y en niños
de 1 a 6 meses, Ped vol.76 no.3, Caracas 2013.
 Intestinal
● Orígenes distintos: Fármacos
administrados vía oral y excretados
por la bilis no reabsorbidos,
difundidos del epitelio GI al tubo
digestivo
● Las bases orgánicas débiles se
concentran aquí por atrapamiento
iónico.
Tratado de Fisiología Médica, Guyton y Hall, 12va edición
Pulmonar
● Substancias gaseosas y volátiles (Oxido
Nitroso,halotano, eter, etc)
● Los agentes con poca solubilidad en plasma
(liposolubles/eter) se excretan con rapidez,
mientras que los hidrosolubles (etanol) se
excretan con lentitud
 Sudor y lágrimas
● Difusión simple
● Pueden causar dermatitis por contacto o irritación del globo ocular

Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman y Gilman. 11va edición

 Saliva Folículo Piloso y piel
● Fármacos se excretan por glándulas
● Metales tóxicos (arsénico y mercurio)
salivales, son deglutidos y
reabsorbidos.

Tratado de Fisiología Médica, Guyton y Hall, 12va edición

 Factores fisiológicos que modifican la
excreción del fármaco

Jesus Flores, Juan Antonio Arminjo,Farmacología Humana, 6a edición, Elsevier, España, 2014
 VOLUMEN DE PLASMA QUE
QUEDA COMPLETAMENTE
DESPROVISTO DE LA
SUSTANCIA POR UNIDAD DE
DEFINICIÓN TIEMPO.

Tratado de Fisiología Médica, Guyton y Hall, 12va edición

 Cs × Ps = Us × V

Cs: aclaramiento de una sustancia s

Ps: concentración plasmática de la
sustancia
Us: concentración urinaria de esa
sustancia
V: flujo de orina. Cs = Us × V
Ps

aclaramiento renal de una sustancia se calcula a

partir de la excreción urinaria (Us × V) de esa
sustancia entre su concentración plasmática.

Tratado de Fisiología Médica, Guyton y Hall, 12va edición

 1 MG DE SUSTANCIA POR CADA MILILITRO EN SANGRE Y SI 1 MG DE ESTA SUSTANCIA
TAMBIÉN SE EXCRETA EN LA ORINA POR CADA MINUTO, ENTONCES 1 ML/MIN DE
SANGRE SE «ACLARA» DE LA SUSTANCIA

Sangre 1 MG 1ML

Orina 1 MG 1ML

Depuració 1 MG 1 MIN
n

Tratado de Fisiología Médica, Guyton y Hall, 12va edición

 IMPORTANCIA

• FORMA ÚTIL DE CUANTIFICAR LA FUNCIÓN EXCRETORA DE LOS RIÑONES

• PUEDE USARSE PARA CUANTIFICAR EL FLUJO DE SANGRE QUE PASA POR LOS
RIÑONES
• FUNCIONES BÁSICAS DE LOS RIÑONES: LA FILTRACIÓN GLOMERULAR, LA
REABSORCIÓN TUBULAR Y LA SECRECIÓN TUBULAR.

Tratado de Fisiología Médica, Guyton y Hall, 12va edición

Tratado de Fisiología Médica, Guyton y Hall, 12va edición
 Referencias
• Tratado de Fisiología Médica, Guyton y Hall, 12va edición
• Laurent L, John S, Keith L.Las bases famacológicas de la terapéutica.11va edición.México; 2007.

• Jesus Flores, Juan Antonio Arminjo,Farmacología Humana, 6a edición, Elsevier, España, 2014.
• Marianella Herrera H, Libia Machado, Daniel Villalobos, Nutrición en recién nacidos a término y
en niños de 1 a 6 meses, Ped vol.76 no.3, Caracas 2013.
• P. Lorenzo;A.Moreno;I. Lizasoain;J.C Leza;M.A Moro; A. Portóles. Velázquez Farmacología
Básica y Clínica, 18ava edición. Editorial Médica Panamericana
• Vázquez, B., Bautista, M. R., Segura, D., Barral, J. M. (2017) Principios básicos de farmacología
general. UNAM, FES Iztacala. (pp. 199-204)
• RANG HP, DALE MM. Farmacología. 6ª edición.Barcelona España. Elsevier.2008