ANTIMICOTICOS

ALEJANDRO MORALES
SHENESTY NUÑEZ
CARLOS ORDUZ
ESTEBAN PESTANA
VALENTINA PALIS
Reino Fungi
Células eucariotas (núcleo + organelas)
Hay 200 000 especies descritas
400 potenciales patógenos.
50 patógenos confirmados
No son móviles
Baja virulencia
Importancia industrial (antibióticos, alimentos, etc.)
 ESTRUCTURA
Conserva las características de las células
eucariotas.

Pared celular rígida formada por

polisacáridos, polipéptidos y quitina.
N-acetilglucosamina
Principal esterol de la membrana
plasmática: ergosterol
 MORFOLOGIA
Estructura morfológica básica Hifa
Hifa = filamento = talo
Micelios  entrecruzamiento de hifas
Levaduras
Mohos
Pseudohifas
CICLO DE VIDA DE LOS HONGOS
 TIPOS DE MICOSIS

Subcutáneas
Profundas( sistémicas)
Se implantan por el tejido Superficiales
Los hongos invaden vísceras
subcutáneo y entran por Las que afectan a la piel, el
como los pulmones, el bazo
cualquier herida, pelo uñas y mucosas
o el cerebro.
excoriación o traumatismo.
FÁRMACOS USADOS PARA TRATAR INFECCIONES
MICOTICAS MUY INVASIVAS
 MACRÓLIDOS POLIÉNICOS
 FLUCITOSINA
 AZOLES
 ANTIMETABOLITOS
 EQUINOCANDINAS
ANFOTERICINA B
La anfotericina B es un antibiótico macrólido poliénico
natural producido por STREPTOMYCES NODOSUS.

Anfotericina B es el fármaco de elección para el

tratamiento de las micosis sistémicas potencialmente
letales.

Suspensión coloidal de anfotericina B y

desoxicolato de sodio para inyección intravenosa.

INFECCIONES MICOTICAS SISTEMICAS

 ANFOTERICINA B
USOS Infecciones por Candida albicans, Histoplasma
capsulatum, Cryptococcus neoformans,
Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis y
muchas cepas de Aspergillus.
DOSIS La dosis diaria total del adulto no debe superar
1,5 mg/kg.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad, Insuficiencia hepática y renal.

 Efectos
adversos
Reacciones inmediatas Reacciones tardías

Toxicidad relacionada con la Toxicidad acumulativa

administración en solución.
Daño renal
- Fiebre
- escalofríos
- Acidosis tubular renal.
- espasmos musculares
- Pérdida importante de potasio
- vómito
y magnesio.
- cefalea
- hipotensión.
Reversible se vincula Irreversible por lesión
Disminuyendo la velocidad de administración con la disminución tubular y disfunción
de la solución o la dosis diaria de la perfusión renal renal subsiguiente
 NISTATINA
USOS Candida albicans

DOSIS La suspensión oral cuatro veces al día en

dosis de 100 000 U/ml. Los comprimidos
vaginales, se colocan una vez al día durante
dos semanas.

RAM Tópico bucal: Náuseas, vómitos y diarrea,

especialmente con dosis altas.
Es un macrólido tetraénico
Raramente, síndrome de Stevens-Johnson.
producido por Streptomyces
Tópico dermatológico: Eritema, Prurito,
noursei. Estructuralmente es
Dermatitis de contacto. Hipersensibilidad.
semejante a la anfotericina B y
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al principio activo o a posee el mismo mecanismo de
alguno de los excipientes. acción
 ANALOGOS DE PIRIMIDINA
FLUCITOSINA
INFECCIONES MICOTICAS SISTEMICAS
La flucitosina es un análogo de pirimidina hidrosoluble
relacionado con el fármaco quimioterapéutico 5-
fluorouracilo (5-FU).

5-FdUMP: 5'-monofosfato de 5-fluorodesoxiuridina

DTMP: 5'-monofosfato de desoxitimidina.
 ANALOGOS DE PIRIMIDINA
FLUCITOSINA
USOS Criptococosis y crornoblastomicosis.

DOSIS La dosis diaria máxima recomendada para los

pacientes con un aclaramiento de creatinina de 10
a 20 ml/min es de 50 mg/kg. Vía oral.

RAM Mielosupresión, neutrocitopenia reversible,

trombocitopenia y depresión medular.
5-fluorouracilo.

CONTRAINDICACIONES precaución en los pacientes sometidos a

radiaciones o quimioterapia.
 AZOLES
De acuerdo con el número de átomos de nitrógeno en el anillo azólico de cinco elementos
IMIDAZOLES TRIAZOLES
• PASTILLAS
• CREMAS ITRACONAZOL
KETOCONAZOL
• TABLETAS
• CÁPSULAS
FLUCONAZOL
• COMPRIMIDOS
• CREMA VORICONAZOL • TABLETAS
• ÓVULOS
MICONAZOL • CREMA VAGINAL POSACONAZOL
• POLVO EN
AREOSOL

• CREMA
CLOTRIMAZOL • COMPRIMIDOS
• ÓVULOS
• CREMA VAGINAL
Mecanismo de acción de los
AZOLES
C-14 ALFA
DESMETILASA
 CLOTRIMAZOL
INFECCIONES MICOTICAS TÓPICAS

USOS Candidosis bucofaríngea y dermatofitosis (tiña).

DOSIS Piel intacta es de 0.5% después de su aplicación; en

la vagina es de 3 a 10%.

RAM Picazón, eritema, edema, formación de

vesículas, descamación, prurito y urticaria.

CONTRAINDICACIONES Evitar contacto con ojos y mucosas, vendaje

oclusivo. Reacciones de hipersensibilidad.
 MICONAZOL

USOS La tiña del pie, la tiña crural y la tiña versicolor e

infecciones vaginales debidas a C. glabrata.

DOSIS Dos veces al día durante 1 mes para tratar el pie de

atleta o 2 semanas para otras infecciones de la piel
y infecciones vaginales, se usa una vez al día a la
hora de acostarse durante 3 ó 7 días.
RAM Irritación local, prurito, taquicardia y nauseas.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad y embarazo.

 El ketoconazol fue el primer fármaco

KETOCONAZOL azólico activo por v.o. que estuvo

disponible para el tratamiento de las
micosis sistémicas.

USOS La tiña corporal, inguinal y del pie por Trichophyton

rubrum, Trichophyton mentagrophytes, la pitiriasis
versicolor por Malassezia furfur, y la candidosis
cutánea por Candida spp.
DOSIS Dosis oral inicial de 200 mg una vez al dia. Las
infecciones muy graves pueden requerir 400
mg una vez al día.

RAM Trastornos alérgicos, las alteraciones digestivas,

náuseas, anorexia y vómitos.

CONTRAINDICACIONES El ketoconazol y la anfotericina B no deben

utilizarse conjuntamente.
 ITRACONAZOL
USOS histoplasmosis asociada al síndrome de
inmunodeficiencia adquirida (sida),
candidosis, criptococosis, blastomicosis y INFECCIONES MICOTICAS SISTEMICAS,
coccidioidomicosis. SUPERFICIALES

DOSIS 2 cápsulas (200 mg de itraconazol) dos

veces al día durante 7 días.

RAM náuseas, vómitos, exantemas (sobre todo

en los pacientes inmunodeprimidos),
hipopotasemia, hipertensión, edemas y
cefaleas. Al igual que el fluconazol, es un triazol
CONTRAINDICACION no debe administrarse en el embarazo, en sintético y carece de los efectos adversos
pacientes con indicios de disfunción endocrinos del ketoconazol.
ES ventricular, y insuficiencia cardíaca Amplio espectro de acción.
congestiva
 FLUCONAZOL INFECCIONES MICOTICAS SISTEMICAS

USOS Cryptococcus neoformans, la candidemia y la

Coccidioidomicosis y Para disminuir las
infecciones micóticas en los receptores de
trasplantes de médula ósea.
DOSIS 150 mg una vez al día. En caso de infección un
comprimido durante 6 semanas.
El fluconazol tiene importancia
RAM Dolor de cabeza, Mareos, diarrea, y dolor de clínica porque no se asocia a
estómago. los efectos adversos
endocrinos que provoca el
ketoconazol y por su excelente
CONTRAINDICAC Hipersensibilidad, embarazo, lactantes y niños.
penetración en el LCR, tanto
IONES con las meninges normales
como inflamadas.
 VORICONAZOL

USOS Aspergilosis invasiva, candidosis esofágica,

candidemia y la aspergilosis invasiva. INFECCIONES MICOTICAS
SISTEMICAS

DOSIS Una infusión intravenosa de 6 mg/kg cada 12 h

hasta dos dosis, seguidos de 3 a 4 mg/kg cada 12 h.

RAM Hepatotoxicidad, taquicardia ventricular y Espectro expandido y

alucinaciones auditivas. con escasa solubilidad
en agua.

CONTRAINDICACIONES El embarazo (categoría D).

 INFECCIONES MICOTICAS SISTEMICAS

POSACONAZOL
USOS Candidosis bucofaríngea y aspergilosis.

DOSIS 200 mg cuatro veces al día y se cambia a 400 mg

dos veces al día con una comida completa.

RAM náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y cefalea.

Es un análogo estructural sintético

CONTRAINDICACI Hipersensibilidad y atorvastatina por riesgo de del itraconazol que tiene la misma
rabdomiólisis. actividad antibacteriana amplia
ONES
pero con una actividad in vitro
cuatro veces mayor contra
levaduras y hongos filamentosos
 EQUINOCANDINAS

Las equinocandinas interfieren en la síntesis de la INFECCIONES MICOTICAS SISTEMICAS

pared de la célula fúngica mediante inhibición de la
síntesis del β(1,3)-D-glucano, que provoca la lisis y
la muerte celular.

CASPOFUNGINA
MICAFUNGINA
ANIDULAFUNGINA
CASPOFUNGINA

USOS Candidemia y aspergilosis

DOSIS La caspofungina se administra por vía intravenosa

una vez al día en el curso de 1 h.

RAM fiebre, exantemas, náuseas y flebitis.

CONTRAINDICACIONES no debe administrarse conjuntamente con la

ciclosporina, embarzadas y lactancia.
 Derivado del producto de la fermentación del hongo
MICAFUNGINA COLEOPHAMA EMPEDRI.

USOS Candidosis profundamente invasiva y la candidosis

esofágica y la profilaxis de la candidosis.

DOSIS Por vía intravenosa en dosis de 100 mg al día

durante 1 h en los adultos, y se recomiendan 50
mg para la profilaxis y 150 mg para la candidosis
esofágica.
RAM Hepatotoxicidad.

CONTRAINDICACIONES pacientes con daño hepático, embarazo e

insuficiencia renal.
 INHIBIDORES DE LA ESCUALENO EPOXIDASA
TERBINAFINA
Es un antimicótico de amplio espectro, formulado para
combatir las dermatofitosis y algunas infecciones
por levaduras.

Inhibe la escualeno epoxidasa fúngica y disminuye, como

consecuencia, la síntesis de ergosterol.
TERBINAFINA

USOS Onicomicosis de la uña y tina de piel.

DOSIS Un comprimido de 250 mg diariamente en los

adultos.

RAM Diarrea, dispepsia y náuseas, cefalea y exantemas.

CONTRAINDICACIONES Lactantes, hiperazoemia intensa o insuficiencia

hepática. categoría B durante el embarazo.
 GRISEOFULVINA

Es un fármaco antifúngico, extraído del

Penicillium griseofulvum

Inhibe la mitosis celular fúngica por destrucción

de la estructura del uso mitótico,
interrumpiéndose la metafase de la división
celular.
GRISEOFULVINA

USOS La enfermedad micótica de la piel, el pelo y las

uñas.

DOSIS 2.3 mg/kg (hasta 500 mg) en los niños y 500 mg a 1

g en los adultos.

RAM Dolor de cabeza, manifestaciones digestivas y del

sistema nervioso e intensificación de los efectos del
alcohol y efectos hematológicos.

CONTRAINDICACIONES Tipos de porfirias o con daño hepático grave.

 ANTIMICÓTICOS
ESTRUCTURALMENTE DIVERSOS
 CICLOPIROXOLAMINA
USOS Candida albicans , trycopython mentagrphytes,
tricopython rubrum, pityrospurum orbiculare

DOSIS Aplicar una vez al día (preferiblemente a la hora

de dormir u ocho horas antes del lavado de las
uñas).

RAM Hipersensibilidad

Bloqueo del transporte transmembrana

de nutrientes, causando el agotamiento
CONTRAINDICACIONES Embarazo
intracelular de sustratos esenciales y/o
iones. El ciclopirox también interfiere con
la síntesis de ARN y ADN.
 TOLNAFTATO
USOS T. rubrum, T. mentagrophytes, T.
tonsurans, E. fl occosum, M. canis, M.
audouinii, Microsporum gypseum y M.
furfur
DOSIS Se aplican dos veces al día
regionalmente.

RAM Hipersensibilidad

Actúa alterando la estructura de

CONTRAINDICACIONES Embarazo las hifas y retrasando el
desarrollo micelar.
 BIBLIOGRAFIA
 Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman &
Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima
Edición. McGraw Hill. 2006.
 Katzung Bertram G. “Farmacologia básica y clínica”. Novena Edición.
Manual Moderno. 2012,
DiPiro Joseph, Talbert Robert, Yee Garn, Matzke Gary, Wells Barbara,
Posey Michael. “Pharmacoterpy. A Patophysiologic Approach “. Sixth
Edition. McGraw Hill. 2005.