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https://youtu.be/MiYyVJW2f3s
FARMACOLOGIA
RECEPTORES Y SUS INTERACCIONES
Los receptores son componentes
moleculares específicos de un sistema
biológico con los cuales interactúan los
fármacos para producir cambios en la
función del organismo
LIGANDOS Y SUS EFECTOS
Uniones de hidrógeno
Uniones iónicas
Uniones covalentes
Fuerzas de Van der Walls
•SINERGISMO
•ANTAGONISMO
INTERACCION DROGA RECEPTOR
SINERGISMO
•Sinergismo de sumacion
•Sinergismo de potencializacion
•Sinergismo de facilitación
Ventajas
Menos dosis
Disminución de efectos colaterales
T.L. corto
Efecto farmacologico prolongado
Sinergismo: Mecanismo de accion
• Potencializacion : Reacciona
diferentes receptores, mismo
efecto
•Antagonismo competitivo
•Antagonismo no competitivo
•Antagonismo fisiológico
ANTAGONISTAS
ANTAGONISTAS
SATURACION DE RECEPTORES
RECEPTORES Y SUS INTERACCIONES
PARACELSO:
Huancayo - 2017
- ORAL
- SUBLINGUAL
- RECTAL
Tópica:
aquella por
encima de la cual suelen observarse efectos tóxicos.
tiempo que transcurre desde la administración del fármaco hasta el comienzo del efecto
farmacológico, es decir, hasta que la concentración plasmática alcanza la CME.
ADME
ABSORCIÓN ADME
Comprende: La absorción de un fármaco, entendida en el sentido
estricto del paso de una membrana que separa el
1. Liberacion del farmaco de su forma exterior del interior del organismo.
farmaceutica.
2. Disolucion Depende de la permeabilidad de la membrana (P), de
3. Entrada de los farmaco en el farmaco la superficie de absorción (Sa) y del gradiente de
desde el lugar de administracion. concentración del fármaco a ambos lados de la
4. Mecanismo de transporte y membrana (C1-C2):
Eliminacion pre sistemica.
5. Caracteristicas de cada via de
administracion.
6. Velocidad y cantidad con la que el
farmaco accede a la circulacion Absorción = P · Sa · (C1 – C2)
sistemica y los factores que pueden
alterarla
ABSORCIÓN. ADME
La absorción propiamente dicha depende de las
siguientes
características:
• Tamaño de la molecula
(p.m.)
Características • Liposolubilidad
• G° de Ionizacion:
fisicoquímicas del fármaco • Carácter acido o
alcalino.
• pKa
Dependen de la vía de
Características del lugar de administración (oral,
absorción intramuscular o
subcutánea).
Biodisponibilidad. ADME
Ejm: VIA ORAL
Velocidad y cantidad del fármaco que llega a la a) Eliminarse:
circulación sistémica Con las heces antes de completar su
absorcion.
Quelado
Degradado x pH acido del estomago o de
Biodisponibilida depende.
las enzimas digestivas.
Matabolizado por las bacterias de la luz
1. Absorcion
intestinal.
2. Eliminacion presistemica.
b) Una vez absorbido:
Pueden ser expulsados de nuevo a la luz
intestinal por la glucoproteína P o
metabolizarse en el epitelio intestina.
c) Una vez llega a la vena porta.
Por cualquier vía que no sea la intravenosa
Pueden ser destruidos:
puede haber absorción incompleta porque parte
• En el hígado (primer paso hepático) o
del fármaco administrado sea eliminado o
• En los pulmones antes de llegar a la
destruido antes de llegar a la circulación
circulación sistémica (fH).
sistémica.
Biodisponibilidad. ADME
La biodisponibilidad del fármaco, es decir, la fracción del
fármaco administrado que llega a la circulación sistémica,
será el producto de las tres fracciones (luminal, intestinal y
hepática):
f = fL · fI · fH
La fracción de extracción
hepática es la fracción del fármaco que hay
en el
cuerpo que se metaboliza en un solo paso
por el hígado.
t1/2a = 0,693/Ka
t1/2a = 0,693/Ka
Es característica de:
Las bases
débiles y las sustancias no ionizables liposolubles
suelen
unirse a las lipoproteínas, y las bases débiles,
además, a la
albúmina y a la α-glucoproteína
Transporte pasivo a través de la
membrana.
ADME
Los fármacos ácidos suelen fijarse a la
albúmina en el sitio I (tipo warfarina) o
II (tipo diazepam)
Excreción intestinal.
Los fármacos pueden pasar directamente de la sangre a la luz intestinal,
por difusión pasiva, en partes distales en las que el gradiente de
concentración y la diferencia de pH lo favorezcan.
Además, existen abundantes sistemas de transporte (glucoproteína P,
MRP) capaces de facilitar y favorecer la excreción.
Circulación enterohepática.
Los fármacos eliminados inalterados a la luz intestinal a través de la bilis
o del epitelio intestinal pueden reabsorberse pasivamente en el intestino a
favor de un gradiente de concentración.
También los metabolitos pueden contribuir a esta reabsorción de fármaco
mediante la acción de la flora intestinal.
Diferentes niveles de concentraciones de drogas de
acuerdo a la vía de administración
Representaciones
esquemáticas de drogas
atravesando la
membrana celular
Fenómeno del “Primer
paso” a nivel hepático
Eliminación de drogas por el riñón
El reconocimiento de una
droga por su receptor da lugar
a una respuesta,
desencadenando una
respuesta biológica
Las interacciones
entre droga y
receptor se pueden
dar de múltiples
formas
RECEPTORES
TIPOS DE RECEPTORES
Mecanismos de acción de los fármacos