Farmacocinética y

farmacodinamia
 Principios generales de la farmacología
Es la ciencia que estudia los fármacos.

Ciencia que estudia la composición , las propiedades y la acción

terapéutica de los medicamentos.

Es la ciencia que estudia la interacción de los biofármacos y

xenobióticos con los sistemas biológicos y la forma como tales agentes
modifican las funciones normales o patológicas a través de reacciones
bioquímicas , presencia física o comportamiento físico-químico.
 Historia de la farmacología
 Han acompañado al hombre desde
los albores de su evolución.

 Diversas culturas han desarrollado

tratamientos de diversos orígenes
basados en observaciones de la
naturaleza:
Egipcios

Indues

Incas

Mayas

Culturas asiáticas
1600-1500 ane
 En Egipto se acumulaba la información en papiros y
monumentos

Papiro de Ebers
Habla del uso de
más de 700
sustancias
extraidas
mayormente del
reino vegetal

Papiro de Edwin Smith

48 casos de tratado
quirúrgico
460-307 ane
 Hipócrates de Kos fue
contemporáneo de Pericles,
Empédocles, Sócrates y Platón,
se le atribuye una basta obra de
53 libros llamados Corpus
Hippocratium, el organismo
estaba regido por 4 humores:
sangre, bilis amarilla, bilis negra
flema.

 Esta idea partía de que el

universo está formado por 4
elementos básicos: Aire, fuego,
Agua, aire y tierra.
25 a.n.e -40 n.e

Asclepios, se convirtió en Esculapio para

los romanos, y muchos de los más
afamados médicos de la época como
Galeno tuvieron su origen en Grecia,
entre ellos podemos citar a Aulo
Cornelio Celso, el cual describió un
tratado de medicina.
129-200 n.e

 Se fundamentó en
las teorías de
Hipócrates para
construir un sistema
de patología
terapéutica de gran
complejidad y
coherencia.
año 765

 El médico Girgis ibn

Gibril, mandó a
traducir las obras de
la medicina griega al
árabe.
Siglo XIII

 Se comenzaron a
expandir por Europa las
farmacias, como
establecimientos para la
elaboración y venta de
fármacos.
1478
 Descubrimiento del primer
libro médico impreso en
Florencia por el Papa
Nicolás V en el siglo XV. En
el se dividen los fármacos
en purgantes, vomitivos,
diuréticos, sudoríficos,
narcóticos y estimulantes.
1493-1541

 Teophrastus von
Hohoenheim (Paracelso)
Potenció el conocimiento
del principio activo en
un medicamento
prescrito. Prescribía
sustancias que tuvieron
mucho éxito que fue
acusado de “creador
de venenos”
1620-1695

 Johann Jakob Wepfer (1620-1695)

“He reflexionado mucho. Finalmente,

decidí aclarar el asunto mediante
experimentos”
 1820-1879

 Rudolf Buchheim fundó en 1847

el primer instituto universitario
de Farmacología en Dorpat
introduciendo a la farmacología
como ciencia.
SIGLO XIX

Se iniciaron estudios toxicológicos de

los componentes de los fármacos y
finalmente se llegó a los estudios de
Francois Magendic y Claude Bernard
que el punto de acción de un
fármaco estaba situado en
estructuras específicas del
organismo.
1838-1921

 Oswald Schmiedeberg
Fundó junto con el
internista
BernardNaunyn la
primera revista de
Zeitschrift für
physiologische Chemie
1921
Insulina
 Frederick Banting y Charles
H. Best, aislaron y
purificaron un extracto
inyectable del páncreas del
bovino con efectos similares
a la insulina. Su primer
paciente para uso fue un
niño de 14 años.
1930
Progestinas, estrógenos y anticonceptivos
orales
 En 1960, se comenzó a
mercadear en los E.U.,
Enovid, la primera píldora
anticonceptiva que
demostró ser muy efectiva
por su contenido de una
mezcla de estrógeno y
progestinas.
1935

 A partir de los
experimentos de
Gehrand Domagk
con el prontosil ,
surge la
penicilina.
1954
 Descubrimiento de la reserpina y el metilfenidato.
Farmacología
Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los
organismos vivos.

Fármaco
Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo.
Toda sustancia química utilizada con fines terapéuticos.

Medicamento
Fármaco (principio activo) o sus combinaciones elaborado por la tecnología
farmacéutica destinados a ser utilizadas terapéuticamente en personas o
animales.
 Campos de la Farmacología

• TOXICOLOGÍA FARMACOTECNIA

• FARMACOMETRIA FARMACOTERAPIA

• FARMACOCINÉTICA FARMACOLOGÍA CLÍNICA

• FARMACODINAMIA FARMACOLOGÍA MOLECULAR

• FARMACOGNOSIA CRONOFARMACOLOGÍA
 Nombre

Clasificación
de los
fármacos

patología origen
Clasificación de los fármacos según el
nombre

Químico Genérico Comercial

1-(β-hidroxietil)-2-
Vertisal o flagyl metronidazol metil-5-nitroimida

Patente Esencial
Clasificación de los fármacos según su
origen

• Vegetal

NATURAL • Animal

• Mineral
SEMISINTÉTICO

SINTÉTICO
Origen Vegetal

 Se puede utilizar directamente la parte de la planta o preparados de la planta

o de sus partes.

Amapola Cinchona Tejo

 Origen mineral

 Se utilizan elementos o compuestos minerales para la curación de

patologías.

Ejemplos:
 Oxido de zinc
 Sulfato de bario: Agente de contraste para diagnosticar en
radiografías.
 Carbonato de litio: tratamiento y profilaxis del trastorno bipolar.
 Hidróxido de magnesio: Antiácidos.
Origen animal

Se emplean polvos de órganos desecados, por ejemplo polvo de tiroides o

principios activos extraídos de ellas como las hormonas. Ejemplos:
 Insulina
 Hormonas de crecimiento
 Hidratos de Carbono, grasas y proteínas.
FÁRMACOS DE ORIGEN SEMISINTÉTICOS

 Una molécula de origen vegetal puede modificarse en el laboratorio para

aumentar su eficacia o reducir su toxicidad.

Ejemplo: Amoxicilina
Fármacos de origen sintéticos

 Es la fuente más importante de fármacos se obtienen por ingeniería genética.

Insulina, sulfamidas y acetofenidina.
Clasificación de los fármacos según su
patología
 Proceso LADME

1) Ka

Ka: Constante de
Absorción 4) t 1/2
B:
Biodisponibilidad
2) Vd
BE:
Bioequivalencia
3) B y BE
Vd: Volúmen de
distribución

t 1/2 : Vida media

Kel : Constante de 5) K el
eliminación
La concentración de un fármaco que se alcanza en su
lugar de acción es la consecuencia de los siguientes
procesos:

Absorción

Distribución
Excreción

Eliminación
Metabolismo
 Definiciones
 CONCENTRACIÓN MÍNIMA EFICAZ: Aquella que por encima de la cual
suele observarse el efecto terapéutico.
 CONCENTRACIÓN MÍNIMA TÓXICA: Aquélla que por encima de la cual
suelen observarse efectos tóxicos.
 ÍNDICE TERAPÉUTICO: CMT/CME
IT= DT50/DE50
IT: efectos tóxicos mínimos
PERIODO DE LATENCIA: tiempo que transcurre desde la administración
hasta el comienzo del efecto farmacológico.
INTESIDAD DEL EFECTO: Concentración máxima que se alcance.
DURACIÓN DE LA ACCIÓN: Tiempo eficaz, es el tiempo transcurrido entre
el momento que se alcanza la CME y en el momento en que desciende
por debajo de esta.
¿QUÉ MEDICAMENTO PRESENTA UN MEJOR EFECTO TERAPÉUTICO CON UN MÍNIMO DE
EFECTOS TÓXICOS?
Doxiciclina:
DT50 : 2000 mg
DE50: 100 mg
Cloranfenicol
DT50: 5000 mg
DE50: 500 mg
FARMACOCINETICA

Doxiciclina
Se utiliza para el tratamiento de la Neumonía, malaria y sífilis
Absorción: Vía oral y parenteral
Biodisponibilidad ˃ 90 %, concentración máxima 2-4 horas
Unión proteica : 85 %
VDA : 0.75 L/kg
Metabolismo hepático
T1/2: 12-22 h.
Eliminación: Vía renal por filtración glomerular.
 Farmacocinética

Azitromicina
Útil para tratar faringitis, amigdalitis, otitis media

Absorción: Vía oral (cápsulas o suspensión),

intravenosa y oftálmica.
Biodisponibilidad 38 %, concentración máxima 2-4
horas
Unión proteica : 50 %
VdA: 31.1 L/Kg
Metabolismo hepático
T1/2: 68 h.
Eliminación: Vía biliar y renal
 Variabilidad individual

Factores fisiológicos Factores patológicos

Factores yatrógenos
 Factores yatrógenos
Interacciones farmacéuticas por incompatibilidades
fisicoquímicas
 Absorción
 Es el paso de una sustancia a través de una membrana.

 Depende de la permeabilidad de la membrana (P), superficie

de absorción (Sa) y del gradiente de concentración del
fármaco a ambos lados de la membrana (C1-C2):

Absorción : P(Sa)(C1-C2)
 Absorción

 Ionizada/No ionizada

 Difusión pasiva

 Proteínas en la membrana

 Proteinas transportadoras de la membrana

Preguntas…

La velocidad de disolución de un fármaco es mayor cuanto:

A) Mayor es la viscosidad del disolvente

B) Menor es la temperatura del disolvente
C) Menor es el tamaño de partícula del sólido
D) Mayor es la concentración del fármaco disuelto
¿Cuál de los siguientes procesos es un factor limitativo de la absorción?

A) Liberación
B) Distribución
C) Metabolismo
D) Excreción
 La biodisponibilidad oral (F) de un fármaco del que se absorbe el 90 % y con
un coeficiente de extracción hepática (E) de 0.3 es de:
a) 30 %
b) 0.27
c) 90 %
d) 0.9
e) 0.63
 Cuál de los siguientes órganos no es responsable de efecto de primer paso?
A) Riñón
B) Hígado
C) Intestino
D) Estomago
E) pulmones
La administración por vía sublingual se caracteriza por:

A) Sus frecuentes interacciones en el proceso de absorción

B) Su lenta velocidad de absorción
C) La ausencia de efecto de primer paso
D) Su uso en el tratamiento de enfermedades crónicas
La absorción puede ser de orden cero o de primer orden
Biodisponibilidad
Vías de administración de medicamentos
en el organismo
Vía parenteral o inyectable
Vía intravenosa: Distribución a través de
la circulación general
Toda la dosis que se
inyecta por vía
intravenosa, se
distribuye en la
circulación general

NO REQUIEREN
ESTUDIOS DE BE
Vías extravasculares
Vía oral: Absorción
Eventos en el proceso de absorción de
fármacos a partir de FF sólidas
 Cuando se administra una inyección intravenosa
del medicamento, se toman muestras de sangre a
intervalos regulares de tiempo, se obtiene una
curva de concentración
 Biodisponibilidad

Es la cantidad y velocidad con las que el principio

activo contenido en una forma farmacéutica alcanza
la circulación sistemática determinadas mediante la
curva de concentración/tiempo o a la excreción
urinaria.
 Fracción de absorción biodisponible
 Es la fracción de la dosis administrada que llega a la circulación sistémica
en una forma inalterada

 La fracción absorbida por vía extravascular será el producto de la dosis

administrada por la fracción de absorción correspondiente a la forma
farmacéutica y a la vía de administración utilizada.

 Cantidad absorbida : D(f)

Biodisponibilidad en velocidad
Para determinar los componentes de cantidad
y velocidad de la BD se requieren parámetros
farmacocinéticos apropiados
Perfil obtenido de un medicamento que
requiere de absorción
Relación de las curvas de concentración
del fármaco en la sangre con el efecto
¿Qué puede suceder si un paciente
ingiere medicamentos similares?
 ¿Cuál sería la situación ideal cuando un
paciente ingiere un medicamento por una vía
que implique absorción?
¿cómo se puede cuantificar qué fracción de la
dosis administrada llega a la sangre?
Lo mismo se puede hacer comparando:
 2 marcas registradas de un mismo medicamento.
 2 formulaciones diferentes.
 Un genérico con uno de referencia
Área bajo la curva
(Administración intravenosa)
Matemáticamente el ABC corresponde a la
integral entre 0 e infinito de la función C dt
Representación lineal
¿Cómo calcular el ABC?

MÉTODO DE LOS TRAPECIOS

DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS
Modificadores de la distribución

 Transporte en la sangre y unión a proteínas

plasmáticas.

 Distribución en los tejidos.

 Cinética de distribución.

 Volumen aparente de distribución.

 Unión a proteínas plasmáticas
La fijación a la albúmina es la más frecuente.

Fija tanto a fármacos ácidos como bases mediante enlaces iónicos y

enlaces covalentes.

La cantidad de fármaco unido a proteínas depende de:

• La concentración de fármaco libre.

• La constante de asociación.
• El número de sitios de fijación libres.
• La concentración de proteína.
El fármaco disuelto en la sangre pasa de los
capilares a los tejidos a favor del gradiente
de concentración
Compartimientos farmacocinéticos
Parámetros modelo-independientes
EF : Eficiencia de disolución, se calcula a partir de las curvas acumulativas del
fármaco disuelto y es necesario que se haya disuelto el 90 % de la dosis.
 Parámetros modelo independientes

Son magnitudes que se calculan o se deducen de los datos experimentales,

como el tiempo que tarda en disolverse un determinado porcentaje de la dosis
(t10%, t50%, t80%).
La eficiencia de disolución (EF) se calcula a partir de las curvas acumulativas de
fármaco disuelto y es necesario que se haya disuelto, como mínimo , el 90 % de
la dosis.

El MDT se calcula a partir de las curvas acumulativas de las cantidades disueltas

de fármaco en función del tiempo
Consideraciones para LOS PERFILES DE
DISOLUCIÓN
 LOS TIEMPOS DE TOMA DE MUESTRAS DEBEN SER LOS MISMOS.
 SE DEBEN UTILIZAR COMO MÍNIMO 12 UNIDADES POSOLÓGICAS POR LOTE.
 TAREA PARA
ENTREGAR EN 40
MINUTOS
En el estudio de biodisponibilidad de unos comprimidos de 500 mg de
principio activo, se obtienen los datos de concentraciones plasmáticas
medias que se detallan en la tabla de abajo. Calcular la Ka, Kel, C0 y A0
Cmax y t max

Tiempo Concentración
(h) (µg/mL)
0.25 10.2
0.5 29.38
1 49.03
2 53.46
4 34.07
8 10.48
16 0.95
24 0.09
Se administra a un grupo de individuos, mediante un diseño cruzado, un fármaco en solución
por vía intravenosa (A) y en dos formas de administración oral (B y C). Las tres formulaciones
contienen la misma dosis del mismo principio activo. Los valores de ABC obtenidos vienen
recogidos en la tabla de abajo.

Formulación ABC (µ gh/mL)

A Solución intravenosa 100
B forma de administración oral, 60
referencia
C forma de administración oral, 30
problema
Factores que influyen en la absorción
 Velocidad de absorción
Es el número de moléculas de un fármaco que se absorbe en la
unidad de tiempo

Ka: Es la probabilidad que tiene una molécula de absorberse, en la

unidad de tiempo.

Ka: 0.657 ?
Ka: 0.297?

t1/2a: Es el tiempo que tarda en reducirse a la mitad el número de

moléculas que quedan por absorberse.
t1/2ª : 0.693/Ka
 Tipos de cinéticas de absorción

Cinética de primer orden: La velocidad de absorción disminuye con la cantidad de fármaco que
queda por absorberse
Cinética de orden cero: El número de moléculas que se absorbe en la unidad de tiempo permanece
constante durante todo o la mayor parte del proceso de absorción.
Fracción de absorción biodisponible: Es la
fracción de la dosis administrada que llega a
la circulación sistémica en una forma
inalterada.

¿Cómo se calcula?
INFLUENCIA DE LAS VARIACIONES EN LA BIODISPONIBILIDAD DE UN
FÁRMACO SOBRE LA INTENSIDAD Y LA DURACIÓN DE SUS EFECTOS
 BIODISPONIBILIDAD

INDICA LA VELOCIDAD Y LA CANTIDAD DE LA FORMA

INALTERADA DE UN FÁRMACO QUE ACCEDE A LA CIRCULACIÓN
SISTÉMICA Y, POR LO TANTO, ESTÁ DISPONIBLE PARA
ACCEDER A LOS TEJIDOS Y PRODUCIR UN EFECTO
 BIODISPONIBILIDAD

¿DE QUÉ DEPENDE LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS FÁRMACOS?

 FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN DEL
FÁRMACO(DEPENDIENTES DEL FÁRMACO)
 Tamaño de la molécula del fármaco: A menor tamaño mayor
velocidad de transporte.
 Liposolubilidad e hidrosolubilidad del fármaco: coeficiente de
partición lípido/agua: A mayor coeficiente de partición, mayor
velocidad de transporte.
Es un parámetro fisicoquímico que permite determinar de modo
cuantitativo, el grado de lipofilia de una molécula.
Coeficiente de reparto
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN DEL
FÁRMACO(DEPENDIENTES DEL FÁRMACO)

 Naturaleza del fármaco: Los fármacos son ácidos y bases

débiles.
La parte no ionizada de la aspirina atraviesa más fácil las
membranas celulares.
 Grado de ionización del fármaco:
Depende del pKa del fármaco y del pH del medio.
GRADO DE IONIZACIÓN DEL FÁRMACO

CON LOS ALCALOIDES SE DEMOSTRÓ QUE LAS MEMBRANAS

ERAN MÁS PERMEABLES A LOS COMPUESTOS NO IÓNICOS QUE
PARA LOS IÓNICOS.

Los alcaloides en el medio ácido del estómago son

difícilmente absorbidos y la toxicidad sistémica no se ve
alterada. Si el medio estomacal se hace más alcalino, los
compuestos se hacen no iónicos y son absorbidos.
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN DEL
FÁRMACO(DEPENDIENTES DEL FÁRMACO)

 Influencia del pH:

La absorción aumenta cuando el pH del medio favorece la
presencia de la forma no ionizada del fármaco que es la que
difunde con mayor facilidad.
Las sustancias tienden a ionizarse cuando están expuestas a
entornos químicos de pH opuestos al suyo.
 FACTORES QUE MODIFICAN LA
ABSORCIÓN DEL FÁRMACO
 Superficie de absorción:
Mayor superficie, mayor velocidad del transporte.

 Irrigación sanguínea:

 Espesor de la membrana:

 Formas farmacéuticas modificadas: liberación rápida, lenta,sostenida

 Factores fisiológicos
 Ecuación de Henderson-Hasselbalch
La proporción del fármaco que se encuentra en forma no ionizada o ionizada puede
calcularse con la ecuación de Henderson-Hasselbalch

Forma No IONIZADA

Compuestos ácidos muy ionizados a pH > 6 Son :

Ecuación de Henderson-Hasselbalch

Forma ionizada

Compuestos básicos muy ionizados a pH < 6 son:

Compuestos poco ionizados a pH > 6 son:

Si el pH = pKa, entonces, forma ácida = forma básica
Si pH < la forma ácida siempre predominará.
Si pH es > pKa la forma básica siempre predominará
 FARMACOLOGÍA
FARMACOLOGÍA (ETIMOLOGÍA):
Farmacon: droga
Logos: tratado o estudio.
Es el estudio o tratado de las drogas o medicamentos

FARMACOLOGÍA (DEFINICIÓN):
Estudio de los medicamentos que incluye su historia, origen, propiedades físicas y
químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción,
absorción, distribución, biotransformación, eliminación y usos con fines
terapéuticos

FÁRMACO:
Es toda sustancia química que altera el funcionamiento del organismo de los seres
vivos por interacciones a nivel molecular
 Subdivisiones de la farmacología y
disciplinas relacionadas
Estudia la absorción, distribución,
biotransformación y la eliminación de las
Farmacocinética drogas. Es todo lo que el organismo ejerce
sobre las drogas

Es el estudio de los efectos bioquímicos,

fisiológicos y los mecanismos de acción de los
fármacos. Es todo lo que los fármacos ejercen
Farmacodinamia
sobre el organismo

Estudia el origen, los caracteres, estructura

Farmacognosia anatómica y química de las drogas naturales

Tiene que ver con la

preparación y distribución de
las drogas
Farmacotecnia
 Se ocupa del uso de fármacos destinados a
Farmacoterapia evitar y tratar enfermedades

Estudia las acciones farmacológicas en el

hombre sano y enfermo, así como la evaluación
de las drogas en el tratamiento de las
Farmacología clínica
enfermedades

Estudia las interacciones del fármaco con el

Farmacología organismo
molecular
 Estudia los venenos y los efectos adversos
Toxicología de los medicamentos

Estudia las acciones farmacológicas en el

hombre sano y enfermo, así como la evaluación
de las drogas en el tratamiento de las
Farmacología clínica
enfermedades

Estudia la relación que existe entre la dosis

administrada de un fármaco y la magnitud del Farmacometria
resultado obtenido
 Acción farmacológica
Efecto farmacológico
Alude a la modificación que produce
Es la manifestación de una acción
una droga en las diferentes funciones
farmacológica en un paciente
del organismo

Tipos de acción farmacológica

Acción
Estimulación depresión Irritación Reemplazo
antiinfecciosa
 ESTIMULACIÓN

 Aumento de la función e las células de un órgano u

organismo donde actúa el fármaco. Y el uso prolongado o
una dosis no terapéutica producirá disminución de la
función.

CAFEÍNA ATROPINA

Incremento de la En dosis pequeñas aumenta la función

función de la corteza parasimpática, en grandes dosis
cerebral disminuye su función
 Depresión

 Disminución de la función de las células de un órgano u

organismo donde actúa el fármaco. Si el fármaco actúa en
un tiempo prolongado y en dosis altas puede causar una
parálisis.
BENZODIAZEPINAS

Deprime el SNC y
altas dosis puede
generar un paro
cardiáco.
 Irritación

 Estimulación violenta o daño que produce una lesión,

alteración de la estructura, y morfología celular,
produciendo un crecimiento de la misma y pudiendo llegar
hasta una inflamación.

Ejemplo: Arsénico
 Reemplazo

 Sustitución de sustancias que el organismo las produce

endógenamente en pequeñas cantidades.

Insulina
Acción anti- infecciosa

 Son sustancias que eliminan a los microorganismos

productores de infecciones sin producir algún efecto en el
huésped.

Gentamicina
Penicilina
Clasificación de los fármacos de acuerdo
al sitio de acción
ACCIÓN LOCAL ACCIÓN REMOTA

Los que actúan en el Aquéllos que se

sitio de aplicación, no administran en un sitio
hay penetración a la determinado y producen
circulación una acción lejana

ACCIÓN SISTÉMICA

Hay penetración en la
circulación
 Naturaleza física de los fármacos

 SÓLIDOS
 LÍQUIDOS
 GASEOSOS

 ORGÁNICOS E INORGÁNICOS

 ÁCIDOS O BASES DÉBILES

TAMAÑO DEL FÁRMACO
LA MAYORÍA DE LOS FÁRMACOS TIENEN UNPESO MOLECULAR ENTRE 100 Y 1000

Reactividad del fármaco

Interacciona mediante fuerzas químicas o enlaces.
Los principales tipos de enlaces son; covalente, electrostáticos e hidrófobos

Forma del fármaco

EFECTO DEL pH sobre la ionización de compuestos
 La clorotiazida es una base débil con pKa de 7 ¿Dónde se
producirá su absorción tras su administración por via oral?

Porcentaje de fármaco ionizado en el estómago (pH 2)

Porcentaje de fármaco ionizado en el intestino (pH 6.5)

Porcentaje de fármaco ionizado en el colon (pH 8)

problemas

 ¿Qué porcentaje de fenobarbital (ácido débil, pKa 7.4)

está ionizado en la orina a pH 6.4?

 ¿Qué porcentaje de cocaína (pka= 8.5) existe en la

forma no ionizada en el estomago a pH de 2.5?
Influencia de la vía de administración y de la
preparación farmacéutica sobre la curva de
concentraciones plasmáticas de un fármaco
 Tiempo medio de disolución

Se calcula a partir de las curvas acumulativas de las cantidades disueltas de fármaco en

función del tiempo:
Concentración de un fármaco en el
organismo en función del tiempo
 Excreción exponencial de un fármaco

Depuración renal
Volumen plasmático liberado del fármaco por unidad de tiempo
o hepática?

Cantidad de fármaco eliminada por unidad de tiempo (Q/dt)

Cantidad administrada: dosis
Cantidad total del fármaco
eliminado
La velocidad de absorción depende de la vía de
administración
Curso temporal de la concentración de un
fármaco durante la administración periódica

La velocidad de equilibrio de
acumulación:
Hasta 90% Css : 3.3 x semivida de El fármaco no se acumula de manera
eliminaciòn ilimitada
Curso temporal de la concentración de un
fármaco en la administración irregular

Cumplimiento terapéutico: capacidad y disposición del paciente para cumplir

ordenadamente las medidas terapéuticas prescritas por el médico.
Acumulación, dosis, intervalo de dosificación
y desvío de los valores plasmáticos
Administración intravenosa en forma de
bolo
Modelo monocompartimental
abierto

Esquema del modelo monocompartimental

con administración intravenosa rápida (en
forma de bolo)
Si el proceso de eliminación sigue una cinética de primer orden , la velocidad se
puede expresar:

El volumen de distribución
 Semivida de eliminación

 Aclaramiento
 Área bajo la curva de las concentraciones plasmáticas
En un estudio de un nuevo fármaco, tras la administración a animales de
experimentación de una solución de 500 mg por vía intravenosa en forma de bolo se
obtuvieron los datos experimentales que se muestran en la tabla de abajo. En base a
esos datos experimentales ¿Cuál es el volumen de distribución del fármaco?

Tiempo (h) Concentración (microgramos/mL)

0.5 17.52
1 13.65
2 8.28
4 3.05
6 1.12
8 0.41
12 0.06
ORIGEN DE LOS FÁRMACOS

 EL EMPLEO DE SUSTANCIAS POR EL HOMBRE ES TAN ANTIGUO COMO EL MISMO

HOMBRE.
Naturaleza de los fármacos

 Origen vegetal
 Origen animal
 Origen Mineral
Origen mineral

 Se emplean sustancias purificadas.

 Sulfato de magnesio
Por su origen se clasifican en:

 Sintéticas
 No sintéticas
Sintéticos

 Se obtienen de síntesis química.

 El primer fármaco sintético fue la acetofenidina y después el acido acetil
salicílico.
Nombre de los fármacos

Nombre químico

N-(4-hidroxifenil) acetamida

Nombre genérico

Nombre comercial
Formas farmaceuticas
 Formas farmacéuticas
 Es la disposición física que se da a los fármacos y aditivos para constituir un medicamento y
facilitar su dosificación y administración.
 Clasificación:
Aerosol : sistema coloidal constituido por una fase líquida o sólida, dispersa en una fase
gaseosa, envasado bajo presión y que libera el o los fármacos por activación de un sistema
apropiado de válvulas.
Vías de administración: Tópica, nasal, bucal
Aerosoles:
Dispersiones finas
Inhalantes: de un líquido o
Disposición sólido en un gas en
individualizada a forma de niebla.
que se adaptan los
fármacos aspirados
por la nariz, boca o
utilizado para la
piel.
 cápsula
 Cuerpo hueco, obtenido por moldeo de gelatina que puede ser de textura blanda o
dura dentro de la cual se dosifican el o los fármacos y aditivos en forma sólida o
líquida.

Cápsula dura: están

Cápsula blanda: están
constituidas por dos
constituidas por una sola
secciones que se unen
sección y son selladas
posteriormente a su
dosificación

Vía de administración: oral y vaginal

Pastilla o trocisco

Preparación sólida de forma variable que contiene el o

los fármacos y aditivos, fabricada por moldeo de azúcar
, destinada a ser disuelto en la boca.
Tableta o comprimido

 Preparación sólida de forma variable que contiene el o los fármacos y aditivos,

obtenida por compresión, de forma y tamaño variable.
 laminilla
 Preparación solida en forma de película constituida
generalmente de polímeros naturales o sintéticos que
contiene el o los fármacos y aditivos destinada a ser
disuelta en la boca.
Supositorio

 Preparado sólido a temperatura ambiente, que contiene el o los fármacos y

aditivos de forma cónica, cilíndrica o de bala, destinado a ser introducido, se
funde, ablando o disuleve a la temperatura coorporal
 FARMACODINAMIA
(Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos)
 Historia
Veneno que los indios
sudamericanos sacan de la
raíz del maracure para
empozoñar sus flechas de
caza o de guerra

Papaver somniferum

1806 Friederich
Wilhelm aisló el opio
(papaver somniferum)
Historia
1841 James Blake: Los
medicamentos son eficaces 1878 John Lagley acuño
sólo cuando alcanzan un el término: Sustancia
tejido sensible receptora

1909 Paul Ehrlich utilizó el

concepto de receptor
 Historia
1954 Ariens: Actividad
intrínseca

En 1956 Stephenson impulsó el concepto de

“estimulo
respuesta”.
• Molécula de COX-2 inactivada por la
aspirina.
• Acetilación de la aspirina
• Cofactor Hemo

1956 Stephenson impulsó el

concepto: estímulo-respuesta
Historia

1957- Gadum y Schild

:Conformación del
antagonismo
 Historia

 En 1966 Furchgott publico la importancia

de la “curva de concentración”.
Modelo del receptor cannabinoide CB1
Receptor de la hormona de crecimiento
Modelo de unión fármaco-receptor
Forma hiperbólica Forma sigmoidea

Umbral, pendiente y asíntota máxima

CUANTIFICACIÓN DE LA RESPUESTA
CURVAS DOSIS EFECTO
Solución de Krebs-Henseleit: NaCl, Laparatomia toraco-abdominal
KCl, CaCl2, NaH2PO4, MgSO4, NaHCO3,
dextrosa y ácido pirúvico

¿Cómo se representa el efecto

de los fármacos?
 CUANTIFICACIÓN DE LA RESPUESTA CURVAS
DOSIS EFECTO
Se representa de forma gráfica el porcentaje del efecto máximo
frente al logaritmo de la concentración molar del fármaco.

Curva sigmoidea

20-80 % es lineal
FARMACOMETRIA
 Es la rama de la farmacología que establece cuánto y
cuándo es necesario administrar un fármaco para obtener
el efecto deseado, además de permitir evaluar y comparar
la seguridad y efectividad de los fármacos.

Establece la relación precisa

entre dosis y actividad
biológica
Biodisponibilidad
 BIOENSAYOS
Tienen como finalidad evaluar la respuesta biológica
producida como consecuencia de la exposición de un
fármaco

CURVAS DOSIS-
RESPUESTA
Ensayos clínicos
Decálogo para la prescripción de los
fármacos
Decálogo para la prescripción de los
fármacos
 CURVA DOSIS-EFECTO
Las respuestas biológicas pueden ser cuantitativas o
graduales y cualitativas o cuantales
Características de las curvas dosis-
respuesta
Curvas dosis-efecto graduales
Efecto de la adrenalina sobre la frecuencia
cardiaca en corazón aislado de cobayo
 Comparación del efecto de diferentes
fármacos

 Efecto de 3 agonistas
adrenérgicos sobre la frecuencia
cardiaca del cobayo , expresado
en porcentaje del cambio
respecto al agonista más
potente
Comparación del efecto de diferentes
fármacos
Curvas dosis-respuesta de toxicidad y
mortalidad
Curvas dosis-respuesta de toxicidad y
mortalidad
Datos porcentuales de los efectos terapéuticos ,
tóxico y letal de diversas dosis de un fármaco
Gráfica de los efectos terapéuticos, tóxicos y
letales de diversas dosis de un fármaco
 Teoría de acción farmacológica
 Teoría ocupacional:
El efecto farmacológico es directamente proporcional al número
de receptores ocupados por el fármaco multiplicado por el valor
de alfa (capacidad intrínseca)

Alfa:1 Agonista puro

Agonista parcial ?
Antagonista?
 Interacciones farmacológicas

 Indiferencia farmacológica?

 Sinergismos?
 Antagonismos

 Antagonismos
competitivo
 Antagonismos
competitivo reversible
Características de unión fármaco-
receptor
 Ejercicio

Tipo de fármaco Afinidad Actividad intrínseca

Presente 1
Presente 0
Presente >0<1
¿Qué son los receptores farmacológicos?
 Aspectos cuantitativos de las interacciones
de un fármaco con sus receptores
¿Cuál es la teoría de ocupación de receptores?

¿Cuál es la medición básica en la farmacología de los receptores?

Curvas de distribución de frecuencia y curvas
de efecto cuantitativo-concentración
(cuantal) y dosis -efecto
Relación del intervalo terapéutico de las
concentraciones de un fármaco con los efectos
terapéuticos y adversos en una población
Formulario
 Agonistas

Agonista :Fármaco que al unirse a su receptor favorece una mayor afinidad por la
configuración activa.

Agonista parcial: Fármaco cuya afinidad es ligeramente mayor por la configuración

activa que por la inactiva. Un agonista parcial puede reducir la respuesta que produce
un agonista completo (puede actuar como antagonista competitivo).

Agonista inverso: Fármaco que posee afinidad mayoritaria por la configuración

inactiva por receptor, produce un efecto opuesto al del agonista
Regulación de la actividad de un receptor
con fármacos selectivos
 Respuesta gradual expresada como función de la
concentración del fármaco presente en el receptor

Hiperbólica Sigmoidea
Características de las curvas dosis-
respuesta
Curvas dosis-efecto graduales
Efecto de la adrenalina sobre la frecuencia
cardiaca en corazón aislado de cobayo
 Comparación del efecto de diferentes
fármacos

 Efecto de 3 agonistas
adrenérgicos sobre la frecuencia
cardiaca del cobayo , expresado
en porcentaje del cambio
respecto al agonista más
potente
Comparación del efecto de diferentes
fármacos
Curvas dosis-respuesta cuantales
Curvas dosis-respuesta de toxicidad y
mortalidad
Curvas dosis-respuesta de toxicidad y
mortalidad
Datos porcentuales de los efectos terapéuticos ,
tóxico y letal de diversas dosis de un fármaco
Gráfica de los efectos terapéuticos, tóxicos y
letales de diversas dosis de un fármaco
Sustancias naturales y principios activos
Principios básicos de la farmacología

Fármaco:
Sustancia que se utiliza para el diagnóstico, alivio, tratamiento y/o curación de
la enfermedad, así como para su prevención.
Una sustancia capaz de modificar la estructura y/o las funciones de un organismo
vivo.
 FARMACODINAMIA

CADA SER HUMANO ES ÚNICO E

IRREPRODUCIBLE…
FARMACODINAMIA

ES LA RAMA DE LA FARMACOLOGÍA QUE SE ENCARGA DEL ESTUDIO

DE LAS ACCIONES Y EFECTOS DE LOS FÁRMACOS EN EL ORGANISMO,
UNA VEZ QUE SE UNEN POR ENLACES QUÍMICOS A ESTRUCTURAS
QUÍMICAS LLAMADAS RECEPTORES, ASÍ COMO SU MECANISMO DE
ACCIÓN Y LA CORRELACIÓN ENTRE LAS ACCIONES Y EFECTOS DE
LOS MEDICAMENTOS.

ESTUDIO DE LOS EFECTOS BIOQUÍMICOS Y FISIOLÓGICOS DE LOS

FÁRMACOS Y SU MECANISMO DE ACCIÓN PARA EFECTUARLOS, ES
DECIR LOS EFECTOS DEL FÁRMACO EN EL ORGANISMO.
¿QUÉ ESTUDIA?

EFECTOS BIOQUÍMICOS
EFECTOS ABSORCIÓN Y
FISIOLÓGICOS ELIMINACIÓN DE LA
MECANISMO DE ACCIÓN DROGA

RELACIÓN CON RECEPTORES

ACCIÓN COMBINADA
ACCIÓN FARMACOLÓGICA EN GENERAL
FÁRMACO:
CUALQUIER MOLÉCULA QUE AL INTRODUCIRSE AL CUERPO ALTERA LA FUNCIÓN DEL
ORGANISMO MEDIANTE INTERACCIONES A NIVEL MOLECULAR.

Los fármacos pueden ser:

 Agonistas
 Antagonistas
 Agonistas parciales o fármacos con acción dual.
Tipos de enlaces químicos
Regulación de la actividad de un
receptor con fármacos especificios