Facultad de Ciencias Medicas.

UCATSE.

Farmacología General.

Barbitúricos.
 Barbitúricos.

• Los barbitúricos son una clase de fármacos que

se han utilizado históricamente como sedantes
y anestésicos. El uso de barbitúricos necesita
ser monitoreado y controlado, ya que estos
medicamentos pueden ser peligrosos con
cuidado, y también pueden ser muy adictivos.
 Propiedades químicas y presentaciones.

• . Los barbitúricos anestésicos son derivados del ácido

barbitúrico (2,4,6trioxohexahidropirimidina), con
oxígeno o sulfuro en la posición 2.
• Los tres barbitúricos que se utilizan para la anestesia
clínica son el tiopental sódico, el tiamilal y el
metohexital.
• Los barbitúricos son formulados como las sales
sódicas con 6% de carbonato sódico y
reconstituidos en agua o solución salina
isotónica para producir soluciones alcalinas de
2.5% (tiopental), 2% (tiamilal) o 1%
(metohexital)
 Dosis y aplicaciones clínicas.

Las dosis intravenosas recomendadas para los

anestésicos parenterales en un adulto joven y
sano.
La dosis característica de inducción del tiopental
(3 a 4 mg/kg) produce estado de inconsciencia
en 10 a 30 s con un efecto máximo en 1 min, y la
duración de la anestesia es de 5 a 8 min.
• Los recién nacidos y los niños necesitan en
general una dosis de inducción mayor (5 a 8
mg/kg), en tanto que los ancianos y las
embarazadas necesitan una menor (1 a 3
mg/kg). El cálculo de la dosis basada en la
masa corporal magra disminuye la variación
individual de las dosis requeridas.
• La irritación venosa puede reducirse si se usan
venas grandes, no las de las manos, y se
administra lidocaín de 10 a 11.
• La mezcla intravenosa (0.5 a 1 mg/kg) antes.
Para la inducción en pacientes pediátricos sin
un acceso IV, todos estos fármacos pueden
suministrarse por vía rectal en dosis cerca de
10 veces mayores que la intravenosa.
 Farmacocinética y metabolismo.

• El principal mecanismo que limita la duración

de la anestesia después de dosis únicas es la
redistribución de estos fármacos hidrófobos
desde el encéfalo a otros tejidos, la duración
de la acción de los barbitúricos varía de modo
considerable, según sea su depuración.
Se acumula menos durante la administración por
goteo prolongada.
Debido a su eliminación lenta y a sus grandes
volúmenes de distribución, las administraciones
por goteo prolongadas o las dosis altas de
tiopental y tiamilal pueden generar estado de
inconsciencia que durará varios días.
• Estos tres barbitúricos se eliminan sobre todo
por medio de metabolismo hepático y
excreción renal de metabolitos inactivos; una
pequeña fracción del tiopental experimenta
una reacción de desulfuración para generar el
pentobarbital, un hipnótico de larga duración.
 Efectos Secundarios.
• Sistema Nervioso Central: Los barbitúricos
reducen el metabolismo cerebral, según se
puede determinar por el consumo cerebral de
oxígeno, de acuerdo con la dosis.
• Las dosis de inducción del tiopental reducen
25 a 30% el CMRO2; la disminución máxima de
55%tiene lugar con dosis dos a cinco veces
mayores que la dosis de inducción.
• El metohexital incrementa la actividad
convulsiva y se han descrito convulsiones en
pacientes que han recibido dosis suficientes
para producir patrones de paroxismo-
supresion. Esta propiedad lo convierte en una
buena opción de anestesia en los individuos
sometidos a tratamiento electroconvulsivo.
 Aparato Cardiovascular
• El efecto se debe sobre todo a vasodilatación,
en particular venodilatación y, en menor
grado, a una pequeña reducción directa de la
contractilidad miocárdica. De manera
característica, la frecuencia cardiaca se
incrementa como respuesta compensadora a
la disminución de la presión arterial, aunque
los barbitúricos también merman el reflejo
barorreceptor.
• La hipotensión es intensa en algunos pacientes
con capacidad deteriorada para compensar la
venodilatación, como aquellos con
hipovolemia, miocardiopatía, valvulopatía,
coronariopatía, taponamiento cardiaco o que
reciben bloqueadores β. Ninguno delos
barbitúricos ha sido arritmógeno.
 Aparato Respiratorio.
• Las dosis de inducción del tiopental
disminuyen la ventilación por minuto y el
volumen de ventilación pulmonar con nula o
escasa reducción de la frecuencia respiratoria.
• Las respuestas reflejas a la hipercapnia y a la
hipoxia disminuyen con los anestésicos
barbitúricos, y puede haber apnea con dosis
mayores o en presencia de otros depresores
respiratorios como los opioides.