TIZANIDINA

Historia
• En 1850 el fisiólogo francés Claude Bernard estableció
las bases científicas de los relajantes musculares al
mostrar que el curare actuaba sobre la unión
neuromuscular bloqueando el impulso de los nervios
motores.
 Los medicamentos más utilizados para aliviar el dolor
muscular son:
• Relajantes musculares; Tizanidina
• Antiinflamatorios: Ibuprofeno, Nimesulida o
Naproxeno; Analgésicos: Paracetamol o Dipirona.
 Concepto
• Un relajante muscular, miorrelajante o antiespasmódico
es un fármaco que disminuye el tono de la musculatura
estriada
• Se utiliza para relajar el sistema musculo esquelético y
reducri el dolor debido a espasmos o lesiones
 Mecanismo de accion
• La tizanidina es un agonista alfa2-adrenérgico de acción central
que actúa en los receptores presinápticos.
• Está estructuralmente y farmacológicamente relacionado con la
clonidina, pero sólo tiene 2-10% de la potencia antihipertensiva
de esta.
• La actividad antiespasmódica de la tizanidina resulta de
agonismo en los receptores alfa2 pre-sinápticos centrales.
• La respuesta al agonismo en estos receptores es una disminución
en la liberación de aminoácidos excitatorios que a su vez
conduce a la inhibición de las neuronas motoras espinales.
• La tizanidina se administra por vía oral. La tizanidina es bien absorbido,
pero solo tiene una biodisponibilidad oral absoluta de 40%, debido al
extenso metabolismo de primer paso en el hígado. Después de la
administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas de
tizanidina producen en alrededor de 1,5 horas
 INDICACIONES Y POSOLOGÍA:
Límites Máximos de dosificación: • Pacientes con insuficiencia
• Adultos: 36 mg / día PO hepática: debido a la potencial
• Ancianos: 36 mg / día PO. Las hepatotoxicidad de la tizanidina,
dosis máximas de tizanidina se el fármaco debe evitarse o
deben utilizar con precaución en usarse con extrema precaución
pacientes de edad avanzada. en pacientes con insuficiencia
hepática.
• Adolescentes: El uso seguro y
eficaz no se ha establecido
• Niños: El uso seguro y eficaz no
se ha establecido.
 Forma de administración
A. Espasmos musculares dolorosos Se recomienda
administrar una dosis de 2 a 4 mg tres veces al día. En
casos graves, puede tomarse una dosis adicional de 2 ó 4
mg por la noche.
B. Espasticidad debida a trastornos neurológicos: La
respuesta terapéutica óptima se alcanza generalmente con
una dosis diaria entre 12 y 24 mg administrados en 3 ó 4
dosis administradas a intervalos regulares. No debe
excederse la dosis diaria de 36 mg.
Presentación
1. Tizanidina tab 2 mg
Tomar 1 tableta cada 6 horas via
oral por 3
Tizanidina Clorhidrato, Ibuprofeno Compresión
Directa
Reg. San. INVIMA 2008M-0008741
Fórmula: Cada cápsula contiene Tizadina Clorhidrato 2mg +
Ibuprofeno 400 mg, excipientes c.s.
• Flectadol Caja Con 20
Cápsulas Rx
• Ibuprofeno, Tizandina
Clorhidrato
• Reg. San. INVIMA 2015M-
0004641-R1
 Contraindicaciones y precauciones

No se sabe si la tizanidina se excreta en la leche materna,

aunque como es un fármaco soluble en lípidos, se podría
esperar que se excretase con la leche materna.
 Contraindicaciones y precauciones
• La tizanidina puede provocar somnolencia y sedación. Los pacientes
tratados con tizanidina deben ser advertidos para que eviten conducir u
operar maquinaria hasta que se conozcan los efectos de la droga.
• La tizanidina uso se ha asociado con alucinaciones y, por lo tanto, se
debe utilizar con precaución en pacientes con psicosis.
 Interacciones
• Se ha descrito un caso de aumento de las
concentraciones séricas de fenitoína (> 100%) y
somnolencia asociada con la adición de la terapia de
tizanidina.
• El etanol también aumenta los efectos secundarios
asociados con la tizanidina probablemente debido a sus
efectos aditivos depresores del SNC.
 El uso concomitante de tizanidina y otros depresores del SNC
puede causar una depresión aditiva del SNC:

• Estos agentes incluyen, pero no se limitan a:

antipsicóticos, ansiolíticos, sedantes, hipnóticos,
baclofeno, benzodiazepinas, agonistas opiáceos,
• H1-bloqueantes sedantes cetirizina.
• Los antagonistas H1 que no parecen causar depresión
significativa del SNC incluyen: astemizol, fexofenadina,
loratadina y la terfenadina.
Reacciones adversas
• astenia (definido como
debilidad, fatiga y/o cansancio)
(3%), sedación (somnolencia o
somnolencia) (3%), xerostomía
(boca seca) ( 3%), el aumento
de espasmo o tono (2%) y
mareos (2%).
 Discusión
• La tizanidina tiene mayor capacidad para actuar en
receptores cerebrales y menor cantidad de reacciones
adversas, por tanto, mayor eficacia en la espasticidad
cerebral, mejor tolerancia y mayor aceptación que los
otros antiespásticos orales. Por ello es un tratamiento
ideal para la espasticidad generalizada
 Referencias
• TIZANIDINA EN VADEMECUM. (2019). Retrieved from
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/t042.htm
• Espinosa Meléndez, M. (2012). Farmacología y
Terapéutica en Odontología. Madrid: Médica
Panamericana.
• Tripathi, (2008). Farmacologia en odontología. Editorial
medica panamericana