Antibióticos Betalactamicos

Dr. Héctor Tejeda Medina

 Antibióticos Betalactamicos
Las Penicilinas
Estructuración Química:
• Acido 6- Aminopenicilanico
• Anillo Lactamico Beta
Metabolismo
• Compuestos Polares
• No se metabolizan
 Antibióticos betalactamicos
Excreción
 Orina sin cambios
 Por filtración Glomerular
 Secreción Tubular
Distribución
 A todos los Tejidos
 Incluyendo S.N.C. con meninges inflamadas
 Antibióticos Betalactamicos
Mecanismo de Acción
 Bloqueo/Inhibición de la síntesis de la pared
bacteriana
a) Unión del fármaco a receptores específicos
(PEP) localizados en la membrana
citoplásmica de las bacterias
PEP - Proteínas fijadoras de penicilina-
a) Activación de enzimas Autolíticas que lesionan
la pared bacteriana
 Antibióticos Betalactamicos
Resistencia Bacteriana
 Las enzimas Penicilinasas/ Betalactamasas
hidrolizan anillo lactamico Beta, inactivando el
antibiótico
Inhibidores de las Penicilinasas
 Acido Clavulanico (Clavulanato)
 Sulbactam
 Tazobactam
 Antibióticos Betalactamicos
 Se asocian o combinan con los antibióticos
lactamicos betas para evitar su inactivación por
las penicilinasas

Clasificación
 Penicilina G/Bencilpenicilina-parenteral
 Penicilina V/Fenoximetilpenicilina-oral
 Penicilinas G
Sódica Cristalina
única penicilina G usada intravenosa para tratar infecciones
graves, susceptibles a este antibiótico.
frasco 5-10 millones unidades c/4 horas

Penicilina G Potásica
generalmente usada en combinaciones

El sodio y el potasio son absorbentes o sea, agilizan la

absorción del fármaco.
Son sales solubles
 Penicilinas G
Penicilina G Procainica:
600 - 800,000uds- 1.2 millones Uds
 Duración del efecto farmacológico: 24 horas
 Administración una vez por día, i.m.
 Agregación de la procaína, una sal insoluble
para hacer lenta su absorción y prolongar el
efecto farmacológico
 Penicilinas G
Penicilina G Benzatínica: 1.2-2.4 millones de uds
 Benzetacil- Aplicación intraglútea- Retarpen
 duración del efecto farmacológico: 10 días
 Administración semanal
 Agregación de la benzatina, una sal insoluble
 Hace lenta la absorción y prolonga la acción
 Penicilinas G
Penicilina G Clemizol: 500,000 uds- 1 millón uds
Muy parecida a los criterios de la Penicilina G Procainica
Penicilina V potásica/Ospen
Tabletas de 400,000 unidades
Solución oral: 200,000 unidades/5 ml
Estable en ácido clorhídrico gástrico
Combinaciones Penicilinas
Penicilina G Benzatínica, G potásica y G Procainica
Benzetacil 6:3:3
 Penicilinas G
Indicaciones Terapéuticas
 Las penicilinas son antibióticos bactericidas
 Eliminan infecciones por bacterias Gram +
(estreptococos, estafilococos, enterococos)
Por cocos Gram -
(Gonococo, meningococo)
Espiroquetas
 (treponema pallidum)- sífilis
 (Leptospira) – Leptospirosis
 Penicilinas G
Anaeróbios: organismos de la flora oral (bacteroides)
 Coryne Bacterium diphtheriae – Difteria
Adversidades
 Hipersensibilidad/ alergia
 Sobreinfección de microorganismos no
susceptibles
 La presentación oral puede provocar nausea,
vómitos, diarreas
 Penicilina de espectro Limitado
Resistente a la Penicilinasa
Dicloxacilina: c/ 6 – 8 h.
Posipen: cápsulas 500mg, inyectables 500mg
supositorios pediátricos 125mg/5ml
Bactexina: cápsulas 500mg, supositorios 250
mg/5ml
Preferentemente usada en infecciones por
estafilococos productores o no de
penicilinasa
 Penicilinas de Espectro Limitado
resistente a la Penicilinasa

Consideraciones
 Oral, abundante agua
 No jugos o frutas ácidas
 No bebidas carbonatadas
 Administrar con estómago vacío
 Penicilinas de amplio Espectro
Susceptibles a la Penicilina
Aminopenicilinas

 Ampicilina

 Amoxicilina

 Bicampicilina
 Penicilinas de amplio Espectro
susceptibles a la penicilinasa
Indicaciones
 Infecciones respiratorias alta y baja
 Infecciones vía urinaria
 Infecciones Gastrointestinales
 Infecciones S.N.C.- Ampicilina i.v.
 Infecciones Ginecológicas y urológicas
 Infecciones de transmisión sexual
 Infecciones del tejido blando, cavidad oral/bucal
 Penicilinas de amplio espectro
susceptibles a la Penicilina
 Profilaxis antes de procedimientos dentales
 Absceso dental (dentoalveolares)

Espectro antibacteriano

 Bacterias Gram –
 Bacterias Gram +
 Espiroquetas
 Penicilinas de amplio espectro
susceptibles a la Penicilinasa
Presentaciones Farmacéuticas
 Amoxicilina MK, Gobens
cápsula 500mg,750mg y 1.0gr. c/ 8 h.
suspensión 250 mg/5ml ,frasco 60 ml
 Augmentin
Amoxicilina + ácido Clavulanico (Clavulanato Potásico)
Tabletas 500mg + 125 mg c/ 8 h.
Tabletas 1.0 gr (875 mg + 125 mg) c/ 8 h.
Suspensión oral ( 250 mg + 62.5 mg)
 Penicilinas de amplio espectro
susceptibles a la Penicilanasa
 Ampicilina MK: Cápsulas, tabletas, suspensión
500mg- 1.0 gr c/ 6 h.
125 – 250 mg c/ 5ml c/ 6 h.
 Ampitrex: cápsula, suspensión, inyectable
Ampicilina Sódica+ Sulbactam Sódico
 Fipexiam: comprimido, suspensión, inyectable
 Sultamicilina (Esterampicilina)
 Ampicilina/ Dicloxacilina
 Ampiclox - D (250 mg- 125 mg) v.o.
 Cefalosporinas

 Relacionadas estructural y químicamente con las

penicilinas
 anillo Lactamico Beta y el acido 7-
aminocefalosporinico
 Puede producirse la hipersensibilidad cruzada
 Mecanismo de acción similar a las penicilinas
 Espectro antibacteriano diferente
 Mayor resistencia a la Betalactamasa producida por
estafilococos (Gram +) y klebsiella, seudomona
(Gram -)
 Cefalosporinas

Clasificación en generaciones
Se clasifican de acuerdo a:

 El orden cronológico de llegada

 Su resistencia a la penicilinasa
 Su espectro antibacteriano de acción
 Cefalosporinas de primera
generación

 Activas contra bacterias Gram +

 Incursionan contra algunas bacterias Gram -
 La mayor parte de los anaeróbicos de la cavidad
bucal son sensibles a su acción, excepto, el
grupo bacteroides fragilis
 Profilaxis de procedimientos quirúrgicos
 Cefalosporinas de primera
generación
CEFADROXILO
 Bonacef: Comprimido de 500mg c/12 h.
suspensión 250mg. / 5 ml
 Duracef
 Cefradoxilo MK

CEFALEXINA
 Cefalexina MK: cápsulas 250-500mg c/6 h.
suspensión 125-250mg/5ml
 Cefalexin
 Medicef
 Cefalosporinas de segunda
generación
 Aumentan actividad contra bacterias Gram-
 Activas contra bacterias Gram +
 Activas contra el grupo Bacteroides Fragilis
(anaerobios cavidad bucal y otras localizaciones)
 Mejor resistencia a la penicilinasa
 Profilaxis para contaminación de infecciones
post- quirúrgicas
 Cefalosporinas de segunda
generación
CEFACLOR
 Ceclor: cápsulas de 250-500mg c/8 h.
suspensión 125mg- 250mg/5ml
 Cefin
CEFUROXIMA
 Zinnat: tabletas-250-500mg c/12 h.
suspensión- 125-250mg c/12 h.
inyectable- fco. ampula 750mg c/12 h.
intramuscular/ intravenoso por 3 días, luego fórmula oral
 Cefalosporinas de tercera
generación

 Más amplio espectro de acción antimicrobiano

 Más resistencia a las cepas productoras de
penicilinasa
 Uso intravenoso para el tratamiento de
infecciones intensas/graves
 Penetran muy bien la sustancia cerebral
 Cefalosporinas de tercera
generación
CEFOTAXIMA

 Claforan: Vial 1.0gr. Diluido 4ml c/12 h., intravenoso

Vial 1.0 gr. + Lidocaína 4ml c/12 h., intramuscular
No intercambio de vías de administración

CEFTRIAXONA: Vial 1.0 gr + ampolla 10 ml agua i.v.

Vial 1.0 gr + 3.5 ml de Lidocaína, intramuscular
 Cefalosporinas de cuarta
generación

 Aumenta el espectro de actividad antibacteriano

 Aumenta la estabilidad a la betalactamasa
 Utilizadas cuando fallan las de tercera
generación
 Uso intravenoso en tratamiento de infecciones
graves
 Cefalosporinas de cuarta
generación

CEFEPIME

 Maxipime: Frasco- ampula 1.0gr c/12 h.

intravenoso
 Generalidades de las
cefalosporinas
 Cefalosporinas orales para tratar infecciones de
ligera a moderada intensidad
 Cefalosporinas parenterales para tratar
infecciones intensas y graves
 Se metabolizan en hígado y se eliminan
principalmente por la orina, menor proporción
por la bilis
 Adversidades

 Hipersensibilidad, menos que las penicilinas

 Alergia cruzada un 10%
 Con antecedentes de anafilaxis a penicilinas, no
se usan las cefalosporinas
 Sistema nervioso central- cefaleas y mareos
 Leucopenia reversible
 Molestias epigástricas, diarrea
 Adversidades

 Dolor en administración intramuscular

 Flebitis en administración intravenosa
 Todas las anteriores con dosis altas y dosificación
frecuente

Embarazo y lactancia
Las cefalosporinas no tienen contraindicaciones con
estas condiciones
 Macrólidos

Compuestos que contienen un anillo

macrocíclico de lactona al cual se insertan
azúcares.
Antibióticos Bacteriostáticos
 Macrólidos

Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis de proteínas en las bacterias,
adosándose al ribosoma bacteriano y provocando la
translocación de los aminoácidos en la cadena protéica

Resistencia
Inactivación del fármaco por enzimas que hidrolizan el
anillo lactónico
 Macrólidos

Farmacocinética
 Fármacos alcalinos o bases
 Absorción gastrointestinal buena
 Distribución rápida a los tejidos, excepto al
sistema nervioso central y orina
 Metabolismo hepático
 Eliminación en forma activa, principalmente por
la bilis y heces- mínima por el riñón
 Macrólidos

Precauciones y contraindicaciones
 Alteración de las funciones hepática y renal
 Ictericia colestásica
 Diarrea y colitis
 Molestias epigástricas
 Prolongación Q-T en E.C.G. (no usar en
cardiopatía)
 Macrólidos

Clasificación

 Eritromicina

 Claritomicina

 Azitromicina
 Eritromicina

 El estolato de eritromicina está contraindicado

en enfermedades hepáticas
 La presencia de alimentos en el estómago no
afecta la absorción del fármaco
 Espectro antimicrobiano limitado similar a la
penicilina G
 Sustituto de la penicilina en los alérgicos
 Eritromicina

 Profilaxis para procedimientos dentales

1.0 gramo (1,000mg), 2 horas antes del
procedimiento y seguir 500mg c/ 6 h.
 Infecciones por Clamidia durante el embarazo
 Tratamiento tópico a nivel ocular
 Reacción de hipersensibilidad rara
 Eritromicina

Presentación Farmacéutica
Eritromicina MK (Estearato)
Cápsulas de 250mg y tabletas de 500mg c/6 h.
Suspensión de 125-250mg/5ml c/ 6 h.
 Pantomicina
 Erixyl
 Claritromicina
 Sustitución del Hidroxilo por un grupo metilo, antibiótico
de amplio espectro
 Similar espectro de acción que la azitromicina
 Mayor potencia que la eritromicina
 Excelente concentración en vías respiratorias alta y
baja, hígado y vías biliares
 Actualmente es tratamiento de elección en la infección
gástrica por Helicobacter Pylori, bacteria implicada en
la aparición y complicación de la úlcera péptica
 Elimina bacterias Gram- aeróbicas y anaeróbicas
 Claritromicina

 Klaricid: Tabletas de 250-500mg c/12 h.

Suspensión pediátrica 125-250ml/5ml
Inyectable intravenoso 500mg

 Claritromicina MK: Tableta recubierta 250-

500mg c/12 h.
 Azitromicina

 Antibiótico de amplio espectro

 Aumenta espectro antimicrobiano de los macrólidos
 Los antiácidos gástricos locales interfieren con su
absorción
 Tomar 1-2 horas antes de los alimentos
 Inserción de un átomo de nitrógeno en anillo lactona
 No usar en embarazo
 Vida media de más de 60 horas
 Azitromicina

Presentación farmacéutica

 Pediagesic: cápsula de 250-500mg

suspensión de 200mg/5ml
Dosis diaria de 500mg por 3 días

 Azitromicina MK: Tabletas recubiertas

 Otros antibióticos similares a
los macrólidos

Lincosamidas

 Lincomicina: Lincocin

 Clindamicina: Dalacin
 LINCOSAMIDAS

 Fármacos muy tóxicos

 Pueden provocar colitis grave (Diarrea con sangre,
cólicos abdominales intensos, perforaciones
intestinales por las ulceraciones)
 Megacolon tóxico y cirugía muy traumática
 Su uso se reserva para infecciones graves,
,principalmente por anaeróbios
 Para bacterias aerobias donde los antibióticos menos
tóxicos fallan
 Aminoglucósidos
 Estructuralmente son azúcares aminados unidos por
enlaces glucosídicos

Mecanismo de acción

 Inhibidores de la síntesis de proteínas, debido a que

penetran la envoltura celular de las bacterias, fijándose
en el ribosoma bacteriano y alterando la secuencia o
cadena de aminoácidos.
 Aminoglucósidos

 Su transporte a través de la estructura de las

bacterias necesita consumo de oxígeno, debido
a esto los aminoglucósidos no son antibióticos
efectivos contra las bacterias anaerobias

 Los aminoglucósidos son antibióticos de amplio

espectro y bactericidas
 Aminoglucósidos

Resistencia Bacteriana
 Los plásmidos sintetizan enzimas transferasas
que inactivan el antibiótico

Indicaciones terapéuticas:
 Aminoglucósidos parenterales (i.m,i.v.) para
infecciones importantes o graves causadas por
bacterias Gram- y Gram+ aerobias
 Indicaciones terapéuticas

 Septicemia, postoperatorio, intraabdominales,

oído, hospitalarias, urinarias recurrentes,
articulaciones, piel y tejido blando, pulmones,
transmisión sexual, ginecológica. Se combinan
con otros antibióticos de amplio espectro y de
gran poder anti -microbiano
 Aminoglucósidos orales

 Usados para efecto tópico intestinal

 Tratamiento en infecciones bacterianas intestinales
 Tratamiento de la amebiasis intestinal
 Tratamiento de la giardasis intestinal
 No tienen absorción intestinal por lo que su efecto es
local, no sistémico
 Se utilizan durante el embarazo y en cualquier edad
 Adversidades de los
parenterales
 Ototoxicidad
Lesión auditiva: Disminución audición
Lesión vestibular: Mareos
 Nefrotoxicidad
Necrosis tubular aguda
Proteinuria y aumento de la creatinina
 Adversidades

 Bloqueo Neuromuscular
Debilidad muscular
Alteraciones respiratorias (diafragma,
músculos intercostales)
Precaución con la anestesia general
 Hipersensibilidad
Rara, puede presentarse con el uso de
aminoglucósidos parenterales
 Clasificación

 Parenterales
 Amikacina (Amikacin): Amikacina Normon
500mg- 1.0gr c/ 12 h. (i.m, i.v.)
 Gentamicina (Garamicina) (Genta- Gobens)
20mg (pediátrica), 80, 160 mg c/ 12 h. (i.m,i.v. )
 Kanamicina (Kantrex) (MK)
500mg-1.0gr c/ 12h. (i.m, i.v.)
 Parenterales

 Estreptomicina
1.0gr/día, i.m
Tratamiento de la tuberculosis en combinación
con otros antibióticos (Rifampicina y Etambutol,
Pas)
 Tobramicina (Tobra-Gobens)
20, y 80 mg c/ 12 horas i.m, i.v.
 Aminoglucósidos orales

 Neomicina – Uso tópico: piel, mucosa y

cavidades
Anti diarreico

 Aminosidina (Gabbroral) 250 mg c/6 h.

Antidiarreico, amebicida y giardicida

 Kanamicina
 Tetraciclinas

 Antibióticos de amplio espectro, eliminan bacterias

Gram +, Gram -, anaeróbios, espiroquetas,
protozoarios
 Antibióticos bacteriostáticos, actúan inhibiendo la
síntesis de proteínas por las bacterias.- Se unen al
ribosoma bacteriano impidiendo la fijación de las
proteínas
 Utilizadas para tratar una infección de cualquier
localización, moderada y recurrente, excepto s.n.c.
 Adversidades y
Contraindicaciones
 Embarazo
Adversidad sobre hueso y dientes fetales
toxicidad hepática materna (Degeneración grasa)
Malformaciones congénitas
Manchado y rarefacciones dentales
Inhibición del cartílago de crecimiento
No usar en períodos de lactancia
Prohibido su uso en menores de 8 años
 Adversidades y
contraindicaciones
 Esterilización intestinal y diarrea
 Sobreinfección intestinal por Clostridium
 Colitis seudomembranosa
 Producto hepatotóxico, no administrar en enfermos del
hígado
 No administrar en enfermos renales, nefrotoxicidad
 Fotosensibilidad (Precaución luz solar)
 Alteraciones hematológicas: Leucopenia
 Precaución

 Disminución de la absorción intestinal

 No debe administrarse tetraciclinas en

combinación con:
Antiácidos gástricos (Aluminio y Magnesio),
hierro, leche, productos lácteos, calcio, cinc
 Clasificación

 Tetraciclina (Acromicina) 250 mg c/ 6 h.

 Oxitetraciclina (Terramicina) 250-500mg c/6 h.
 Doxiciclina
Vibramicina, Dotur, Zadorín
Cápsulas 100mg (1/día)
 Minociclina- Minocin 50mg (2/dia)
 Quinolonas/Fluoroquinolonas

 Antibióticos bactericidas y de amplio espectro

 Buena disponibilidad y penetración tisular

Mecanismo de acción
 Inhibición de la polimerasa del DNA intracelular,
enzima esencial en la duplicación y trascripción
del DNA bacteriano
 Mecanismo de acción

 Antibióticos activos contra una amplia gama de

bacterias aeróbicas Gram+ y Gram-
 Tratamiento oral de infecciones moderadas tales como:
hueso y articulaciones, dentales
Respiratorias alta y baja
Vías digestivas, intraabdominales
Urinaria, pélvica, ginecológica, transmisión sexual,
sistema nervioso central
 Adversidades

 Estimulación central (S.N.C.)

 Hepatotoxicidad, nefritis
 Hipersensibilidad
 Colitis seudomembranosa
 Fotosensibilidad
 Molestias epigástricas
 Recomendaciones

 No administrar en:
 Enfermos mentales
 Pacientes hepáticos y renales
 No administrar con: antiácidos, leche, yogurt
 Usar con el estómago vacío
 En ancianos con precaución
 En Embarazo y menores de 18 años
 Clasificación

CIPROFLOXACINA oral 250-500mg c/12 h.

 Ciproxina 750mg 1/día /semana
tratamiento por 7-10 días
presentación parenteral para infecciones severas,
frasco de 100mg (50 ml), frasco
de 200mg (100ml), uso intravenoso
 Norfloxacina oral 400mg c/12 h.
MK- zaroxin
 Clasificación

 Lomefloxacina oral 400mg c/12 horas

maxaquin

 Levofloxacina
 Antibióticos sulfamídicos:
Sulfonamidas
 Antibióticos de amplio espectro, bacteriostático
 Antoganizan el ácido paraminobenzoico (PABA)
y la síntesis del ácido fólico por las bacterias
 La combinación de dos sulfas: Trimetoprim y
sulfametoxazol convierte el antibiótico en
bactericida
 La combinación se menciona como Cotrimazol o
Trimetoprin- sulfa
 Antibióticos sulfamídicos:
Sulfonamidas
 Elimina bacterias gram+ y Gram-
 Tratamiento de elección para la Toxoplasmósis
 Antibiótico usado para tratar infecciones
urinarias, gastrointestinales y respiratorias
 Usado tópicamente a nivel ocular, ótico, nasal,
piel (quemaduras)
 Se usa sulfadiacina de plata en quemaduras
 Adversidades

 Molestias epigástricas
 Hipersensibilidad
 Ictericia
 Leucopenia
 Anemia hemolítica
 No se recomienda en embarazo
 Clasificación

 Bactrim- v.o. c/12 h.

comprimidos y suspensión pediátrica- 160-
800mg
 Septran
 Bactrizole
 Trimetoprim-sulfametoxazole MK