UNIVERSIDAD NACIONAL DEL CENTRO DEL PERÚ

CATEDRÁTICO: Mc.
CÁTEDRA: Farmacología Médica II
TEMA: Cardiotónicos I: Digitálicos

INTEGRANTES:

• PARIONA CAHUANA Hugo

• PAUCARCHUCO GUTIERREZ Lysseth
• PAUCAR PUENTE Mishel
• PAUCAR REYES Leticia
• PEÑA DIAZ Claudia
• PEREZ PEREZ Thalia
 • Grupo químicamente heterogéneo de
fármacos derivados de Ac. Orgánicos
ANTIINFLAMATORIA
• MECANISMO DE ACCIÓN ANTIPIRÉTICA
ANALGÉSICA

HISTORIA
MEDICINA HERBARIA OXIDACIÓN DE LA DESCUBRIMIENTO DEL DESCUBRIMIENTO DEL
SALICINA AL AC. AC. ACETILSALICÍLICO
HIPÓCRATES 460 a.C. IBUPROFENO (1961)
SALICÍLICO ( (1899)
Forma más Propiedades
• Principio activo de la
aceptable que el antiinflamatorias
planta Salix Alba.
Ac. Salicílico en cobayos
• Ensayado en humanos,
se retiró debido a la
irritación que producía
en el estómago.

DESCUBRIMIENTO DEL
DESCUBRIMIENTO GRAVE SUCESO DE MECANISMO DEL AC.
ERA POSTCOXIBs COXIBs BENAXOPROFEN (1982) ACETILSACÍLICO

Inhibidores Menor permanencia en el Inhibición de la producción

específicos de la mercado farmacéutico. de prostaglandinas,
ciclooxigenasa 2 bloqueo de la enzima
HEPATOTOXICIDAD prostaglandina sintetasa o
INSUFICIENCIA
ciclooxigenasa (COX)
RENAL
 INHIBICIÓN DE LA CICLOOXIGENASA

COX
Ácido Araquidónico
Enantiámero
(+) es activo
prostaglandinas

3 isoformas
Mismo peso molecular

RE de la
mayoría Isoforma
de tejidos del COX-1

COX-1
CONSTITUTIVA
COX-2 COX-3
INDUCIBLE CONSTITUTIVA
PGs sintetizados Producción de fiebre y
Prostaglandina H1-sintetasa
activan los dolor, pero no participa
Principalmente nociceptores en fenómenos
sintetizan las PG del (hiperalgesia, inflamatorios.
aparato digestivo. alodinia).
CONSTITUTIVA
GLUCOCORTICOIDES:
Participa en el
NO INHIBEN
embarazo y parto

GLUCOCORTICOIDES:
INHIBEN
CLASIFICACIÓN
QUÍMICA

ACÍDICOS
ÁCIDOS CARBOXILICOS ÁCIDO ENOLIDO Ac .ANTRANILICO
Ac.salisilico Ac.Acetico Ac.Propionico Oxicans Pirazolonas
Ac.acetilsalicílico Diclofenaco Ibuprofeno Meloxican Metamizol Ac.Etofenamico
Diflunisal Acementacina Naproxeno Lomoxican FenilbutazonaGlafenina
Fosfosal Sulindac Fenoprofeno Piroxican Antipirina Ac.mefenamico

NO ACÍDICOS
FENILOXADIAZOL ANILINA DIHIDROBENZOXAZINAS SULFONANILIDA ALCANONAS COXIB
Oxalamina Fenacetina Clortenoxacina Nimesulida Nabumetona Celecoxib
Propaxolina Paracetamol Parecoxib
 MECANISMO DE TIEMPO DE VIDA 1/2
ACCIÓN

INHIBIDORES NO
INHIBIDORES PREFERENCIALES
SELECTIVOS T1/2 REPRESENTANTE
Diclofenaco
COX-1 COX-2 Paracetamol
< 6 horas
Ibuprofeno Paracetamol Ibuprofeno
Etodolaco
Naproxeno Salsalato Ketorolaco
Nimesulida
diclofenaco Meloxican Celecoxib
6-12 horas Salicilatos
INHIBIDORES Etodolaco
INHIBIDORES PREFERENCIALES Sulindac
SELECTIVOS
COX-2 Piroxicam
> 12 horas
2da Generación 3ra Generación Naproxeno
Nabumetona
Celecoxib Etoricoxib
Rofecoxib Valdecoxib
FARMACOCINÉTICA

VÍA DE
Vo , parenteral y tópica
ADMINISTRACIÓN

Depende de la VA – influenciada por la

ABSORCIÓN
presencia de alimentos

DISTRIBUCIÓN Se unen a la albumina

METABOLISMO Hepática (CYP , CYP2C9,CYP2D6)

EXCRECIÓN Renal (90%)

 OTRAS
APLICACIONES
APLICACIÓN TERAPEUTICA
Mastocitosis
sistemica

INFLAMACION DOLOR Tolerabilidad d la

niacina
Artritis reumatoide y artrosis Intensidad baja como el dental

Sindrome de
Bartter

SISTEMA CIRCULATORIO FETAL Quimioprevenci

FIEBRE Cierre del conducto on del cancer
arterioso(poco eficaz),produce
efectos adversos
Alzheimer
DISMINUYE LA T° CORPORAL EN
ESTADO FEBRIL

BENEFICIOSO PARA ENFERMEDADES

MUSCULOESQUELÉTICOS

EFICACES POR LO GENERAL EN DOLORES DE INTENSIDAD

LEVE A MODERADA (DENTAL, DISMENORREA,
DOLOR ASOCIADO A INFLAMACION)

ALTERA LA FUNCIÓN EVITANDO LA FORMACIÓN DEL TROMBOXANO

PROLONGA LA HEMORRAGIA
PLAQUETARIA A 2 en las plaquetas

DISMINUCIÓN DE PG REDUCCIÓN DEL FLUJO

DISMINUCIÓN DE SODIO HIPERPOTASEMIA
VASODILATADORAS SANGUÍNEO RENAL
 RIESGO CARDIOVASCULAR
COX-2 selectivos y • Efecto protrombótico
paraaminofenoles • Infarto de miocardio e ictus
• Incremento de sodio
Erosiones y
COX2 (retención hídrica)
ulceras mucosas
Coxib
• Infarto de miocardio
Secreción acida • Problemas cardiovasculares
Inhibición periféricos
Corriente sanguínea RIESGO
PGI2 y PGE2 mucosas ineficaz Diclofenaco
Administración Sin secrecioó de moco Dosis
AINE + misoprostol protector • 150 mg/día
GASTROPATÍA
POR AINE Continuidad
Naproxeno
Desviacion a Sensible a infecciones Problemas • 1000 mg/día
la ruta infecciosas cardiacos
bioquímica (helicobacter pilori) Ibuprofeno
LOX Propenso a ulceras • 2400 mg/dia
 BIBLIOGRAFÍA

1.Farmacologia Básica y Clinica.G.Katzung-13°Edicion. :

2.Compendio de Farmacología Manual Litter-Cuarta Edición. Capítulo