ANTIULKUSNI LEKOVI

 Patogenezata na pepti~kiot ulkus ne e celosno

razjasneta, no zna~ajna uloga imaat hlorovodorodna
kiselina, pepsin i Helicobacter pylori.
 Farmakoterapija na pepti~ki ulkus:
 Antacidni lekovi;
 Antisekretorni lekovi:
a) H2-Antihistaminici
b) Inhibitori na protonska pumpa
c) Antimuskarinski lekovi
d) Oktreotid
 Lekovi koi ja {titat sluznicata na `eludnik
(mukoprotektivi)
 Antimikrobni lekovi ( ako se doka`e prisustvo na
Helicobacter pylori).
1
ANTIULKUSNI LEKOVI

2
Antiulkusni lekovi

ANTACIDNI LEKOVI

Antacidnite lekovi se slabi bazi koi posle vnesuvawe peroralno ja

neutraliziraat HCl vo `eludnikot.
DEJSTVA NA ANTACIDNITE LEKOVI:
Go namaluvaat aciditetot vo `eludnik;
Ja namaluvaat aktivnosta na pepsin (aktivnosta na pepsin
prestanuva koga pH e pogolem od 5.0);
Ja namaluvaat i odstranuvaat bolkata vo `eludnik;
Ne e poznato so sigurnost vo koj stepen doprinesuvaat za
zarastuvaweto na pepti~kiot ulkus.

3
Antiulkusni lekovi

ANTACIDNI LEKOVI

Klasifikacija na Antacidnite lekovi:

 Najva`ni sostojki se Magnezium ili Aluminium hidroksid i toa
sami ili vo kombinacija, a ponekoga{ im se dodava Natrium
hidrogen karbonat ili nekoja Kalciumova sol.

 Vo odnos na neutralizacijata na `eludo~niot sok se delat na:

a) Antacidni lekovi koi celosno go neutraliziraat `eludo~niot
sok ( kalcium karbonat, magnezium oksid, magnezium
karbonat i natrium hidrogenkarbonat);
b) Antacidni lekovi pri ~ie davawe pH vo `eludnik ne ja
preminuva granicata na neutralnost (aluminium
hidroksid, aluminium fosfat i magnezium trisilikat).

4
Antiulkusni lekovi

ANTACIDNI LEKOVI

Terapiska primena:
 HCl se sekretira posle jadewe so sredna brzina od 45 meq/h.
Primer: primenata na antacid koj ima sposobnost da
neutralizira 156 meq HCl }e ja neutralizira `eludo~nata
sodr`ina vo narednite 2 ~asa. Primena na u{te edna doza }e ja
prodol`i neutralizacijata vo narednite 6 ~asa.
 Efektot poka`uva golemi interindividualni razliki bidej}i
pome|u bolnite ima t.n. hipersekretori i hiposekretori.
 Podatocite od literatura poka`uvaat deka antacidnite lekovi
mo`e da go zabrzaat zarasnuvaweto na duodenalniot ulkus,
no ne i na `eludo~niot ulkus.
 Te~nite farmacevtski dozirani formi na antacidni lekovi imaat
podobar efet od cvrstite farmacevtski dozirani formi.

5
Antiulkusni lekovi

ANTACIDNI LEKOVI

NESAKANI DEJSTVA:
 Pri primena na Magneziumovi soli ~esto se javuva proliv, a
pri primena na Aluminium hidroksid se javuva opstipacija.
 Sistemska alkaloza pri davawe na antacidni lekovi koi se
resorbiraat vo dovolna koli~ina;
 Resorpcija na pogolema koli~ina na Natriumovi joni e rizik
kaj srcevi bolni.

6
Antiulkusni lekovi

H2-ANTIHISTAMINICI

1. PRETSTAVNICI:
 Cimetidin;
 Ranitidin;
 Famotidin;
 Nizatidin.

7
Antiulkusni lekovi

H2-ANTIHISTAMINICI

2. DEJSTVA:
 Za 90% ja namaluvaat bazalnata sekrecija na HCl stimulirana
so hrana i no}nata sekrecija na HCl.
 Go zabrzuvaat zarasnuvaweto na pepti~kiot ulkus vo `eludnik
ili duodenum;
 Spre~uvaat povtorna pojava na bolesta.

3. INDIKACII:
 Ulkus na `eludnik i duodenum;
 Zollinger-Ellisonov sindrom;
 Refluksen ezofagitis;
 Hipersekretorni sostojbi pri sistemska mastocitoza.
8
Antiulkusni lekovi

H2-ANTIHISTAMINICI

4. DOZIRAWE:
 Najdobro e da se davaat vo edna doza na den i toa nave~er.
 Ne treba da se kombiniraat so antacidni lekovi i so inhibitori
na protonska pumpa bidej}i so toa ne se postignuvaat
podobri rezultati.
 Kako refrakterni na dejstvoto se smetaat pacienti kaj koi
posle 4-nedelna terapija ne e postignato zarasnuvawe na
ulkusot. Vo vakov lu~aj se zgolemuva dozata na lekot ili se
preminuva na inhibitor na protonska pumpa.

5. NESAKANI DEJSTVA:
 Imaat relativno dobra podnoslivost;
 Reverzibilna ginekomastija i zgolemeno nivo na prolaktin vo
serum ( pri davawe na cimetidin );
 Inhibicija na mikrozomalni enzimi (cimetidin).
 Konfuzija, posebno kaj postari pacienti.
9
Antiulkusni lekovi

10
Antiulkusni lekovi

INHIBITORI NA PROTONSKA PUMPA

1. PRETSTAVNICI:
 Omeprazol ;
 Lanzoprazol ;
 Pantoprazol ;
 Rabeprazol.

2. MEHANIZAM NA DEJSTVO:
 Ja inhibiraat protonskata pumpa ( H+/K+-ATP-aza) so pomo{
na koja parietalnite kletki vo `eludnik gi razmenuvaat jonite
na vodorod za joni na kalium. Na toj na~in ja spre~uvaat
zavr{nata faza od sekrecijata na hlorovodorodna kiselina.

11
Antiulkusni lekovi

INHIBITORI NA PROTONSKA PUMPA

3. DEJSTVA:
 Omeprazol e pro-lek koj e napolno neaktiven vo neutralna
sredina, a pri pH na sredinata pod 5 preminuva vo aktivna
forma koja se koncentrira vo parietalnite kletki vo koj go
manifestira svoeto dejstvo.

4. INDIKACII:
 Isti so H2-Antihistaminici.

5. NESAKANI DEJSTVA:
 Karcinoidni tumori vo gaster se konstatirani kaj laboratoriski
`ivotni. Ne e potvrdeno kaj lu|e. Se smeta deka e rezultat na
dolgotrajnata supresija na sekrecija na HCl i bakteriska
kolonizacija na `eludnik.

12
Antiulkusni lekovi

ANTIMUSKARINSKI LEKOVI

 Denes retko se koristat vo terapija na pepti~en ulkus.

 Obi~no se kombiniraat so H2-antihistaminici.
 Kombiniranata primena se prepora~uva posebno kaj pacienti
refrakterni na terapija i pacienti so silni bolki.
 PIRENZEPIN e glaven pretstavnik na ovaa grupa lekovi koj
koristi vo terapija na pepti~en ulkus. Toj e specifi~en
blokator na M1-muskarinskite receptori.
 Nesakanite dejstva mu se sli~ni so drugite antimuskarinski
lekovi.

13
Antiulkusni lekovi

OKTREOTID

 Pretstavuva sintetski analog na somatostatin.

 Ja inhibira sekrecijata na nekoi peptidni hormoni, no i
sekrecijata vo `eludnik i pankreas.
 INDIKACII:
a) terapijata kaj pacienti so tumori na gastrointestinalniot
trakt koi doveduvaat do hipersekrecija: gastrinomi
(predizvikuvaat Zollinger-Ellisonov sindrom), insulinomi,
glukagonomi i karcinoidi ).
b) Zgolemen intraportalen pritisok ( ja namaluva opasnosta
od krvarewe od ezofagus ).
 Se dava potko`no. Terapijata ne smee da se prekine naglo
poradi rebound fenomen.
 Ima dosta nesakani dejstva: gubewe apetit, ma~nina,
povra}awe, gr~evi vo stoma, kamen vo `ol~no }ese, namalena
tolerancija kon glikoza.
14
Antiulkusni lekovi

MUKOPROTEKTIVI
( LEKOVI KOI JA [TITAT SLUZNICATA )

1. PRETSTAVNICI:
 Sukralfat ;
 Preparati na koloiden bizmut ;
 Karbenoksolon ;
 Mizoprostol.

15
Antiulkusni lekovi

SUKRALFAT

 Sukralfat e sukroza-aluminium-sulfat. Toj e kompleksno

soedinenie koe vo kisela sredina na pH pod 4 se polimerizira
i sozdava lepliv i gust `olto-bel gel. Ovie karakteristiki gi
zadr`uva i vo duodenum vo koj pH e pogolem od 4.

1. MEHANIZAM NA DEJSTVO:
 Ima pogolem afinitet za vrzuvawe za povr{inata na ulkusot od
kolku za zdravoto tkivo. Go oblo`uva ulkusot i go {titi do 6
~asa posle aplikacijata na lekot od nadraznitelnoto dejstvo
na HCl, pepsin i `ol~ka.

2. INDIKACII:
 Gastri~en i duodenalen ulkus.
 Poradi toa {to za negovoto dejstvo e potreben kisel pH ne
treba da se zema so antisekretorni lekovi.

16
Antiulkusni lekovi

PREPARATI NA KOLOIDEN BIZMUT

 Najpoznat preparat e Bizmut subsalicilat.

1. MEHANIZAM NA DEJSTVO:
 Sozdava za{titen sloj na povr{inata na ulkusot;
 Stimulira sinteza na Prostaglandin E2;
 Inhibira rastewe na Helicobacter pylori.
 Na ovoj na~in go pomaga zazdravuvaweto na duodenalniot
ulkus.
 Malku se resorbira i skoro da nema nesakani dejstva.

17
Antiulkusni lekovi

MIZOPROSTOL

 Pretstavuva metilen analog na prostaglandin E1.

 Prvo e voveden vo terapijata za da se spre~i ulcerogenoto
dejstvo na NSAIL.

1. MEHANIZAM NA DEJSTVO:
 Vo eksperimentalni uslovi prostaglandinite imaat za{titno
dejstvo vrz sluznicata na `eludnik i go spre~uvaat
sozdavaweto na ulkus;
 Ja inhibira sekrecijata na HCl.
 Skoro redovno predizvikuva proliv kako nesakano dejstvo.

18
Antiulkusni lekovi

KARBENOKSOLON

 Pretstavuva sintetski derivat na glicirizinska kiselina koja e

aktivna materija od rastenieto Glycyrhiza glabra.

1. MEHANIZAM NA DEJSTVO:
 Ja golemuva sekrecijata na viskozen mukus vo `eludnik i
duodenum.
 Ima sli~ni efekti so aldosteron ( hipertenzija, retencija na
te~nost i hipokaliemija ) koi pretstavuvaat nesakani dejstva i
ja ograni~uvaat negovata primena.

19
Antiulkusni lekovi

ZNA^EWE I TERAPIJA NA INFEKCII SO HELICOBACTER

PYLORI

 Se smeta deka infekcijata so Helicobacter pylori ima

zna~ajna uloga vo etiopatogenezata na ulkusnata bolest.
 Ovaa bakterija e najdena vo sluznicata na duodenum i gaster
kaj 90% pacienti so ulkus na duodenum i kaj 70% pacienti so
ulkus na gaster.
 Ima pozitivna korelacija pome|u brojot na bakterii i
vospalitelnite promeni vo `eludnik.
 So trojna terapija vo traewe od nekolku nedeli (Bizmut-
supsalicilat + metronidazol + Antibiotik od {irok spektar )
mo`e da se postigne eradikacija na bakteriite i remisija na
bolesta kaj 90% od tretiranite pacienti.

20
PROKINETICI

PROKINETICI

 Se lekovi koi go podobruvaat motilitetot na `eludnikot i go

pomagaat negovoto praznewe od te~nosti ili od cvrsti
sostojki na hranata.
 Glavni simtomi na hipomotilitet na `eludnik se: gadewe,
povra}awe, ~uvstvo na poln `eludnik i pirozis. ^esto e
prisuten i gastroezofagealen refluks i poradi toa ulceracii vo
ezofagus.
 ^esto hipomotilitetot na `eludnik e posledica na dijabeti~ka
neuropatija.
 Najpoznati pretstavnici na prokineticite se:
METOKLOPRAMID i CISAPRID.
 Kako prokinetici mo`e da se koristat i DOMPERIDON i
ERITROMICIN.

21
PROKINETICI

METOKLOPRAMID
1. DEJSTVA:
 Go zabrzuva prazneweto na `eludnik na toj na~in {to gi
poja~uva kontrakciite vo antralniot del, pilorusot i duodenum
se relaksirani, a tonusot na ezofagealniot svinkter e
zgolemen.
 Ja zgolemuva i peristaltikata vo jejunum i na toj na~in go
skratuva vremeto potrebno hranata da stigne do ileocekanata
valvula.

2. MEHANIZAM NA DEJSTVO:
 Blokada na dopaminskite D2 receptori vo gastrointestinalniot
trakt.
 Pova`na za dejstvoto e negovata sposobnost da osloboduva
acetilholin. Vo prilog na ova tvrdewe e podatokot deka
efektite na metoklopramid se blokiraat so davawe na atropin.

22
PROKINETICI

METOKLOPRAMID

3. INDIKACII:
 Usporeno praznewe na `eludnik;
 Dijabeti~ka gastropareza;
 Gastroezofagealen refluks;
 Gadewe i povra}awe.

4. NESAKANI DEJSTVA:
 Zamor, pospanost, glavobolka, urtikarija.
 Mo`e da se javi ekstrapiramidalen sindrom. Vo vakov slu~aj
terapijata treba vedna{ da se prekine.

5. KONTRAINDIKACII:
 Krvarewe vo GIT, feohromocitom i epilepsija.
 Ne smee da se dava istovremeno so preparati na fenotiazini.

23
PROKINETICI

CISAPRID
1. DEJSTVA:
 Vrz `eludnik i tenko crevo ima isti efekti so metoklopramid.
 Go zgolemuva motilitetot i na kolon.

2. MEHANIZAM NA DEJSTVO:
 Ima sposobnost da osloboduva acetilholin. Efektite na
cisaprid se blokiraat so davawe na atropin.
 Antagonist e na serotoninskite 5-HT2 receptori vo ileum.

3. FARMAKOKINETIKA:
 Dobro se resorbira no golem del se metabolizira u{te pri prvo
pominuvawe niz crn drob.
 Ima dolg polu`ivot na eliminacija (okolu 15 ~asa).

24
PROKINETICI

CISAPRID

4. INDIKACII:
 Gastroezofagealen refluks;
 Gastropareza;
 Dispepsija;
 Postoperativen ileus;
 Hroni~na opstipacija.

5. NESAKANI DEJSTVA:
 Gr~evi vo stomak, proliv, flatulencija.
 Mo`ni se i fatalni srcevi aritmii i poradi toa ima ograni~ena
primena.

6. DOZIRAWE:
 5-10 mg, peroralno, 4 pati na den pred obrok.

25
DIGESTIVI

DIGESTIVI

 Se lekovi koi go pomagaat vareweto na hrana vo

gastrointestinalniot trakt.
 Najpoznati pretstavnici na DIGESTIVI se:
a) Hlorovodorodna kiselina;
b) Enzimi na `eludnik i pankreas;
c) @ol~ni kiselini.
 Se primenuvaat samo koga postoi nivni nedostatok, odnosno
pretstavuvaat supstituciona terapija.

26
DIGESTIVI

HLOROVODORODNA KISELINA

 Edinstvena indikacija e gastri~na ahlorhidrija.

 Se vnesuva kako te~nost. Treba da se razbla`i vo voda,
me|utoa i razbla`ena mo`e da ja o{teti gle|ta na zabite.

BETAIN HIDROHLORID
 Se vnesuva vo forma na tableti.
 Vo dopir so vodata vo `eludnik se osloboduva HCl.
 Eden gram betain hidrohlorid osloboduva 5.4 mEq HCl.

27
DIGESTIVI

ENZIMI NA @ELUDNIK I PANKREAS

 Gastri~na ahilija e patolo{ka sostojba koga postoi nedostatok

na pepsin i hlorovodorodna kiselina. Redovno postoi pri
perniciozna anemija i pri karcinom na `eludnik.
 I koga postoi nedostatok na pepsin, proteoliti~nite enzimi vo
crevata se dovolni za da ja nadomestat negovata funkcija.
 Pepsin + Betain-hidrohlorid se davaat kaj pacienti so
gastri~na ahilija.

28
DIGESTIVI

EKSTRAKT NA PANKREAS
 Alkoholen ekstrakt na pankreas sodr`i lipaza, amilaza i
tripsin.
 Naj~esti pri~ini za insuficiencija na egzokriniot del na
pankreas se hroni~en pankreatitis ( kaj alkoholi~ari),
resekcija na pankreas i karcinom na pankreas, a kaj deca
cisti~na fibroza.
 Primaren problem na supstitucionata terapija e
ireverzibilnata inaktivacija na pankreasnata lipaza vo `eludnik
pod dejstvo na HCl. Toa se spre~uva so istovremeno davawe
na natrium-hidrogenkarbonat.
 INDIKACII: malapsorpcija poradi hroni~na insuficiencija na
pankreas. Terapiskiot efekt se kontrolira so odreduvawe na
sodr`inata na masti vo stolicata. Steatoreata is~eznuva posle
3-4 nedeli terapija.
 KONTRAINDIKACII: istovremeno ne smee da se davaat
antacidi koi sodr`at magnezium i kalcium bidej}i tie so
slobodnite masni kiselini sozdavaat sapuni i ja vlo{uvaat
steatoreata. . 29
DIGESTIVI
@OL^NI KISELINI
 Najva`ni `ol~ni kiselini se holna i henodeoksiholna kiselina.
 @ol~ni soli se kowugati na ovie kiselini so glicin i taurin.
 Komercijalnite preparati sodr`at polusintetski derivati na `ol~ni
kiselini od koi najva`na e DEHIDROHOLNA KISELINA.
 @ol~kata e neophodna za digestija i resorpcija na masti i
liposolubilni vitamini.
 Dehidroholna kiselina ima holereti~ko i hidroholereti~ko dejstvo.
a) Holeretik e lek koj go stimulira crniot drob da izla~uva
pogolema koli~ina na `ol~ka.
b) Hidroholeretik e lek koj go zgolemuva volumenot na izla~ena
`ol~ka.
 INDIKACII: sostojbi so namalena koli~ina na `ol~ka vo creva ( `ol~ni
fistuli ), posle operativni intervencii na `ol~ni pati{ta so cel da se
zgolemi koli~inata na `ol~ka.
 KONTRAINDIKACII: opstruktiven ileus.

30
@OL^NI KAMEWA

LEKOVI KOI SE KORISTAT PRI KAMEWA VO @OL^KA

 Najva`ni lekovi za rastvarawe na `ol~ni kamewa se:
a) Henodeoksiholna kiselina
b) Urzodeoksiholna kiselina
c) Mono-oktanoin
 INDIKACII: Holesterolski kamewa. Posle lekuvawe so vremetraewe
od 6 meseci i pove}e se namaluvaat ili is~eznuvaat holesterolskite
kamewa, no ne kaj site bolni.
 TOKSI^NOST I NESAKANI DEJSTVA: Henodeoksiholna kiselina vo
crevata se pretvara vo litoholna kiselina koja e hepatotoksi~na.
Proliv se javuva skoro kaj site tretirani pacienti.
 Mono-oktanoin se aplicira so pomo{ na T-kateter direktno vo ductus
choledochus.
 Terapiskata korist od ovie lekovi e mala i hirur{kata intervencija
seu{te e terapija od izbor pri kamewa vo `ol~ka i `ol~ni pati{ta.

31
STIMULATORI NA APETIT

STIMULATORI NA APETIT
 Najva`ni pretstavnici se:
a) Amara ( gor~livi sredstva);
b) Absinthii summitas
c) Gentianae radix
d) Calami rhizoma
e) Centaurii herrba
 Za gorkite sredstva se smeta deka po refleksen pat ja zgolemuvaat
sekrecijata na hlorovodorodna kiselina i go zgolemuvaat apetitot.

32
DEPRESORI NA APETIT

DEPRESORI NA APETIT ( ANOREKSICI)

 Najva`ni pretstavnici se:

a) Amfetamin i negovite derivati
b) Dietilpropion
c) Fentermin
d) Fenmetrazin
e) Mazindol
f) Fenfluramin
g) Deksfenfluramin

 Poradi toa {to postoi mo`nost za zavisnost i zlopupotrebi, pojava na

nesakani dejstva kako {to e vlo{uvawe na postoe~ka hipertenzija,
poremetuvawe na sonot, suva usta i palpitacii, kako i odsustvoto na
jasni kriteriumi za izbor na pacienti kaj koi treba da se upotrebuvaat,
vo koj vremenski period i dozi, NIVNATA UPOTREBA TREBA DA E
POD STROG LEKARSKI NADZOR I VO ISKLU^ITELNI SLU^AI !
33
Laksantni lekovi

LAKSANTNI LEKOVI
 Laksantnite lekovi ja zabrzuvaat peristaltikata na crevata i go
olesnuvaat prazneweto na crevnata sodr`ina.
 Deluvaat na eden od slednite na~ini:
a) So draznewe na sluznicata na crevata;
b) Zgolemuvawe na volumenot na crevnata sodr`ina;
c) Omeknuvawe na stolicata.

34
Antiemeti~ki lekovi

35
Laksantni lekovi

IRITANTNI LAKSATIVI
 Najva`ni pretstavnici se:
a) Ricinusovo maslo ( Oleum Ricini )
b) Antrahinonski drogi ( Folia Sennae, Cortex Frangulae,
Aloe, Cascara Sagrada )
c) Bisakodil
 Iritantnite laksativi deluvaat so draznewe na plexus
myentericus Auerbachi i na toj na~in ja zabrzuvaat crevnata
peristaltika.
 Oleum Ricini ne deluva laksantno no vo gornite delovi na
crevata pod dejstvo na lipaza osloboduva ricinolska kiselina
koja brzo doveduva do kompletno praznewe na crevata.
 Indikacii za Oleum Ricini se site sostojbi kaj koi e potrebno
kompletno praznewe na crevata: truewe so lekovi i hrana,
predoperativna podgotovka na bolniot, posle upotreba na
lekovi protiv crevni paraziti. Naj~esto nesakano dejstvo se
gr~evi vo creva.
36
Laksantni lekovi

IRITANTNI LAKSATIVI
 Antrahinonskite drogi sodr`at glikozidi od koi vo GIT se
dobivaat emodini koi se resorbiraat preku tenkite creva i
delumno se izla~uvaat preku kolon. Del emodini i direktno
stignuvaat vo kolon kade ja poja~uvaat peristaltikata i
pobudivaat refleks na defekacija. Dejstvoto na
antrahinonskite drogi e 6-8 ~asa posle aplikacijata.
 Indikacija za Antrahinonski drogi e hroni~na opstipacija koja
ne se podobruva so higieno-dietetski re`im.
 Naj~esti nesakani dejstva se gr~evi vo creva, hiperemija i
draznewe na site organi na karlica.
 Bisakodil se resorbira vo tenko crevo i podle`i na
enterohepati~na cirkulacija. Deluva na nivo na kolon. Ima
dejstvo koe dolgo trae.

37
Laksantni lekovi

LAKSATIVI KOI DELUVAAT PREKU VOLUMEN

 Fiziolo{ki stimul za nastanuvawe na peristaltika e prisustvo

na nesvarlivi rastitelni vlakna koi go rastegnuvaat crevoto.
 Del na zidot na rastitelnite kletki e bogat so lignin i
polisaharidi koi ne se podlo`ni na varewe (celuloza,
hemiceluloza, pektin, guma i sluz). Najpoznati izvori na
rastitelni vlakna se `itarici, ovo{je i zelen~uk.
 Pretstavnici na laksativite koi deluvaat preku volumen se:
a) Preparati od rastitelni vlakna
b) Agar
c) Magnezium sulfat, Natrium sulfat i Magnezium hidroksid.
d) Polietilenglikol-salinska lava`a
e) Laktuloza

38
Laksantni lekovi

PREPARATI OD RASTITELNI VLAKNA

 Pretstavuvaat koncentrati od prirodnite izvori na rastitelni

vlakna. Vo ovie preparati se nao|aat hidrofilen koloid od
semeto na rastenieto Psyllium, karboksimetil-celuloza, metil-
celuloza, polikarbo-fil i kalcium-polikarbofil.
 MEHANIZAM NA DEJSTVO: Site ovie komponenti imaat
hidrofilni karakteristiki, vrzuvaat voda vo koli~ina koja e 60-
100 pati pogolema od nivnata te`ina i go zgolemuvaat
volumenot na crevnata sodr`ina. Na toj na~in ja spre~uvaat
prekumernata reapsorpcija na voda od kolon i ja omeknuvaat
stolicata. Se smeta deka rastitelnite vlakna go stimuliraat
razmno`uvaweto na crevnite bakterii so {to isto taka go
zgolemuvaat volumenot na stolicata.
 Efektot nastapuva 12-24 ~asa posle zemaweto, no ponekoga{
se potrebni i nekolku dena za postignuvawe na maksimalniot
terapiski efekt.

39
Laksantni lekovi

PREPARATI OD RASTITELNI VLAKNA

 INDIKACII:
a) Opstipacija i toa posebno kaj stari lica, `eni posle
poroduvawe i posle operacitiven zafat;
b) Divertikulitis ( prevencija od pojava);
c) Hemoroidi i analni fisuri;
d) Iritabilen kolon;
e) Dopolnitelna terapija kaj dijabetes melitus bidej}i ja
namaluvaat resorpcijata na glikoza od hranata.
 NA^IN NA DAVAWE: Dva pati na den, nautro i nave~er, so 1-2
~a{i voda ili sok za da se osiguri te~nost za zgolemuvawe na
volumenot.
 KONTRAINDIKACII: Opstrukcija vo crevata i stenoza.
 INTERAKCII: mo`e da gi vrzuvaat glikozidite na digitalis,
salicilati, nitrofurantoin i kumarinski derivati.
40
Laksantni lekovi

AGAR

 Pretstavuva isu{ena sluz od crveni algi.

 Vo crevata nababruva i go zgolemuva volumenot.
 Obi~no se zema zaedno so drugi laksantni sredstva.

MAGNEZIUM SULFAT, NATRIUM SULFAT I MAGNEZIUM

HIDROKSID
 Spa|aat vo t.n. solni laksantni sredstva.
 Ne se resorbiraat od GIT, a osmotski zadr`uvaat golema
koli~ina na voda vo crevata koja so svojot volumen ja
stimulira peristaltikata.
 Dejstvoto nastapuva brzo, ve}e posle 1 ~as ako so niv se
vnese 1-2 ~a{i te~nost.
 INDIKACII:
a) Kompletno praznewe na GIT.
41
 KONTRAINDIKACII: insuficiencija na bubrezi.
Laksantni lekovi

POLIETILENGLIKOL-SALINSKA LAVA@A

 Se vr{i pred endoskopija na kolon.

 Vo rastvorot se nao|aat: natrium-hidrogenkarbonat, natrium
hlorid, kalium hlorid i polietilenglikol.
 Dominanten jon e sulfat koj slabo se resorbira i ja ote`nuva
resorpcijata na natrium i voda. Polietilenglikol e dodaden
kako neelektroliten osmotski aditiv.
 Lava`ata na crevata se izveduva so vnesuvawe na 4 litri
rastvor vo tek na 4 ~asa po 1 litar na ~as, peroralno. Za
vreme na lava`ata ne smee da se zema cvrsta hrana, a od
te~nosti samo prozirni te~nosti.
 NESAKANI DEJSTVA: gadewe i ~uvstvo na prepoln stomak.
 KONTRAINDIKACII: Ileus, perforacija na creva i toksi~en
kolitis.

42
Laksantni lekovi

LAKSANTNI LEKOVI-OMEKNUVA^I NA STOLICATA

 Ne ja zgolemuvaat peristaltikata, se me{aat so crevnata
sodr`ina, ja omeknuvaat i ja olesnuvaat defekacijata.
 PRETSTAVNICI:
a) Te~en parafin ( Paraffinum liquidum )
b) Dioktil-Na-Sulfosukcinat
c) Glicerol
 INDIKACII:
a) Hroni~na opstipacija koja ne mo`e da se regulira so
higieno-dietetski re`im.
b) Hemoroidi
 NESAKANI DEJSTVA: nevolno praznewe na crevata i ote`nata
resorpcija na liposolubilni vitamini, kalcium i fosfati pri
davawe na te~en parafin.
 Glicerol pokraj toa {to ja omeknuva crevnata sodr`ina ima i
nadraznitelno dejstvo vrz sluznicata na rektum i na toj na~in
go pottiknuva refleksot na defekacija. 43
Laksantni lekovi

LAKTULOZA
 Pretstavuva sintetski disahariden analog na laktoza.
 Ja stimulira peristaltikata vo kolon.
 Najzna~aen efekt na laktuloza e detoksikacijata na amonijak
pri portalno-sistemska encefalopatija.
 Amonijakot e najzna~aen za nastanuvawe na hepatalna
koma. Amonijakot nastanuva vo crevata od vnesenite
proteini pod dejstvo na ureazi. Preku portalniot krvotok
amonijakot doa|a vo crniot drob kade se pretvara vo urea. Pri
te{ka insuficiencija na crniot drob amonijakot ostanuva vo
sistemskata cirkulacija i predizvikuva nevropsihijatriski
poremetuvawa.
 Hepatalnata encefalopatija se lekuva so 3 vidovi merki:
a) Restrikcija na proteini vo ishranata;
b) Zapirawe na gastrointestinalni krvarewa;
c) Namaluvawe na brojot na bakterii vo creva koi
produciraat amonijak. Ovaa cel se postignuva so davawe
na neomicin ili laktuloza. 44
Laksantni lekovi
LAKTULOZA
 MEHANIZAM NA DEJSTVO: to~niot mehanizam na dejstvo na
laktuloza ne e poznat. Taa doa|a nepromeneta do kolon kade
pod dejstvo na bakteriite se hidrolizira vo mle~na kiselina,
ocetna kiselina i mravja kiselina. Ovie kiselini go stimuliraat
motilitetot na kolon i predizvikuvaat laksanten efekt i go
inhibiraat rastot na koliformni bakterii koi produciraat
amonijak. Namaluvaweto na pH vo kolon ja namaluva i
resorpcijata na amonijak.
 INDIKACII:
a) Hepatalna encefalopatija;
b) Hepatalna koma;
c) Prevencija na ovie poremetuvawa kaj pacienti so te{ka
ciroza na crn drob i portokavalen {ant;
d) Retko se koristi za hroni~na opstipacija.
 NESAKANI DEJSTVA: naduen stomak, flatulencija, `drigawe,
gadewe i povra}awe.
 KONTRAINDIKACII: akuten abdomen, apendicitis, mehani~ka
opstrukcija na crevata. 45
Laksantni lekovi

FARMAKOTERAPIJA NA OPSTIPACIJA
 MESTO NA LAKSANTNITE LEKOVI VO TERAPIJATA:
a) Odstranuvawe na kratkotrajna opstipacija;
b) Kaj pacienti so hemoroidi;
c) Kaj srcevi bolni so cel da se ovozmo`i defekacija bez
napor;
d) Pred dijagnosti~ki i rendgenski pregledi se davaat
laksativi koi deluvaat po celata dol`ina na crevata ( solni
laksativi ).
 PROBLEMI SO PRIMENA NA LAKSANTNI LEKOVI:
a) Automedikacija koja vodi do o nevrotska preokupiranost
so sopstvenite creva;
b) Hroni~na opstipacija treba da se tretira samo ako ne
mo`e da se regulira so higieno-dietetski re`im.
c) Nekontrolirana upotreba na laksantni sredstva vodi do
iscrpuvawe na fiziolo{kite mehanizmi koi go
ovozmo`uvaat refleksot na defekacija.
 KONTRAINDIKACII: akuten abdomen, apendicitis, mehani~ka
opstrukcija na crevata. 46
Laksantni lekovi

FARMAKOTERAPIJA NA OPSTIPACIJA

 NESAKANI DEJSTVA NA LAKSANTNI LEKOVI:

a) Bolki vo stomak;
b) O{tetuvawe na kolon;
c) Hipokaliemija.

 KONTRAINDIKACII NA LAKSANTNI LEKOVI:

a) Mehani~ki ileus;
b) Apendicitis;
c) Akutni zaboluvawa na gastrointestinalniot trakt;
d) Antrahinonski drogi se kontraindicirani za vreme na
graviditet i laktacija.

47
Lekovi protiv proliv

LEKOVI PROTIV PROLIV

 Prolivot mo`e da se lekuva na 2 na~ini :

a) Kauzalno ( preku lekuvawe na bolesta pri koja kako
simptom se javuva proliv );
b) Simptomatski.

 Simptomatskata terapija na proliv mo`e da bide i mnogu

opasna bidej}i go ote`nuva to~noto postavuvawe na
dijagnoza, a vo slu~aj na intoksikacija ja zgolemuva
resorpcijata na toksi~ni materii od crevata.

48
Lekovi protiv proliv

LEKOVI PROTIV PROLIV

 Lekovi za simptomatsko lekuvawe na proliv se:
a) Opium i opioidi;
b) Difenoksilat ( opioid po mehanizam na dejstvo);
c) Loperamid (sli~en so difenoksilat );
d) Bizmut polisilikat ( deluva adsorptivno, gi vrzuva
toksinite i ja pokriva sluznicata na crevoto {titej}i ja od
nadraznitelno dejstvo);
e) Biolo{ki proizvodi ( liofilizirana kultura na Lactobacillus
bifidus i spori na Bacillus subtilis koi se razmno`uvaat vo
crevata i imaat antagonisti~ko dejstvo protiv patogenite
bakterii. Posebno se dobri za proliv kaj mali deca i proliv
poradi superinfekcija ).

 Oralna rehidratacija ima najgolemo zna~ewe vo terapijata na

proliv. Treba da se dava so la`ica na sekoi 3-5 minuti rastvor
koj gi sodr`i site neophodni elektroliti. .

49
Emeti~ki lekovi

EMETI^KI LEKOVI

 Povra}aweto e odbrambena reakcija na organizmot pri destvo

na egzogeni i endogeni agensi. Povra}aweto e simptom koj
se javuva pri mnogu bolesti ili kako nesakano dejstvo pri
terapija so lekovi.
 Najpoznati emeti~ki lekovi se:
a) Apomorfin ( derivat na morfin koj predizvikuva centralno
povra}awe. Ne treba da se dava kaj pacient koj e bez
svest. Povra}awe se javuva po 3-5 minuti od davawe na 6
mg apomorfin intramuskulno ili potko`no) ;
b) Ipekakuana ( brazilsko rastenie koe sodr`i alkaloid emetin
koj ja drazni sluznicata na `eludnik. Povra}awe se javuva
po 15-20 minuti od peroralno davawe.);
c) Nadraznuva~ki soli ( bakar sulfat, kalium-antimonium
tartarat, cink sulfat, cink acetat). Ja draznat sluznicata na
`eludnik).

50
Emeti~ki lekovi

EMETI^KI LEKOVI

 INDIKACII:
a) Truewa so razli~ni supstancii.

 KONTRAINDIKACII:
a) Emetici i ispirawe na `eludnik ne smee da se primenat
ako pominale pove}e od 30 minuti od vnesuvawe na
koroziven otrov (bazi i kiselini).
b) Emetici ne smee da se primenat ako pominale pove}e od
60 minuti od vnesuvawe na drugi otrovi koi ne se
korozivni.
c) Poradi opasnost od aspiracija na povratenata sodr`ina,
emetici ne smee da se primenat pri truewe so nafteni
derivati i organski rastvoruva~i.
d) Koma, delirium i konvulzii (opasnost od aspiracija na
povratenata sodr`ina).
51
Emeti~ki lekovi

52
Antiemeti~ki lekovi

ANTIEMETI^KI LEKOVI

 NAJPOZNATI PRETSTAVNICI SE:

a) Antidopaminski supstancii ( metoklopramid, domperidon,
bromoprid, butirofenoni, fenotia-zini );
b) Antagonisti na 5-HT3 receptori ( ondansetron,
tropisetron, granisetron );
c) Antimuskarinski lekovi ( atropin, skopolamin );
d) H1-Antihistaminici ( difenhidramin, buklizin);
e) Kanabinoidi;
f) Drugi lekovi ( kortikosteroidi, piridoksin i nekoi
benzodiazepini ).

53
Antiemeti~ki lekovi

54
Antiemeti~ki lekovi

ANTIDOPAMINSKI SUPSTANCII

1. METOKLOPRAMID:
a) Deluva preku blokada na dopaminski D2 receptori vo area
postrema vo CNS ( hemioreceptorni zoni).
b) Indikacii: site vidovi povra}awe (predizvikano so
citostatici, zra~ewe, pri bremenost, migrena i t.n.), osven
povra}awe pri kinetozi i poremetuvawe na labirintot.

2. BROMOPRID:
a) Sli~en po dejstvo i indikacii so metoklopramid.

3. DOMPERIDON:
a) Sli~en so metoklopramid po mehanizam na dejstvo i
indikacii.
b) Ne dava centralni efekti bidej}i ne pominuva
hematoencefalna bariera.
55
Antiemeti~ki lekovi

ANTIDOPAMINSKI SUPSTANCII

4. BUTIROFENONI I FENOTIAZINI:
a) Dejstvoto e preku blokada na dopaminski D2 receptori vo
area postrema vo CNS (hemioreceptorni zoni).
b) Indikacii: postoperativni povra}awa, povra}awe
predizvikano so citostatici, so zra~ewe i vo aku{erstvo.
Droperidol se dava i predoperativno so cel da spre~i
povra}awe.
c) Nemaat dejstvo pri povra}aweto kaj kinetozi.

56
Antiemeti~ki lekovi

ANTAGONISTI NA 5-HT3 RECEPTORI

1. PRETSTAVNICI :
a) Najpoznati lekovi od ovaa grupa se ondansetron,
tropisetron i granisetron.
2. MEHANIZAM NA DEJSTVO:
a) Specifi~no gi blokiraat 5-HT3 receptorite. Rendgensko
zra~ewe i citostatici ja o{tetuvaat sluznicata na GIT i
doveduvaat do zgolemeno osloboduvawe na serotonin i
negoviot glaven metabolit, 5-hidroksi-indol-ocetna
kiselina koi gi draznat vlaknata na vagus so posredstvo
na 5-HT3 receptori. Ovie lekovi gi blokiraat 5-HT3
receptorite vo aferentnite vlakna na vagus i vo area
postrema vo CNS.
3. INDIKACII:
a) Povra}awe predizvikano so davawe na citostatska
terapija ili zra~ewe.
57
Antiemeti~ki lekovi

58
Antiemeti~ki lekovi

ANTIMUSKARINSKI LEKOVI

1. PRETSTAVNICI :
a) Najpoznati lekovi od ovaa grupa se atropin, skopolamin,
benzatropin i triheksifenidil.
2. MEHANIZAM NA DEJSTVO:
a) Blokada na muskarinskite receptori vo zoni na mozokot
koi se zna~ajni za predizvikuvawe povra}awe:
hemioreceptornite zoni, nukleus traktus solitarii, nukleus
ambiguus i nukleus vestibularis.
3. INDIKACII:
a) Povra}awe kaj kinetozi, pri poremetuvawa na labirintot i
vestibularnite pati{ta.

59
Antiemeti~ki lekovi

H1-ANTIHISTAMINICI

1. PRETSTAVNICI :
a) Najpoznati lekovi od ovaa grupa koi se koristat za terapija
na povra}awe se difenhidramin, buklizin, ciklizin, meklizin
i prometazin.
2. MEHANIZAM NA DEJSTVO:
a) Histaminskite receptori se nao|aat vo mozo~ni strukturi
koi u~estvuvaat vo regulirawe na povra}aweto: nukleus
traktus solitarii, jadra na vagus i vestibularni jadra.
b) Antihistaminicite gi blokiraat i muskarinskite receptori,
taka da delumno antiemeti~kiot efekt se dol`i i na ovaa
blokada.
3. INDIKACII:
a) Povra}awe kaj kinetozi.

60
Antiemeti~ki lekovi

KANABINOIDI

1. PRETSTAVNICI :
a) Tetrahidrokanabinol ( aktivniot princip od marihuana ) i
negovite derivati Nabilon i Lavonantradol.
b) Vo dozite vo koi go spre~uva povra}aweto ima i
psihostimulantno dejstvo.
2. MEHANIZAM NA DEJSTVO:
a) Ne e poznat.
3. INDIKACII:
a) Gi zapiraat povra}awata predizvikani so bilo koja pri~ina
vklu~uvaj}i gi i onie predizvikani so lekovi.

61
Antiemeti~ki lekovi

PIRIDOKSIN

 Empiriski se koristi za spre~uvawe na povra}awe

kaj Morbus Menier i hiperemezis gravidarum.
 Mehanizmot na dejstvo ne e poznat.

KOMBINIRAWE NA ANTIEMETICI

 Antiemetici treba da se kombiniraat pri isklu~itelno silno

izrazeno povra}awe.
 Treba da se kombiniraat antiemetici so razli~en mehanizam
na dejstvo i eventualno da se dodade deksametazon.

62
Antiemeti~ki lekovi

63