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Renzo
ANTIEMÉTICOS
EMESIS.
Expulsión violenta y espasmódica del contenido gástrico por
contracción de los músculos abdominales, intercostales,
laríngeos y faríngeos.
Náusea : sensación displacentera de deseo inminente de vomitar, que
puede cursar con manifestaciones vasomotoras y neurovegetativas .
Se presenta en:
Embarazo
Gastroenteritis
Tratamiento de quimioterapia
Infecciones virales
Migrañas
Post operatorios
SISTEMA NERVIOSO ENTÉRICO
El sistema nervioso entérico consta de redes interconectadas de
Células
Fibras nerviosas
ganglionares
Estimulación de la zona
gatillo quimiorreceptora,
condiciones como:
Activación del vomito a - Uremia
- Hipoxia
través de las vías
- Enterotoxina
- Acidosis de bacterias
aferentes, el corazón,
peritoneo, sistema Gram +
- Movimiento
vestibular o centros
- Radiación
encefálicos superiores.
- Fármacos
quimioterapicos
- Fármacos anestésicos.
CENTRO DEL VOMITO
Esta ubicado en la porción distal del bulbo raquídeo, al lado del
centro vasomotor.
Recibe múltiples señales de vías aferentes
MECANISMO DE ACCIÓN DE EMESIS
Centro del bulbo
vomito raquídeo
estimulad
o
Núcieo l zona
MECANISMO
s
s DEL
Aferencia
l
q atí·11 o
VOMITO
Vestibulare
s Viscerale
s quimiorrreptora
!
receptores
H1y H2
receptores
!
de
histamina y
receptores de
serotonina y
dopamina
acetilcolina
VÍAS AFERENTES
Corteza: Gustos, olores, dolor o estímulos visuales
Tronco cerebral: Vías histaminergicas H1 o muscarinicas
M1. Se activan por movimiento u infecciones
Tubo digestivo: por el nervio vago, activada por
distención intestinal, colonica e inflamación peritoneal.
Zona gatillo: ubicada en el bulbo raquídeo (
quimiocereptora 5-Ht3, NK -1, D2, M1)
VÍAS EFERENTES
Nervio frénico: diafragma
Nervios espinales: músculos intercostales y abdominales
Nervio vago : faringe, esófago y estomago
FISIOLOGÍA DEL VOMITO.
AFERENCIAS Y CENTRO DEL VOMITO
Mecanoreceptores en
tubo digestivo,
Zona “gatillo”
peritoneo, vías
Centro del vómito
urinarias, vías biliares y
otras vísceras (situado en la porción
dorsal de la formación
(situado en el área
Compresión mecánica reticular bulbar)
postrema del
directa (hipertensión extremo caudal del
intracraneal) IV ventrículo)
Sistema
vestibular
Influencias
psíquicas
Sustancias químicas
exógenas y
Serotonlna
Sustancia P
Olfato Centros Recuerdos Dopamlna
Vista corticales Miedo
Dolor altos Temor
Cerebelo:
Movimiento
Disfunción
}l
Aferentes vagales
laberíntica.
l N. Gtosofaringeo
y Trigémino
.i,
1
Sociedad Mexicana de
Oncología, A.C.
Histamin
Acetilcolin
a
a
H-1
Dopamina
Sustancia Serotonin
P a
NK-1 5-Ht3
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS
Antagonistas de H1
Antagonistas dopaminergicos D-2
Antagonistas 5-HT3
Antagonistas Nk-1
ANTAGONISTAS DEL
RECEPTOR H1
Meclizina, prometacina, difenhidramina
Antihistaminico
*anti alergico*
Se excreta
por la orina
EFECTOS SECUNDARIOS
• Somnolencia
• Fatiga
• Sensacion de sequedad en la boca
• Estreñimiento
• ** pulso cardiaco irregular
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al farmaco
Alcohol
Embarazo y lactancia
Insuficiencia cardiac no
controlada
• ANTAGONISTAS DE D-2
Benzamidas: -Metocloropramida
- Clorprozamina
- Domperidona
- Metropropamida
DOMPERIDONA
antagonista RD2
a nivel
SNC periférico
NO CRUZA LA BHE
METABOLISMO
- amplio metabolismo administrar 15 minutos antes de
hepático por hidroxilación y las comidas.
N-dealquilación
EXCRECION
- La eliminación urinaria y fecal representa el 31
y 66% de la dosis oral
- semivida plasmática tras una sola dosis oral es
de 7-9 horas
REACCIONES ADVERSAS
Dosis dependiente
Insuficiencia renal
METOCLOPRAMIDA
Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2.
Biodisponibi
lidad 75%
MECANISMO DE ACCIÓN
Actividad antidopaminérgica D2 a
nivel periférico (actividad procinética) Aun mas que en el
plasma
EFECTOS ADVERSOS
Principalmente sobre el Sistema Nervioso Central:
ANTAGONISTAS 5-HT3
Ondansetron
Granisetron Se emplean en las náuseas y
vómitos inducidos por
Tropisetron
quimioterapia, radioterapia ,
post-operatorios y en los
inducidos por opiáceo .
Upp 70-76%
Vida media
Aparece en el plasta 1- Se reduce en pacientes con
2hrs Insuficiencia renal
Puede aumentar en niños
Ampliamente distribuido
GRANISETRON
Antagonista potente y muy selectivo de serotonina usado
principalmente en nauseas y vómitos como consecuencia de
quimioterapia.
Actúa principalmente en la zona gatillo y centro del vomito del
tronco encefálico
Para prevenir las nauseas en la radioterapia este se toma 1 hr
antes
REACCIONES ADVERSAS
ADVERTENCIAS Y
CONTRAINDICACIONES
• Arritmia
• Trastornos cardiacos
• Reduce la motilidad
intestinal
• Hipersensibilidad cruzada
con otros antagonistas de
5-HT3
• ANTAGONISTAS DE NK-1
APREPIPANT
Es un antagonista del receptor de
neuroquinina 1 (NK1) o sustancia P
(mecanismo de acción)
Indicaciones
Prevención de nauseas y vómitos agudos
asociados al tratamiento de quimioterapia
1 hora antes de cirugías
Usos
NABILONA
terapeúticos
Cinética y
efectos
adversos
OTROS ANTIEMÉTICOS
ANTICOLINÉRGICOS: ESCOPOLAMINA
CORTICOIDES : DEXAMENTASONA