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AMINOGLUCÓSIDOS

Estreptomicina
Gentamicina

Aminoazúcares unidos por


enlaces glucosídicos
• Descubiertos en la década del 40 a partir de
actinomicetos del suelo.

• Derivan de Streptomyces y spp.


Microsomonosporas spp.

• Kanamicina, Gentamicina y Neomicina son


productos de fermentación

• Amikacina y otros son derivados


semisintéticos del producto natural
Características químicas:

• Altamente hidrosolubles (poca capacidad


de atravezar membranas biológicas).
• A pH fisiológico tienen elevada carga +
• La actividad antibacteriana aumenta a
pH alcalino y disminuye con pH bajo
• Interactúan químicamente con b-
lactámicos (no mezclar en la misma
solución previo a la infusión)
Aminoglucósidos, a saber…
• Gentamicina

• Amikacina

• Otros

• Amplio espectro ??
Enterobacterias, Pseudomonas, Staphylococcus (no
único)
NO CUBRE: Anaerobios, S. aureus meticilino
resistentes
Mecanismo de Acción
• Ingresa a la célula bacteriana en 3
etapas

• Mayor afinidad por el ribosoma


bacteriano

• Inhibición de síntesis proteica

• Alteración de la membrana plasmática


Actividad in vitro
• Actividad sinérgica con b- lactámicos y
glicopéptidos.

• Efecto Post antibiótico

• Régimen de dosificación
Dosis única
Menor incidencia de efectos tóxicos
Características Farmacocinéticas:
Concentración

K= Tasa de destrucción Tiempo

Relación Dosis-Antibióticos
Antibióticos dosis dependientes
• ABC/CIM = K0>K1>K2
•Relación Pico/CIM
• Administración IV, infusión contínua de 15-30
minutos.

• Bajo nivel de unión a proteínas

• Buena distribución en el espacio vascular

• No alcanzan buena concentración en LCR

• Excreción renal (filtración glomerular)


Efectos adversos:
• Nefrotoxicidad (daño en túbulos renales,
reversible)

• Ototoxicidad (daño coclear/vestibular,


usualmente irreversible)

• Bloqueo neuromuscular (interferencia


con neurotransmisores)
Resistencia a Aminoglucósidos
• Intrínseca o adquirida

• Intrínseca: enzimática o no enzimática

• Gérmenes anaerobios

• No existen resistencia intrínseca


enzimática en aislamientos clínicos
Mecanismo adquiridos de resistencia

• Enzimas modificadoras de AG
– Acetilación (AAC)
– Fosforilación (APH)
– Adenilación (ANT)
• Alteración del ribosoma
• Trastornos de permeabilidad
– Transporte de electrones
Grupo piperazinyl no
modificado