OPIOIDES

Alivio sintomático del dolor

Enfermedad crónica 
Manejo complejo

Causa tolerancia y cierto

grado de dependencia física
 Morfina

AGONISTAS Mepiridina
Metadona
POTENTES Fentanilo
Heroína
MORFINA
MA: Interacción con los R opioides del SNC, aparato digestivo,
vejiga. Hiperpolarización de neuronas inhibiendo la descarga
nerviosa y liberación presináptica del transmisor.

Receptores K en láminas I y II de las astas posteriores medulares

Reduce la liberación de sustancia P (modulador del dolor)

ACCIONES
Analgesia: elevación del umbral álgico en la ME, modifican la percepción a nivel
cerebral.
Euforia: profunda sensación de satisfacción y bienestar (desinhibición del tegmento
anterior)
Respiración: depresión, disminuye la sensibilidad de las neuronas en el centro
respiratorio al CO2. Causa más frecuente de muerte por sobredosis.
Depresión del reflejo tusígeno
Miosis: estimulación de receptores µ y κ. Excita N. Edinger-westphal III NC
ACCIONES
Vomito: estimulante directo del área postrema
GI: reduce la motilidad y aumenta el tono muscular circular intestinal, aumento de
tono esfínter anal. Estreñimiento. Aumento de la presión en vías biliares, contracción
de VB y del esfínter de Oddi ???
CV: a dosis elevadas produce hipotensión y bradicardia. Contraindicada en TCE
graves por que la depresión respiratoria dilata los vasos cerebrales aumentando el
LCR
Liberación de histamina: broncoconstricción. CI asmáticos
ACCIONES
Hormonales: aumenta la liberación GH y secreción de prolactina, retención urinaria
por secreción de ADH.
Parto: prolonga el periodo expulsivo consecuencia de la reducción de la potencia,
duración y frecuencia de las contracciones.
USOS TERAPÉUTICOS
Analgesia: inducen el sueño, uso para complementar propiedades hipnóticas de las
benzodiazepinas.

Tratamiento de la diarrea (tintura de opio): disminuye la motilidad y aumento del

tono muscular liso intestinal.

Alivio de la tos: se prefiere el uso de codeína o dextrometorfano.

Tratamiento para edema agudo de pulmón: posible efecto vasodilatador

FARMACOCINÉTICA
Administración: VO absorción lenta y errática. Metabolismo de primer paso
hepático. Se puede usar en tableta de liberación prolongado en casos de dolor
oncológico.

Distribución: penetra rápidamente todos los tejidos, incluidos los fetales.

Excreción: se conjuga con ácido glucorónico, y se excreta por orina y pequeñas

cantidades por bilis. Duración de su acción de 4-6 h
EFECTOS ADVERSOS
Intoxicación aguda: intensa depresión respiratoria, vomito, disforia, hipotensión,
sedación, constipación, retención urinaria (HPB).

Tolerancia y dependencia física: el uso crónico induce tolerancia de los efectos

respiratorios, analgésicos, euforizantes y sedantes.

Abstinencia  respuestas autónomas, motoras y psicológicas. La desintoxicación de

los adictos a heroína o morfina pueden usar metadona, buprenorfina o clonidina
MEPIRIDINA
Opioide sintético sin relación estructural con la morfina

Útil en el dolor agudo

MA: se une a receptores opioides µ y κ

Acciones: depresión respiratoria, pero carece de acción cardiovascular significativa

VO, Por vía IV produce descenso de resistencia y aumento de flujo sanguíneo en la
circulación periférica. Dilata los vasos cerebrales, aumento de LCR. Causa midriasis.
MEPIRIDINA
Usos terapéuticos: analgesia.

Produce menos retención urinaria que la morfina y no tiene efecto significativo en el

miometrio, por lo que se utiliza en obstetricia.

Farmacocinética: buena absorción oral, duración de su acción 2 a 4 h. Metilación a

norpetidina en el hígado y tiene excreción oral.
MEPIRIDINA
Efectos adversos
Dosis repetidas pueden causar ansiedad, temblores, convulsiones (raro) por
acumulación de su metabolito, causan midriasis e hiperreflexia, puede producir
hipotensión grave en el postoperatorio. Tiene acción antimuscarínica que induce
xerostomía.
No recomendado en pacientes geriátricos o nefrópatas.
Sus efectos adversos no se revierten con la administración de naloxona.
METADONA
Opioide sintético de potencia aproximadamente igual a la de la morfina (acción más
prolongada) y es eficaz VO

MA: mediadas por receptores µ, útil en el tx de del dolor nuerógeno por ser
antagonista NMDA

Uso terapéutico: analgesia y Sx de abstinencia (efecto más prolongado)

METADONA
Farmacocinética: es muy lipofílica causa acumulación en tejido adiposo, lenta
liberación y semivida de 12-40 h, puede durar hasta 150h. Esto puede causar
toxicidad.

Efectos adversos: dependencia física, pero es menos neurotóxica, tiene tolerancia

cruzada incompleta entre metadona y otros opioide.
FENTANILO
Potencia analgésica 100 veces mayor a la morfina. Anestesia.
Altamente lipofílico, acción de comienzo rápido y duración corta (15-30 min)
IV, epidural o intratecal
Utilizado intraparto
También disponible VO (dolor oncológico), transmucoso y parche transdérmico
(liberación prolongada)
Metabolizado por CYP 450, eliminación renal
CI en el tratamiento del dolor agudo y postoperatorio (por el riesgo de depresión
respiratoria grave)
HEROÍNA
Se produce por diacetilación de la morfina lo que triplica su potencia
Gran liposolubilidad que atraviesa la BHE
Produce euforia
La heroína se convierte a morfina en el organismo, pero sus efectos duran la mitad.
ANTAGONISTAS
MODERADOS
CODEÍNA
Su efecto analgésico se produce por su conversión en morfina
Su efecto antitusígeno son debidos a la propia codeína

Mucho menos potente que la morfina, pero buena absorción VO

Produce menos euforia que la morfina

Acciones: supresión de tos, euforia, sedación, analgesia

Se utiliza usualmente en combinación con paracetamol o algún otro AINE
PROPOXIFENO
Relación estructural con la metadona
MA: se une a receptores µ y produce analgesia.
Las combinaciones con ASA permiten mayor nivel de analgesia.

Farmacocinética: la principal vía de metabolismo es la N-desmetilación y origina

norpropoxifeno con una vida media de 30h. Su acumulación por dosis repetidas puede causar
toxicidad.

Efectos adversos: depresión respiratoria, dosis altas  convulsiones, delirio, alucinaciones,

confusión, cardiotoxicidad y edema pulmonar
Analgésico débil con eficacia limitada
OTROS: TRAMADOL
Analgésico de acción central que se una al receptor µ
Inhibe débilmente la recaptura de noradrenalina y serotonina.
Útil para el dolo moderado o moderado-inteso
Mucho menor actividad depresora respiratoria
LOPERAMIDA
Disminuye la motilidad gastrointestinal, efecto en el músculo liso circular y longitudinal
del intestino.
Útil en el control de la diarrea crónica
Efectos secundarios: dolor abdominal tipo cólico
Se desarrolla poca tolerancia
DIFENOXILATO
Relacionado con la meperidina
Efecto indefinido de estreñimiento
Único uso aprobado para el tratamiento de diarrea.
Pocos o ningún efecto tipo morfina
Se encuentra disponible en combinación de sulfato de atropina
DEXTROMETORFANO
Antagonistas de los receptores NMDA
Sin propiedades adictivas o analgésicas y no actúa sobre receptores opioides
Actúa a nivel central al elevar el umbral para la tos.
Su potencia es casi igual que la codeína
Produce menos síntomas subjetivos y GI
Dosis muy elevadas producen depresión del SNC
 Se une con alta afinidad a los receptores opioides
ANTAGONISTAS Naloxona
Naltrexona
NALOXONA
Antagonista competitivo de los receptores µ, κ, ʠ con afinidad 100 veces mayor
por los µ
Útil para revertir o contrarrestar como y depresión respiratoria producidos por
sobredosis de opioides.

Desplaza todas las moléculas de opio unidas a receptor, puede contrarrestar una
sobredosis por heroína
Sus acciones son visible a los 30 s de administración IV
Semivida de 60 a 100 min
NALTREXONA
Duración de acción más prolongada
Una dosis VO bloquea durante 48 h el efecto de la heroína
Hepatotóxica