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Coagulación

sanguínea y
anticoagulantes.
GENERALIDADES
Y FISIOLOGÍA NORMAL
HEMOSTASIA
• La hemostasia es la interrupción de la
salida de sangre de un vaso lesionado. Es
decir el conjunto de mecanismos que
evitan la hemorragia.
HEMOSTASIA
HEMOSTASIA PRIMARIA
HEMOSTASIA SECUNDARIA
• VIA EXTRÍNSECA
HEMOSTASIA SECUNDARIA
• VIA INTRINSECA
VIA COMÚN DE LA
COAGULACIÓN
CASCADAD NUEVA DE LA
COAGULACIÓN
FIBRINÓLISIS
ANTICOAGULANTES
PARENTERALES:
HEPARINA Y DERIVADOS
Heparina no fraccionada
Heparinas de bajo peso molecular (HBPM / LMWH)
Pentasacáridos: fondaparinux
Inhibidores directos de trombina: Lepirudina

ORALES:
Cumarínicos : Warfarina
Inhibidores Xa: Rivaroxaban
Inhibidores IIa: Dabigatran
HEPARINA NO FRACCIONADA (HNF)
La heparina se extrae normalmente de la mucosa intestinal de cerdos en la que abundan
células cebadas, y los preparados pueden tener cantidades pequeñas de otros
glucosaminoglucanos.

MECANISMO DE ACCION
Se une a antitrombina III (ATIII), produciendo un cambio
conformacional que aumenta la capacidad inhibitoria de esta
enzima sobre los factores de coagulación: trombina, Xa y IXa.
HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR
(HBPM)

MECANISMO DE ACCION
Tal como la heparina no fraccionada (HNF), aceleran la
inhibición del factor Xa y la trombina por ATIII, con la que
forman un complejo. Sin embargo, se diferencian en que las
HBPM inhiben más al factor Xa que a la trombina.
Farmacocinética
• La heparina, las LMWH y el fondaparinux > via parenteral

• La heparina se introduce en goteo intravenoso continuo, en goteo


intermitente cada 4 a 6 h o por inyección subcutánea cada 8 a 12 h.

• Variación en la biodisponibilidad por vía subcutánea y el comienzo de


acción se retrasa 1 a 2 h. Después de inyección subcutánea se
absorben con mayor uniformidad LMWH y fondaparinux.

• La vida media varia según dosis administrada 100UI>1h 400UI>2.5h


800UI>5h.

• Eliminacion mediante sistema reticuloendotelial y orina.


USO CLÍNICO

• la tromboembolia venosa
• La angina inestable
• el infarto agudo del miocardio
• evitar la trombosis durante la
angioplastia coronaria
y otras indicaciones de alto riesgo.
Efectos adversos
Hemorragias.

Trombocitopenia.

Osteoporosis
CONTRAINDICACIONES
ANTICOAGULANTES ORALES
(ACOs)
WARFARINA

MECANISMO DE ACCION
• Inhiben el ciclo de
interconversión de
la vitamina K desde
su forma oxidada a
la reducida.
WARFARINA

• 2 a 5 mg/día por dos a cuatro


días, luego 1 a 10 mg/día
según INR.

• Biodisponibilidad 100%
IV,VO,P

• Se liga de manera casi


completa (99%) a las
proteínas plasmáticas.

• metabolitos inactivos se
excretan en orina y heces.

• La semivida del fármaco varía


de 25 a 60 h, con una media
aproximada de 40 h, y la
duración de acción de la
warfarina es de dos a cinco
días.
Uso clínico.

• evitar la progresión o la recidiva de DVT aguda o


embolia pulmonar después de un ciclo inicial de heparina.

• evitar la tromboembolia venosa de personas a quienes se practicará cirugía


ortopédica o ginecológica.

• en casos de isquemia coronaria recurrente en individuos con infarto agudo


del miocardio.

• la embolización sistémica en personas con prótesis valvulares del corazón o


con fibrilación auricular crónica.
Efectos tóxicos y contraindicaciones

• Iguales que las descritas en las heparinas (excepto la TIH y la insuficiencia renal),
y además el embarazo. Durante el tratamiento con AVK se puede amamantar.

• Hemorragia → Vitamina K

• Necrosis cutánea

• Diarrea, rx hipersensibilidad
NUEVOS ANTICOAGULANTES ORALES
DABIGATRAN Y ETEXILATO DE DABIGATRAN.
• Es un nuevo anticoagulante ingerible, es un profármaco transformado
rápidamente en dabigatran, que bloquea de manera reversible el sitio
activo de la trombina.
REACCIONES ADVERSAS

• hemorragias entre 8% y 33% de


los pacientes.
• sangrado mayor hasta 6%.
• Dispepsia, síntomas similares a
gastritis, anemia, hematomas,
elevación de enzimas hepáticas,
hematuria.
• <1% edema alérgico, anafilaxia,
equimosis, epistaxis,
hemartrosis, reducción del
hematocrito, alteración en la
función hepática, sangre oculta
en heces, rash, urticaria y
trombocitopenia.
PRECAUCION Y
CONTRAINDICACIONES

• pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a dabigatran


• pacientes con algún sangrado activo
• falla renal severa, diátesis hemorrágica, lesiones de riesgo
clínico para hemorragias significativas (accidentes
cerebrovasculares, etc.).
• ketoconazol oral.
• pacientes con válvulas cardiacas protésicas o enfermedades
valvulares.
RIVAROXABAN

• Inhibe la activación
plaquetaria y la formación de
coagulo de fibrina de manera
directa.
• inhibidor ingerible del factor
Xa tiene una biodisponibilidad
de 80% después de ingerido,
su inicio máximo de acción se
observa en 3 h y su semivida
plasmática es de 7 a 11 h.
USO CLÍNICO.

• Están en marcha estudios para comparar el


rivaroxaban con warfarina para tratar la
tromboembolia venosa y la prevención de la
enfermedad cerebrovascular en personas con
fibrilación auricular.
REACCIONES ADVERSAS
 sangrados (en dosis para profilaxis hasta 6%, pero en fibrilación
auricular en 21%).
 trombocitopenia, anemia, sincope, prurito, náuseas, elevación de
enzimas hepáticas, hiberbilirubinemia, el dolor en extremidades.

PRECAUCION Y
CONTRAINDICACIONES
 Contraindicado en casos de hipersensibilidad al rivaroxaban
 enfermedad hepática asociada a coagulopatias y riesgo de sangrado
 hemorragia activa
 Trombocitopenia
 Debe evitarse el uso concomitante con inhibidores directos de la
trombina o con heparinas

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